KSALAKOM

Material actiu: Latanoprost, Timolol
Quan ATH: S01ED51
CCF: Drogues ANTIGLAUCOMA
ICD-10 codis (testimoni): H40.0, H40.1
Quan CSF: 26.01.01.09
Fabricant: PFIZER MFG. BÈLGICA N.V. (Bèlgica)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Gotes per als ulls com un clar, solució incolora.

Excipients: clorur de benzalconi (com 50% solució), gidrofosfat de sodi anhidre, monohidrat digidrofosfata de sodi, clorur de sodi, aigua d / i (si és necessari (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 ml – degotador ampolla de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – аналог простагландина F_2la – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, principalment, per uveoescleral, així com a través de la malla trabecular. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– i beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

El mecanisme exacte d'acció per a la reducció de maleato de timolol IOP no està instal·lat. Resultats tonografía i fluorometria espectacle, El principal mecanisme d'acció pot estar associada amb una disminució en la formació d'humor aquós. Però, alguns estudis també van observar un lleuger augment en el flux de sortida de l'humor aquós.

Efecte de la droga Ksalakom^® Es produeix dins de la primera hora després de l'aplicació, efecte màxim dins de 6-8 no. L'aplicació repetida de la reducció de la PIO adequada mantingut per 24 hores després de la injecció.

Farmacocinètica

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 vegades més gran, чем при монотерапии.

Latanoprost

Absorció

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (àcid). C_màx в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Distribució

V_d va ser de 0,16 ± 0,02 l / kg. Àcid latanoprost es determina en l'humor aquós a la primera 4 no, а в плазме крови – Només durant la primera hora després de l'aplicació tòpica de.

Metabolisme

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. L'àcid de latanoprost, entrar en la circulació sistèmica, метаболизируется, abans de res, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- i 1,2,3,4 tetranor metabòlits.

Deducció

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 és 17 m. L'aclariment sistèmic és aproximadament 7 ml / min / kg. Els metabòlits són, abans de res, ronyó: després de l'aplicació tòpica amb una mica de la producció d'orina 88% dosi.

Maleat de timolol

C_màx maleato de timolol en l'humor aquós s'aconsegueix a través 1 no. Part de la dosi està exposada a l'absorció sistèmica i després de 10-20 min després de l'aplicació tòpica de la preparació segons 1 deixar anar. en cada ull 1 temps / dia (300 mg / dia) els nivells plasmàtics assolits C_màx , component 1 ng / ml.

T_1/2 maleato de timolol a partir de plasma és d'aproximadament 6 no. Timolol maleato activament en metaboliziruetsya al forn. Metaʙolitы, així com alguns maleato de timolol sense canvis, els ronyons.

Testimoni

- Per a la reducció de la pressió intraocular elevada en pacients amb glaucoma d'angle obert i intraocular elevada la manca d'eficàcia d'altres medicaments per baixar la PIO per a ús tòpic.

Règim de dosificació

Adults (incloent pacients d'edat avançada) – per 1 caure en l'ull afectat(i) 1 temps / dia.

Efecte col·lateral

En l'aplicació de la droga Ksalakom^® Les següents reaccions adverses es van observar amb una freqüència de ≥1%.

Per part de l'òrgan de la visió: visió borrosa, .Aloe, Cataracta, conjuntivitis, lesió conjuntival (inclòs. fol·licles, reacció papil·lar de la conjuntiva, hemorràgies petequiales), lesions corneals (inclòs. erosió, pigmentació, queratitis puntejada), error refractiu, ulls injectats en sang, irritació d'ull, dolor en els ulls, augment de la pigmentació de l'iris, keratit, fotofòbia, pèrdua de camp visual.

El sistema respiratori: sinusitis, infeccions del tracte respiratori superior.

Trastorns del metabolisme i la nutrició: diabetis, hipercolesterolèmia.

Desordres mentals: depressió.

Des del sistema nerviós: mal de cap.

Sistema cardiovascular: hipertensió arterial.

Reaccions dermatològiques: hypertryhoz, erupció, irritació, dermatoxalazion.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artritis.

Un altre: infecció.

Reaccions adverses, observat durant la monoteràpia latanoprost

Per part de l'òrgan de la visió: irritació d'ull (sensació de cremar-, sensació de sorra als ulls, picor, formigueig sensació d'un cos estrany), visió borrosa; transitòria punt negre de l'erosió de l'epiteli, inflor de les parpelles, i l'erosió de la còrnia; Irit, uveïtis; edema macular (inclòs. quístic); extensió, espessiment, augmentar el nombre i augment de la pigmentació de les pestanyes i borrissol, canviar en la direcció de creixement de les pestanyes, de vegades causa irritació dels ulls.

Reaccions dermatològiques: erupció cutània, enfosquiment de la pell de la parpella, Les reaccions cutànies locals en les parpelles.

Des del sistema nerviós: mareig.

El sistema respiratori: asma bronquial (inclòs. inici agut o empitjorament de la malaltia en pacients amb una història d'asma bronquial), dispnea.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artralgii, mialgii.

Un altre: dolor al pit no específica.

Reaccions adverses, observat durant la monoteràpia timolola maleatom (en forma de gotes per als ulls)

Per part de l'òrgan de la visió: edema macular quístic, disminució de la sensibilitat corneal; despreniment coroideo després de la cirurgia de filtració; ptosis, discapacitat visual (inclòs. canvi refractiu, diplopia).

Reaccions al·lèrgiques: reaccions al·lèrgiques sistèmiques (inclòs. anafilaxi, angioedema, urticària, erupció localitzada i generalitzada).

Trastorns del metabolisme i la nutrició: anorèxia, Símptomes ocults d'hipoglucèmia en pacients amb diabetis.

Desordres mentals: canvis de comportament, confusió, al·lucinacions, alarma, desorientació, nerviosisme, pèrdua de memòria, insomni, malsons, disminució de la libido.

Des del sistema nerviós: La isquèmia cerebral, accident cerebrovascular agut, mareig, augment dels símptomes de la miastènia gravis, parestèsia, somnolència, desmai.

Per part de l'òrgan de la visió: edema macular quístic, disminució de la sensibilitat corneal, despreniment coroideo després de la cirurgia de filtració, ptosis, discapacitat visual, inclòs. canvis en la refracció i la diplopia.

Per part de l'òrgan de l'audició: soroll a les orelles.

Des del sistema digestiu: diarrea, boca seca, dispèpsia, nàusea, fibrosi ryetropyeritonyealinyi.

Sistema cardiovascular: arítmia, bradicàrdia, aturada cardíaca, insuficiència cardíaca, bloqueig cardíac, batec del cor, progressió de l'angina; claudicació intermitent, extremitats fredes, hipotensió, Síndrome de Raynaud.

El sistema respiratori: broncoespasme (abans de res, pacients amb malaltia broncoespástica abans), tos, dispnea, congestió nasal, edema pulmonar, insuficiència respiratòria.

A la part del sistema osteomuscular i del teixit conjuntiu: SLO.

Sistema reproductiu: impotència, Malaltia de Peyronie.

Reaccions dermatològiques: alopècia, psevdopemfigoid, erupció psoriasiforme, exacerbació de la psoriasi.

Un altre: astènia, fatigabilitat, mal de pit, inflor.

Contraindicacions

- Malaltia de via aèria reactiva (inclòs. asma o indicació de la seva presència en la història);

- MPOC greu;

- Sinusovaya bradicàrdia;

- AV-блокада II и III степени;

- Insuficiència cardíaca simptomàtica;

- Shock cardiogènic;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució utilitzar en pacients amb inflamatòria, neovascular, tancament o glaucoma congènit, glaucoma d'angle obert en combinació amb psevdofakiey, glaucoma pigmentari (causa de la falta de suficient experiència amb la droga); afakii, psevdofakii amb ruptura de la càpsula posterior de la lent, en pacients amb factors de risc coneguts d'edema macular (latanoprost per al tractament descrit casos d'edema macular, inclòs. quístic).

Embaràs i lactància

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

L'ús del medicament durant l'embaràs és possible només en el cas, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Si és necessari, l'ús durant la lactància ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, alletat, а также важность применения препарата для матери.

Precaucions

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 vegades / dia, com l'aplicació més freqüent condueix a un efecte de debilitament de la reducció de la PIO.

L'omissió d'una dosi, següent dosi s'ha d'administrar a l'hora habitual.

Si el pacient utilitzar simultàniament altres gotes per als ulls, que s'han d'aplicar a intervals de no menys de 5 m.

Ксалаком^® Conté clorur de benzalconi, que pot ser adsorbit sobre les lents de contacte. Per tant, abans d'enterrar els lents de contacte ha de ser eliminat, i després establir a través 15 m.

Latanoprost

Latanoprost pot causar un augment gradual de pigment marró en l'iris. Canviar el color dels ulls a causa d'un augment de la melanina en els melanòcits de l'estroma de l'iris, i cap augment en el nombre dels propis melanòcits. Típicament, la pigmentació marró apareix al voltant de la pupil·la i s'estén concèntricament a la perifèria de l'iris. L'iris sencers o parts dels mateixos es tornen de color marró. En la majoria dels casos el canvi de color és petit i no es pot establir clínicament. L'augment de la pigmentació de l'iris d'un o ambdós ulls van observar, principalment, pacients amb un color barrejat de l'iris, que comprèn, marró basat. El fàrmac no té efecte sobre els nous i lentigens Sant Martí; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 any no van revelar efectes adversos van augmentar pigmentació fins i tot amb teràpia contínua latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Per tant, latanoprost tractament pot continuar-se en els casos d'augment de la pigmentació de l'iris, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

L'augment de la pigmentació de l'iris en general passa dins del primer any després del tractament, rarament – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. La taxa de progressió de la pigmentació disminueix amb el temps i s'estabilitza a través de 5 anys. En termes més remotes no s'han estudiat els efectes de l'augment de la pigmentació de l'iris. Després es van observar cessament de guany tractament pigmentació marró de l'iris, No obstant això, el canvi de color dels ulls podria ser irreversible.

En relació amb l'ús de latanoprost descrit casos d'enfosquiment de la pell de la parpella, que pot ser reversible.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, com ara elongació, espessiment, augment de la pigmentació, augment de la densitat i el canvi de la direcció de creixement de les pestanyes. Canvis en les pestanyes són reversibles i desapareixen després de la interrupció del tractament.

Pacients, применяющих капли для лечения только одного глаза, poden desenvolupar heterocromía.

Maleat de timolol

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hipotensió, bradicàrdia, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (inclòs. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Els medicaments en aquest grup per perjudicar resposta reflecteix cardíaca a l'estimulació beta-adrenèrgica, que pot augmentar el risc per a l'anestèsia. Hi ha casos d'hipotensió greu prolongada durant l'anestèsia, i les dificultats per a la restauració i manteniment de l'activitat del cor. Durant l'operació, els efectes dels beta-bloquejants poden ser eliminats per suficients dosis d'agonistes adrenèrgics.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (adrenalina) a dosis convencionals, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (per exemple,, диплопией, птозом, генерализованной слабостью).

При применении средств, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Utilització a Pediatria

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Sobredosi

Latanoprost

Els símptomes: irritació d'ull, hiperèmia conjuntival. A més de la irritació ocular i la hiperèmia conjuntival altres canvis indesitjables en el cos d'una sobredosi no es coneixen latanoprost.

En cas d'ingestió accidental de latanoprost s'ha de considerar, què 1 flascó 2.5 ml de solució conté 125 micrograms de latanoprost. Més 90% El fàrmac es metabolitza al “primer passi” a través del fetge.

B / infusió a una dosi de 3 mg / kg en voluntaris sans no va causar cap símptoma, No obstant això, quan s'administra a una dosi de 5.5-10 mg / kg es van observar nàusees, dolor abdominal, mareig, fatigabilitat, fogots i suors.

En els pacients amb asma bronquial, dosi moderada administradora latanoprost, en 7 vegades la terapèutica no causa broncoespasme.

Maleat de timolol

Els símptomes: mareig, mal de cap, dispnea, bradicàrdia, broncoespasme, aturada cardíaca (similars als símptomes, observada durant l'administració sistèmica dels betablocadors). Aquests símptomes s'han observat en casos de sobredosi inadvertida de gotes per als ulls de maleato de timolol.

En l'estudi in vitro, es va demostrar, que maleato de timolol diàlisi es deriva fàcilment a partir de plasma o sang sencera. En pacients amb insuficiència renal timolol maleato de dialitzat pitjor.

Tractament: при передозировке Ксалакома^® teràpia simptomàtica.

Interaccions Amb La Drogues

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® no realitzada.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

Amb la instil·lació simultània en els ulls de dos anàlegs de prostaglandina descrit l'augment paradoxal de la PIO, Per tant, l'ús simultani de dos o més prostaglandines, seus anàlegs o derivats no recomanat.

Amb l'ús simultani de maleato de timolol amb epinefrina (адреналином) de vegades desenvolupat midriasi.

Possible efecte additiu amb el desenvolupament d'hipotensió arterial sistèmica i / o bradicàrdia marcada quan timolol maleato combinació amb els següents medicaments: Bloquejadors dels canals del calci, fons, causant una disminució en el nivell de catecolamines, bloquejadors beta, fons antaritmicheskie, glucòsids cardíacs.

Els betablocadors poden augmentar l'efecte hipoglucèmic dels agents antidiabètics.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc fosc a una temperatura de 2 ° a 8 ° C. Durada – 2 any.

Els flascons oberts s'han d'emmagatzemar a una temperatura no superior a 25 ° C i utilitzar dins de 4 setmanes.