KOSOPT

Material actiu: Dorzolamid, Timolol
Quan ATH: S01ED51
CCF: Drogues ANTIGLAUCOMA
ICD-10 codis (testimoni): H40.1
Quan CSF: 26.01.01.09
Fabricant: MERCK SHARP & DOHME B.V.. (Països Baixos)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Gotes per als ulls en la forma d'un transparent, incolor o gairebé incolor, líquid lleugerament viscós.

Excipients: clorur de benzalconi, citrat de sodi, manitol, gietelloza (hidroxietil), Hidròxid de sodi, aigua d / i.

5 ml – Tipus d'ampolles de plàstic “Okumeter Plus” (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Drogues ANTIGLAUCOMA, Conté dos components actius: dorzolamida gidrohlorid i maleato de timolol, cada un d'ells redueix la pressió intraocular elevada, reduint la secreció de líquid intraocular. L'efecte combinat d'aquestes substàncies en una preparació combinada Kosopt condueix a una reducció més pronunciada de la pressió intraocular.

Clorhidrat de dorzolamida – inhibidor selectiu de l'anhidrasa carbònica de tipus II. La inhibició de l'anhidrasa carbònica de cos ciliar condueix a una reducció de la secreció de fluid intraocular, presumiblement per reducció de la formació d'ions bicarbonat, que al seu torn condueix al transport més lent de sodi i fluid.

Maleat de timolol – no selectiu beta-bloquejador. Tot i que el mecanisme exacte d'acció de maleato de timolol per reduir la pressió intraocular encara no s'ha instal·lat, diversos estudis han demostrat la disminució d'Educació, i un lleuger augment del flux de sortida de líquid.

Farmacocinètica

Clorhidrat de dorzolamida

Quan s'aplica tòpicament, la dorzolamida entra en la circulació sistèmica. L'ús prolongat de dorzolamida s'acumula en els eritròcits com a resultat de la unió selectiva a l'anhidrasa carbònica tipus II, mantenint un molt baixes concentracions de fàrmac lliure en plasma. Com a resultat del metabolisme de dorzolamida produït únic metabòlit N-desetilny, que és menys pronunciats blocs de carbònic anhidrasa tipus II en comparació amb el material de partida, però al mateix temps inhibeix l'anhidrasa carbònica de tipus I (isoenzim menys actius). Metabòlit també s'acumula en els eritròcits, on s'uneix principalment a la carbònic anhidrasa tipus I. Sobre 33% dorzolamida s'uneix a proteïnes plasmàtiques. Dorzolamida s'excreta en l'orina sense canvis i com metabòlits. Després de la interrupció de la no lineal dorzolamida drogues rentat les cèl·lules vermelles de la sang, que inicialment condueix a una ràpida disminució de la seva concentració, i després eliminació zamedlyaetsya.T_1/2 és sobre 4 Mesos.

En rebre dorzolamida interior, per simular l'exposició sistèmica màxima durant la seva tòpica, l'equilibri s'ha aconseguit a través de 13 setmanes. En el plasma que en realitat no s'ha trobat lliure de drogues o els seus metabòlits. La inhibició de l'anhidrasa carbònica d'eritròcits era insuficient, per aconseguir un efecte farmacològic sobre els ronyons i les vies respiratòries. Resultats farmacocinètics similars van ser observats en l'aplicació tòpica a llarg termini de clorhidrat de dorzolamida. No obstant, en alguns pacients ancians amb insuficiència renal (CC 30-60 ml / min) Demostrem majors concentracions de metabòlit en els eritròcits, però, no tenia cap significació clínica.

Maleat de timolol

L'aplicació local de maleato de timolol penetra en la circulació sistèmica. La concentració de timolol en plasma es va estudiar en 6 els pacients quan s'aplica tòpicament en forma de maleato de timolol 0.5% gotes per als ulls 2 vegades / dia. Mitjana C_màx després de l'aplicació al matí va ascendir 0.46 ng / ml, dies després de l'aplicació – 0.35 ng / ml. Reducció de la pressió intraocular es produeix dins 20 minuts després de la instil·lació, arriba a través 2 hores i dura almenys 24 no.

Testimoni

Per al tractament de la pressió intraocular elevada:

- Glaucoma d'angle obert;

- Glaucoma Psevdoéksfoliativnoj.

Règim de dosificació

El medicament es prescriu per 1 caure en el sac conjuntival de l'ull afectat (o tots dos ulls) 2 vegades / dia.

Si Kosopt nomenar com un reemplaçament per a un altre preparació oftàlmica per al tractament de glaucoma, aquest últim ha de ser cancel·lat el dia abans de l'aplicació Kosopta.

En el cas d'utilització conjunta amb altres gotes per als ulls s'ha d'administrar Kosopt a intervals de no menys de 10 m.

Kosopt és una solució estèril, Per tant, els pacients han de ser instruïts, com utilitzar l'ampolla.

Manual d'usuari

1. Abans del primer ús de la droga és necessària per garantir, que la tira protectora a la part exterior del vial no està danyat. En els vials sense obrir pot ser una bretxa entre l'ampolla i la tapa.

2. Traieu la tira protectora per, per obrir la tapa.

3. Per obrir l'ampolla, descargolar el tap, girant en el sentit de les fletxes que assenyalen en la superfície superior de la tapa.

4. Inclineu el cap lleugerament cap enrere i tiri de la parpella inferior cap avall amb l'aparició de l'espai entre la parpella i l'ull.

5. Gireu l'ampolla, polze o el dit premeu lleugerament en el seu lloc, especialment marcat a l'ampolla de manera, a una caiguda de colpejar l'ull. No toqueu la superfície de l'ull, o la punta del segle vial. Si s'usa incorrectament ampolla pot infectar i causar greus danys a la infecció en els ulls i la posterior pèrdua de la visió.

6. Repetiu els passos 4 i 5 per a cada ull, si el fàrmac ha de ser inculcat en tots dos ulls.

7. Tanqueu la tapa de l'ampolla, convertint al contacte estret amb l'ampolla. No premeu la coberta amb massa força ja que pot destruir l'ampolla i la tapa.

8. No augmenti el forat punta dosificadora especialment dissenyada.

Efecte col·lateral

El medicament és generalment ben tolerat. En estudis clínics, els efectes secundaris, inherent preparació exclusiva de l'combinat, no observat. Les reaccions adverses es van limitar als efectes secundaris ja coneguts de clorhidrat de dorzolamida i / o maleato de timolol. En general, els efectes secundaris sistèmics van ser lleus i no van donar lloc a la interrupció del tractament. En els estudis clínics Kosopt nomenat 1035 pacients. Aproximadament a les 2.4% pacients el fàrmac ha estat cancel·lada a causa de les reaccions adverses locals del cos de. Aproximadament 1.2% pacients el fàrmac ha estat cancel·lada a causa de les reaccions adverses locals, hipersensibilitat o al·lèrgia.

Entre els efectes secundaris més comuns notat una sensació de cremor o picor a l'ull, distorsió del gust, erosió corneal, injecció conjuntival, visió borrosa, llagrimeig.

A posterior a la comercialització de seguiment Es van observar les següents reaccions adverses: dispnea, insuficiència respiratòria, dermatitis de contacte, bradicàrdia, Блокада AV, despreniment coroideo de l'ull, nàusea. Hi ha casos d'edema i la destrucció irreversible de la còrnia en pacients amb defectes corneals cròniques i / o sotmetre a una cirurgia intraocular.

Coneguts els efectes secundaris possibles de la droga:

Clorhidrat de dorzolamida

Per part de l'òrgan de la visió: inflamació de la parpella, irritació i descamació del segle, iridociclitis, queratitis puntejada, miopia transitori (seguint l'anul·lació de la droga),

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, fatiga/cansament, parestèsia.

Al.lèrgic reacció: angioedema, broncoespasme, urticària, picor.

Un altre: sagnat pel nas, irritació de la gola, boca seca, erupció.

Maleat de timolol

Quan s'aplica tòpicament

Per part de l'òrgan de la visió: conjuntivitis, .Aloe, keratit, disminució de la sensibilitat corneal, sequedat; alteracions visuals, incloure les revisions del poder de l'ull refractiva (en alguns casos, la cancel·lació de miotikov), diplopia, ptosis.

Des del sistema nerviós central i perifèric: Parestèsia brunzit, mal de cap, astènia, fatiga, mareig; depressió, insomni, malsons, pèrdua de memòria, augmentar els símptomes de la miastènia.

Sistema cardiovascular: arítmia, gipotenziya, desmai, trastorns cardiovasculars, arítmies, aturada cardíaca, inflor, Síndrome de Raynaud, reduir la temperatura de mans i peus.

El sistema respiratori: broncoespasme (principalment en pacients amb patologia bronhoobstruktivnoj anterior), tos, mal de pit.

Reaccions dermatològiques: alopècia, psoriasiform granissada o empitjorament de la psoriasi.

Reaccions al·lèrgiques: anafilaxi, angioedema, urticària, erupció generalitzada o local.

Des del sistema digestiu: diarrea, dispèpsia, boca seca.

Un altre: disminució de la libido, Malaltia de Peyronie, SLO.

Quan s'administra sistèmicament

Sistema cardiovascular: reduïda de tolerància per a la resistència, Блокада AV 2 i 3 graus, bloqueig sinoaurikuliarnaya, edema pulmonar, empitjorament de violacions de circulació de sang perifèrica, deteriorament de les carícies actuals, vasodilatació.

Reaccions dermatològiques: sarna, augment de la transpiració, dermatitis exfoliativa.

SNC: mareig, debilitat, pobre concentració, hipersòmnia.

Un altre: dolor a les extremitats, vòmits, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombocitopenicheskaja hemorràgica, crepitació, artràlgia, impotència, micció violacions.

A partir dels paràmetres de laboratori: clínicament significatius canvis en l'aplicació sistèmica de maleate de timolola es va produir molt poques vegades. Descriu un augment fàcil de la magnitud del residual nitrogen, nivell de potassi, àcid úric i triglicèrids sanguinis de plasma; un lleuger descens a l'hemoglobina, gematokrita, colesterol, HDL, No obstant això, aquests canvis han progressat no i no clínicament es manifesta.

Aplicació de beta-adrenoblokatorov pot agreujar la miastènia psevdoparaliticheskoj.

Contraindicacions

- Asma bronquial (inclòs. història);

-MPOC greu;

- Sinusovaya bradicàrdia;

- AV-блокада II и III степени;

- Insuficiència cardíaca severa;

- Shock cardiogènic;

- Insuficiència renal greu (CC menys de 30 ml / min);

-Distròfic processos a la còrnia;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Infància i adolescència fins 18 anys (tk. eficàcia i seguretat van ser estudiats no és prou);

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs i la lactància (alletament).

Precaucions

En assajos clínics Kosopta 49% els pacients van ser envellit 65 i majors, 13% pacients – ancià 75 i majors. La diferència en l'eficàcia i seguretat de medicaments en aquests grups d'edat en comparació amb pacients més joves no ha estat. No obstant, Vostè hauria no exclou la possibilitat d'una major sensibilitat al fàrmac entre alguns pacients majors.

Igual que altres drogues oftàlmics de l'aplicació tòpica, Kosopt pot ser absorbida en el sistema sanguini. De la droga és una beta adrenoblokatorom timolol, així, reaccions adverses, sistemes utilitzar beta de-adrenoblokatorov conegut, pot ocórrer quan un medicament local Kosopt, inclòs. exacerbació de vasospastic angina (Angina de Prinzmetal), violacions del sistema circulatori perifèric i Central, hipotensió. Abans d'aplicar el producte Kosopt és necessària per garantir l'adequat control de la insuficiència cardíaca. Pacients amb patologies greus de malaltia de cor i signes d'insuficiència cardíaca congestiva hauria de ser sota l'estreta supervisió (Heu de seguir les corbes en aquests pacients).

Informes registrats de mortalitat a causa de bronchospasm en pacients amb asma bronquial i insuficiència cardíaca amb l'ús de gotes oculars, que contenen timolola maleate.

Estudis de l'aplicació de Kosopta en pacients amb insuficiència hepàtica, Per tant la droga en aquests pacients ha de ser utilitzat amb precaució.

Inhibidors de l'anhydrase carbònica sistèmica pot conduir a la violació de KHR i urolithiasis, especialment en pacients amb urolithiasis en la història. Durant l'aplicació Kosopta es van observar aquest tipus de violacions, urolitiaze missatges eren molt rars. El risc de urolitiaza en pacients amb urolithiasis de la història poden augmentar quan l'aplicació de Kosopta, tk. Inclou un inhibidor de l'anhydrase carbònica, que quan s'aplica tòpicament poden ser absorbits en el torrent sanguini.

Teràpia amb beta-adrenoblokatorami pot distorsionar alguns dels símptomes d'hipoglucèmia en pacients amb diabetis o hipoglucèmia.

Beta-adrenoblokatora pot suavitzar sobre hipertiroïdisme. Aturant els bloquejadors beta pot ser la causa del deteriorament de la.

Quan els primers signes o símptomes d'insuficiència cardíaca utilitza Kosopta hauria d'aturar.

En el cas de la cirurgia proper utilitzant anestèsia general ha de deixar la droga per a 48 hores abans de l'operació, tk. timolol potencia l'efecte miorelaksantov i anestèsics generals.

La composició de la Kosopta inclou el clorur de benzalkonium conservant, que pot causar irritació dels ulls. Lents de contacte abans d'instal·lació de drogues ha de ser treure i instal·lar-los una altra vegada no anterior a 15 minuts després de la instil·lació. Clorur de Benzalconia és capaç de discoloring lents de contacte toves.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

En l'aplicació Kosopta efectes secundaris, que alguns pacients poden fer conduir un cotxe o treballar amb complexos mecanismes.

Sobredosi

Dades sobre la falta de sobredosi accidental o intencionada Kosopta.

Casos de sobredosi accidental de maleate de timolola en forma d'ull gotes amb el desenvolupament d'efectes sistèmics sobredosi beta-adrenoblokatorov per a ús sistèmic: mareig, mal de cap, dispnea, bradicàrdia, broncoespasme, aturada cardíaca.

Més esperat símptomes dorzolamida sobredosi són violació de l'equilibri elektrolitnogo, desenvolupament d'acidosi, efectes secundaris del sistema nerviós central.

Tractament: simptomaticescuu i teràpia de suport. Ha de controlar el nivell d'electròlits (principalment de sodi) i el pH del plasma sanguini. Els estudis també han demostrat, que apareix quan no timolol diàlisi.

Interaccions Amb La Drogues

Estudis d'interacció Kosopta específics amb altres drogues no havia estat. No obstant, Existeix la possibilitat de reforçar l'efecte gipotenzivnogo i/o desenvolupament de bradicàrdia amb una aplicació conjunta de la solució oftàlmica timolola maleate i calci bloquejadors dels canals de, kateholamin-esgotadora fons, bloquejadors beta, complicacions (incloent amiodarona), Glucòsids digital, parasimpatomimetikov, analgèsics opiacis i els inhibidors de MAO.

Quan timolola i inhibidors de CYP2D6 (per exemple,, quinidine o inhibidors de reresposta de serotonines selectiu) Es va informar sobre l'efecte potencirovannom de bloqueig els sistèmica (per exemple,, reducció de la freqüència de corbes, depressió).

Tot i, Això és part de l'Inhibidor de Kosopta de dorzolamid anhydrase carbònica utilitza localment, Es poden colar-se en el torrent sanguini. En estudis clínics de l'ús de la solució oftàlmica dorzolamida clorhidrat s'han detectats alteracions KHR. No obstant, els sistemes utilitzen inhibidors de l'anhydrase carbònica, aquests trastorns són coneguts, i en alguns casos, poden afectar la interacció amb altres medicaments (per exemple,, enfortir la reacció tòxic quan s'aplica en altes dosis de salicylates). La possibilitat d'aquestes interaccions han de tenir en compte en pacients, rebre Kosopt.

Beta-adrenoblokatora sistèmica pot augmentar gipoglikemiceski efecte protivodiabeticakih fàrmacs i hipertensió arterial, que és l'efecte de l'abolició de la clonidina (clofelina).

Tot i, que sol Kosoptom efecte de l'alumne és mínima o inexistent, hi ha descripcions individuals de midriasi durant l'aplicació conjunta de maleato de timolol i epinefrina.

Hi ha una possibilitat d'augmentar els efectes sistèmics coneguts de la inhibició de l'anhidrasa carbònica en l'ús combinat d'inhibidors de l'anhidrasa carbònica locals i sistèmics. Innecessàriament. dades sobre l'ús de tals combinacions estan absents, No es recomana el sistema d'aplicació conjunta Kosopta i els inhibidors de l'anhidrasa carbònica.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, lloc fosc a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any. Després d'obert el vial Kosopt no s'ha d'utilitzar durant més temps 4 setmanes.