КОНТРОЛОК

Material actiu: Pantoprazole
Quan ATH: A02BC02
CCF: Inhibidor N⁺-K⁺-ATPasa. Medicaments anti-úlcera
ICD-10 codis (testimoni): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Quan CSF: 11.01.03
Fabricant: Nycomed GmbH (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobriment entèric, Oval, двояковыпуклые таблетки, groc recobert de pel·lícula, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Excipients: carbonat de sodi anhidre,, manitol, krospovydon, K90 povidona, estearat de calci, Aigua purificada.

La composició de la closca: гипромелоза-2910, povidona K25, Diòxid de titani (I 171), оксид железа желтый (E172), propilenglicol, эудрагит L30D-55 (àcid metacrílic i acrilat d'etil, polisorbat 80, lauril sòdic), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: goma laca, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, Diòxid de titani (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 Ordinador personal. – ampolles (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Píndoles, recobriment entèric, Oval, двояковыпуклые таблетки, groc recobert de pel·lícula, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Excipients: carbonat de sodi anhidre,, manitol, krospovydon, K90 povidona, estearat de calci, Aigua purificada.

La composició de la closca: гипромелоза-2910, povidona K25, Diòxid de titani (E171), оксид железа желтый (E172), propilenglicol, эудрагит L30D-55 (àcid metacrílic i acrilat d'etil, polisorbat 80, lauril sòdic), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: goma laca, оксид железа (E172) красный CL77491, оксид железа (E172) черный CL77499, оксид железа (E172) желтый CL77492, соевый лецитин, Diòxid de titani (E171) CL77891, Dimeticona 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 Ordinador personal. – ampolles (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
7 Ordinador personal. – ampolles (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.

Pols per solució a / t administració в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Excipients: эdetat disòdic, Hidròxid de sodi.

Флаконы бесцветного стекла (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Ингибитор протонового насоса (N⁺-K⁺-ATPasa).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, baixar tant basal i estimulat la secreció, independentment de la naturalesa de l'estímul.

Un cop dins 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 no. L'encesa / en la introducció 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 no.

Quan l'úlcera duodenal, associada amb Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Cap efecte sobre la motilitat del tracte gastrointestinal. Activitat secretora normalitzat per 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Farmacocinètica

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Absorció

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_màx в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg o 40 mg. Mitjana, C_màx=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – mitjançant 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_màx.

En el rang de dosis de 10 a 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Distribució

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_d és 0.15 l / kg, rebuig – 0.1 L / h / kg.

Metabolisme

Es metabolitza al fetge. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Deducció

Основной путь выведения – orina (sobre 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T_1/2 producte -1 no, T_1/2 метаболита – sobre 1.5 no. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (inclòs. Pacients, persones en hemodiàlisi) reducció de dosi no és necessària. Как и у здоровых пациентов, T_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 no.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

En els pacients amb cirrosi hepàtica (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 augmenta fins 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, a 3-6 no (для дозы 20 mg) i per 7-9 no (для дозы 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 temps, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 temps (для дозы 20 mg) i en 5-7 temps (для дозы 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_màx augmenta 1.5 vegades, при применении таблеток Контролок – en 1.3 vegades (для дозы 20 mg) i en 1.5 vegades (для дозы 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_màx у пожилых людей не является клинически значимым.

Testimoni

- Úlcera gàstrica i úlcera duodenal (exacerbació), gastritis erosiva (inclòs. associat amb que prenen AINE);

- La malaltia per reflux gastroesofàgic (MRGE): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Síndrome de Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, perforacions, пенетрации (per a solució per a administració intravenosa).

Règim de dosificació

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

Segons el testimoni, требующим приема препарата 1 temps / dia, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

En лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (inclòs. связанных с применением НПВП) el fàrmac s'utilitza a una dosi de 40-80 mg / dia.

Curs de tractament 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – per 20 mg / dia.

A эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 vegades / dia + амоксициллин по 1000 mg 2 vegades / dia + кларитромицин по 500 mg 2 vegades / dia;

2. Контролок по 20 mg 2 vegades / dia + метронидазол по 500 mg 2 vegades / dia + кларитромицин по 500 mg 2 vegades / dia;

3. Контролок по 20 mg 2 vegades / dia + амоксициллин по 1000 mg 2 vegades / dia + метронидазол по 500 mg 2 vegades / dia.

Un curs de tractament – 7-14 dia.

En лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg / dia. Curs de tractament 4-8 setmanes. Противорецидивное лечение – per 20 mg / dia.

En лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg / dia.

En Els pacients amb insuficiència hepàtica greu дозу следует уменьшить до 40 mg 1 una vegada cada 2 dia. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пожилым пациентам, а также пациентам с нарушенной функцией почек нельзя превышать дозу 40 mg / dia. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 vegades / dia.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg / dia.

En длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg/a. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admissió. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

En лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (sagnia, perforació, penetració), Контролок назначают по 80 mg / dia. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admissió. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Приготовление раствора для инъекций

En una ampolla, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% solució de glucosa.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – durant 2-15 m.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 hores després de la preparació.

Efecte col·lateral

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): dolor a l'abdomen superior, diarrea, restrenyiment, flatulència; mal de cap.

Не типичные (>1/1000, <1/100): nàusea, vòmits; mareig, visió borrosa (visió borrosa); reaccions al·lèrgiques (inclòs. picor, erupció cutània).

Pocs (>1/10000, < /1000): boca seca, artràlgia, depressió, al·lucinacions, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Molt rares (< 1/10000, inclòs. отдельные случаи): leucopènia, trombocitopènia, tromboflebitis en el lloc d'injecció (per a solució per a administració intravenosa), edema perifèric, insuficiència hepatocel·lular, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; reaccions anafilàctiques (inclòs. xoc anafilàctic), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, febre, miàlgia, nefritis intersticial, urticària, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, светочувствительность, сидром Лайелла.

Contraindicacions

- La dispèpsia nevroticheskogo gènesi (Píndola, recobert entèric);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució utilitzar en pacients amb insuficiència hepàtica, embaràs, lactància.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Embaràs i lactància

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Precaucions

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (per a solució per a administració intravenosa).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (inclòs. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, disfàgia, anèmia, sòl) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Si els símptomes persisteixen, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (per a solució per a administració intravenosa).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. A més, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (per a solució per a administració intravenosa).

Sobredosi

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. No obstant, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (inclòs. соли железа, ketoconazol, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (La digoxina), bloquejadors “lent” bloquejadors dels canals de calci (nifedipina), bloquejadors beta (metoprolol); pacients amb malalties del tracte gastrointestinal, принимающим антациды, antibiòtics (amoksiцillin, claritromicina); pacients, принимающим пероральные контрацептивы; pacients, принимающим НПВС (diclofenac, fenazon, naproxèn, piroxicam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, Levothyroxine; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; pacients, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, pacients, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, tacrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Durada – 2 any.

Píndoles, recobriment entèric, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Durada – 3 any.