LIDOKAIN (Gotes per als ulls)

Material actiu: Lidokain
Quan ATH: S01HA07
CCF: Местный анестетик для применения в офтальмологии
Quan CSF: 21.02.04
Fabricant: Síntesi de (Rússia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Gotes глазные 2% clar, бесцветные или слегка окрашенные.

Excipients: бензетония хлорид, clorur de sodi, aigua d / i.

5 ml – degotador ampolla de plàstic (1) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Agents antiarítmics Classe IB, anestèsic mestnый, derivat d'acetanilida. Té una activitat estabilitzadora de membrana. Es fa que el bloqueig dels canals de sodi en les membranes neuronals excitables i les membranes dels cardiomiòcits.

Redueix la durada del potencial d'acció i el PRE en fibres de Purkinje, suprimeix l'automatisme. Això inhibeix l'activitat elèctrica de la lidocaïna despolaritzada, llocs aritmogènics, però un efecte mínim sobre l'activitat elèctrica dels teixits normals. Quan s'utilitza en dosis terapèutiques altes gairebé no canvia la contractilitat miocàrdica i alenteix la conducció AV. Quan s'utilitza com un agent anti-arrítmic a / en l'aparició introducció d'acció a través de 45-90 segon, durada – 10-20 m; quan i / m administració de l'inici de l'acció a través de 5-15 m, durada – 60-90 m.

Causes tot tipus d'anestèsia local: Terminal, infiltració, provodnikovuju.

Farmacocinètica

Després de la / m d'absorció és gairebé completa. Distribució de ràpida, V_d és sobre 1 l / kg (en pacients amb insuficiència cardíaca després de). La unió a proteïnes és depenent de la concentració de substància activa en el plasma i de 60-80%. Metabolitza principalment en el fetge amb la formació de metabòlits actius, que pot contribuir a la manifestació dels efectes terapèutics i tòxics, especialment després de la infusió per 24 h o més.

T_1/2 Tendeix a ser bifàsica, amb una distribució de fase 7-9 m. En general, T_1/2 dependent de la dosi, és 1-2 i h es pot augmentar a 3 hores o més durant un llarg / infusió (Més 24 no). Excretat pels ronyons com metabòlits, 10% en forma inalterada.

Testimoni

En la pràctica de cardiologia: tractament i prevenció d'arítmies ventriculars (arítmia, taquicàrdia, aleteig, fibril·lació), inclòs. en infart agut de miocardi, quan s'implanta un marcapassos, quan la intoxicació glucòsid, narkoze.

Anestèsia: Terminal, infiltració, cables, cefaloraquidi (Epidural) anestèsia en cirurgia, Obstetrícia i Ginecologia, Urologia, Oftalmologia, Odontologia, Otorinolaringologia; bloqueig dels nervis perifèrics i els ganglis.

Règim de dosificació

En una antiarítmics adults quan s'administra en una dosi de càrrega / in – 1-2 mg / kg per 3-4 m; La dosi única mitjana 80 mg. Després es va directament a infusió per degoteig a raó de 20-55 ug / kg / min. Infusió per degoteig es pot dur a terme durant 24-36 no. Si cal la infusió de fons de degoteig es pot repetir en dosis / bolo de lidocaïna 40 mg després 10 minuts després de la primera dosi de càrrega.

V / m s'introdueixen per 2-4 mg / kg, si cal, la reintroducció és possible a través de 60-90 m.

Els nens amb encesa / en una dosi de càrrega – 1 mg / kg, si cal, pot tornar a introduir 5 m. Per a la infusió contínua v / (en general després de l'administració de la dosi de càrrega) – 20-30 ug / kg / min.

Per al seu ús en la pràctica quirúrgica i obstètrica, Odontologia, Mode d'ENT-pràctica ajustar individualment, depenent de l'evidència, situació clínica i la forma de dosificació.

La dosi màxima: adults amb / en una dosi de càrrega – 100 mg, en la posterior infusió per degoteig – 2 mg / min; quan i / m administració – 300 mg (sobre 4.5 mg / kg) durant 1 no.

Nens en el cas de dosi re-càrrega a intervals 5 dosi total mínima és 3 mg / kg; amb contínua d'E / infusió (en general després de l'administració de la dosi de càrrega) – 50 ug / kg / min.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, debilitat, inquietud, nistagme, pèrdua de consciència, somnolència, trastorns visuals i auditius, tremolor, Trizm, convulsions (Augmenta el risc de desenvolupament en el context de la hipercàpnia i acidosi), síndrome “cauda equina” (paràlisi de les cames, parestèsia), stethoparalysis, aturada respiratòria, Bloc de motor i sensible, Paràlisi respiratòria (més propenses a desenvolupar l'anestèsia quan subaracnoïdal), entumiment de la llengua (quan s'utilitza en odontologia).

Sistema cardiovascular: augment o disminució de la pressió arterial, taquicàrdia – quan s'administra vasoconstrictor, perifericheskaya vasodilatació, col·lapse, mal de pit.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, defecació involuntària.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, urticària (a la pell i membranes mucoses), picor a la pell, angioedema, xoc anafilàctic.

Les reaccions locals: anestèsia espinal – mal d'esquena, amb anestèsia epidural – aconseguir accidentalment en l'espai subaracnoïdal; quan s'aplica tòpicament en Urologia – uretrit.

Un altre: micció involuntària, metgemoglobinemiâ, anestèsia persistent, disminució de la libido i / o potència, depressió respiratòria, fins al límit, gipotermiя; sota anestèsia en odontologia: entumiment i parestèsies dels llavis i la llengua, anestèsic elongació.

Contraindicacions

El sagnat abundant, xoc, hipotensió, la infecció del lloc d'injecció proposat, vыrazhennaya bradicàrdia, xoc cardiogènic, insuficiència cardíaca crònica greu, Pacients ancians SSS, AV-блокада II и III степени (excepte, quan una sonda per estimular els ventricles), hepàtica greu.

Per l'anestèsia subaracnoïdal – bloqueig cardíac complet, sagnia, hipotensió, xoc, infecció lumbar lloc de punció, septicèmia.

Augment de la sensibilitat a la lidocaïna i altres anestèsics locals de tipus amida.

Embaràs i lactància

Durant l'embaràs i la lactància només s'utilitzarà per a la salut. La lidocaïna s'excreta en la llet materna.

A la pràctica obstètrica utilitzat amb precaució paracervical per violacions del desenvolupament fetal, insuficiència placentària, precocitat, perenoshennosti, gestosis.

Precaucions

C S'ha de tenir precaució quan les condicions, acompanyat per una disminució en el flux sanguini hepàtic (inclòs. en la insuficiència cardíaca crònica, malalties del fetge), insuficiència circulatòria progressiva (generalment com a resultat d'un bloqueig cardíac i xoc), en pacients pesats i debilitats, en pacients d'edat avançada (major 65 anys); per l'anestèsia epidural – malalties neurològiques, Septicèmia, impossibilitat de dur a terme una punció a causa de la deformitat de la columna; per l'anestèsia subaracnoïdal – quan el mal d'esquena, infeccions cerebrals, tumors benignes i malignes del cervell, coagulopaties en diversos orígens, migranya, hemorràgia subaracnoïdal, hipertensió, hipotensió, parestèsia, psicosi, Histèria, en pacients que no cooperen, impossibilitat de dur a terme una punció a causa de la deformitat de la columna.

Precaució s'administra lidocaïna en el teixit amb abundant vascularització (per exemple,, al coll amb la cirurgia de tiroide), en aquests casos, lidocaïna aplicada en dosis més baixes.

Mentre que l'ús de bloquejadors beta, cimetidina requereix una reducció de la dosi de lidocaïna; polimixina B – la funció respiratòria ha de ser monitoritzat.

Durant el tractament inhibidors de la MAO no s'han d'utilitzar parenteral lidocaïna.

Les solucions per a injeccions, composta d'epinefrina i norepinefrina, no dissenyat per encès / al.

La lidocaïna no es pot afegir a les transfusions de sang.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Després, no es recomana l'aplicació de lidocaïna per participar en activitats, Es requereix alta concentració de l'atenció i reaccions ràpides psicomotores.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb barbitúrics (inclòs. fenobarbital) pot augmentar el metabolisme de la lidocaïna en el fetge, les concentracions plasmàtiques de descens i, d'aquesta manera, disminuir la seva eficàcia terapèutica.

Mentre que l'ús de bloquejadors beta (inclòs. amb propranolol, nadololom) pot augmentar els efectes de la lidocaïna (inclòs. tòxic), aparentment, a causa del lent el seu metabolisme en el fetge.

En aplicació simultània amb inhibidors de la MAO pot augmentar l'acció de la lidocaïna anestèsic local.

En una aplicació amb fàrmacs, causant un bloqueig de la transmissió neuromuscular (inclòs. amb succinilcolina) pot augmentar els efectes de les drogues, causant un bloqueig de la transmissió neuromuscular.

En una aplicació amb fàrmacs sedants i pot augmentar els efectes depressors sobre el sistema nerviós central; amb aymalinu, xinidinom – pot augmentar l'acció cardiodepressive; amb amiodarona – casos descrits de convulsions i SSS.

En una aplicació amb geksenalom, tiopental sòdic (JO /) possible depressió respiratòria.

En l'aplicació simultània amb Valium augment de la toxicitat de la lidocaïna; amb midazolam – disminució moderada en la concentració de lidocaïna en el plasma; amb morfina – enfortir l'efecte analgèsic de la morfina.

En una aplicació desenvolupada amb el risc prenilamina de tipus d'arítmia ventricular “pirueta”.

Hi ha casos d'excitació, al·lucinacions mentre que l'ús de la procainamida.

Encara que l'ús de propafenona pot augmentar la durada i augmentar la gravetat dels efectes secundaris del SNC.

Es creu, que sota l'efecte de rifampicina pot disminuir la concentració de lidocaïna en el plasma.

Quan tant / v infusió de lidocaïna i fenitoïna pot augmentar els efectes secundaris d'origen central; es descriu el cas bloqueig sinoatrial causa de l'acció additiu lidocaïna i fenitoïna cardiodepressive.

Pacients, rebre fenitoïna com anticonvulsiu, possible reduir la concentració de lidocaïna en el plasma, a causa de la inducció d'enzims microsomals hepàtics sota la influència de la fenitoïna.

En una aplicació amb cimetidina reduït moderadament aclariment de la lidocaïna i augmenta la seva concentració en el plasma sanguini, hi ha el risc d'augment dels efectes secundaris de la lidocaïna.