KLOFRANIL

Material actiu: La clomipramina
Quan ATH: N06AA04
CCF: Antidepressiu
Quan CSF: 02.02.01
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Índia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, cobert closca blau, rodó, с делительной риской с одной стороны.

Excipients: lactosa, midó, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, metilparabeno de sodi, talc, estearat de magnesi, бриллиантовый синий, glicolat sòdic de midó, polietilenglicol, эудражит Е100, lauril sòdic.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, aparentment, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Farmacocinètica

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_màx plasma s'aconsegueix a través 1.5-4 hores després de la ingestió. Unió a proteïnes plasmàtiques – 97.6%. V_d – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T_1/2 en la fase final de 21 no. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, a través de l'intestí – com metabòlits.

Testimoni

Estats depressius de diverses etiologies (inclòs. endògens, reactiu, neuròtic, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (fòbia), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migranya, malalties reumàtiques, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya neuràlgia, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya neuropatia), Narcolèpsia, сопровождающаяся катаплексией; mal de cap; профилактика мигрени

Règim de dosificació

Dins dels adults – per 25-50 mg 2-3 vegades / dia; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / dia. Взрослым в/м 25-100 mg / dia, / Goteo 50-75 mg 1 temps / dia.

La dosi màxima: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / dia, a l'hospital – 300 mg / dia; nens més 10 anys – 3 mg / kg / dia, però no més 200 mg / dia.

Efecte col·lateral

SNC: sovint – mareig, fatiga, tremolor, mal de cap, mioclònies, discapacitat visual; rarament – disgèusia, sentint la calor, midriaz, desorientació, al·lucinacions (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), estat d'ansietat, ažitaciâ, trastorns del son, mania, hipomania, agressivitat, deteriorament de la memòria, despersonalització, zevota, malsons, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, deliri, trastorns de la parla, parestèsia, нарушения мышечного тонуса, soroll a les orelles, convulsions, atàxia; en alguns casos – усиление психотических симптомов, glaucoma.

Sistema cardiovascular: rarament – hipotensió postural, taquicàrdia sinusal, Canvis en l'ECG, palpitació, Arítmia, augment de la pressió arterial; en alguns casos – Canvis en l'EEG, нарушения сердечной проводимости.

Des del sistema digestiu: sovint – nàusea, boca seca, restrenyiment; rarament – vòmits, malestar abdominal, diarrea, anorèxia, augment de les transaminases; en alguns casos – hepatitis, icterícia.

Des del sistema hematopoètic: en alguns casos – leucopènia, agranulocitosi, trombocitopènia, eozinofilija, porpra trombotsitopenicheskaya.

Metabolisme: sovint – augment de la gana, augment de pes.

Per part del sistema endocrí: sovint – нарушения либидо и потенции, galactorrea, увеличение грудных желез; en alguns casos – síndrome de secreció inadequada d'ADH, inflor.

Reaccions dermatològiques: rarament – fotosensibilitat.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció cutània, picor.

Un altre: sovint – augment de la sudoració; en alguns casos – febre.

Contraindicacions

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arítmia, mania, insuficiència hepàtica severa, zakrыtougolynaya glaucoma, retenció urinària, I trimestre de l'embaràs, lactància, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Embaràs i lactància

Està contraindicat per a ús en el trimestre I d'embaràs. Не следует применять во II и III триместрах беременности, excepte en casos de necessitat extrema. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Precaucions

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; a gipertireoidizme; diabetis (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, La teràpia a llarg termini – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 dies després els inhibidors de MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, inclòs. с эпинефрином, l'efedrina, изопреналином, norepinefrina, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Durant el tractament, evitar l'alcohol.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 anys, parenteral – Els nens de fins 12 anys.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el període de tractament han d'abstenir d'activitats potencialment perilloses, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb fàrmacs, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, depressió respiratòria.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanetidina, betanidina, reserpina, clonidina i alfa-metildopa).

Mentre que l'ús d'antipsicòtics (neurolèptics) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, hiperpirèxia, mioclònies, convulsions generalitzades, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (inclòs. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- i simpatomimeticakih fons (epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, эфедрина и фенилэфрина), Incloent, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, aparentment, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.