Clexane: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions

Material actiu: La enoxaparina sòdica
Quan ATH: B01AB05
CCF: Acció directa anticoagulant – heparina baix molecular
ICD-10 codis (testimoni): I20.0, I21, I26, I74, I82
Quan CSF: 01.12.11.06.02
Fabricant: SANOFI-AVENTIS França (França)

Clexane: forma de dosificació, composició i embalatge

Solució injectable clar, incolor a groc pàl·lid.

0.2 ml – xeringues (2) – ampolles (1) – paquets de cartró.
0.2 ml – xeringues (2) – ampolles (5) – paquets de cartró.

Solució injectable clar, incolor a groc pàl·lid.

0.4 ml – xeringues (2) – ampolles (1) – paquets de cartró.
0.4 ml – xeringues (2) – ampolles (5) – paquets de cartró.

Solució injectable clar, incolor a groc pàl·lid.

0.6 ml – xeringues (2) – ampolles (1) – paquets de cartró.

Solució injectable clar, incolor a groc pàl·lid.

0.8 ml – xeringues (2) – ampolles (1) – paquets de cartró.
0.8 ml – xeringues (2) – ampolles (5) – paquets de cartró.

Solució injectable clar, incolor a groc pàl·lid.

1 ml – xeringues (2) – ampolles (1) – paquets de cartró.

Clexane: efecte farmacològic

La droga és un heparina de baix pes molecular (el pes molecular de sobre 4500 Dalton: Menys 2000 Dalton – < 20%, de 2000 a 8000 Dalton – >68%, Més 8000 Dalton – < 18%). Enoxaparin sòdic aconseguir hidròlisi alcalina d'èster benzílic d'heparina, seleccionades de la membrana mucosa del budell fina de porc. L'estructura es caracteritza per l'àcid 2-O-sulphonic-4-enpirazinosuronovoj nevosstanavlivaûŝimsâ fragment i fragment recuperació 2-N,6-O-disul′fo-D-glûkopiranozida. Enoxaparin estructura conté sobre 20% (dins dels límits de 15% a 25%) 1,6-angidroproizvodnogo en la reconstrucció de les cadenes de polisacàrid fragment.

Es caracteritza per l'alta activitat contra factor HA de coagulació (anti-HA activitat sobre 100 IU / ml) i baixa activitat contra el factor de coagulació IIa (activitat anti-IIa o antitrombinovaâ al voltant de 28 IU / ml).

En l'aplicació del fàrmac en dosis preventives, Que canvia una mica el temps thromboplastin parcial activada (TTPA), pràcticament cap efecte en l'agregació de plaquetes i Fibrinogen enquadernació amb les plaquetes els receptors.

Activitat anti-IIa en el plasma de sobre 10 temps sota, que contra-HA activitat. Activitat anti-IIa màxima mitjana s'observa en aproximadament 3-4 h després de s/a la introducció i arriba a 0.13 IU/ml i 0.19 IU/ml després de repetit introducció 1 cos mg/kg pes la introducció i 1.5 mg/kg de pes corporal en una única respectivament.

Mitjana màxima anti-HA activitat de plasma és una 3-5 h després de s/a la introducció de la droga i és aproximadament 0.2, 0.4, 1.0 i 1.3 anti-Xa IU/ml després s/a la introducció 20, 40 mg 1 mg/kg i 1.5 mg/kg, respectivament.

Clexane: farmacocinètica

Farmacocinètica de enoxaparin dosificació en aquells mitjans segons la qual la.

Inducció i raspredelenie

Després de la dosi de sodi de enoxaparin repetits p/presentacions 40 dosi mg 1.5 mg / kg de pes corporal 1 vegades / dia en sa voluntaris (C)_ss aconseguit per 2 dia, i l'AUC de mitjana 15% superior, que després d'una sola injecció. Després de repetits p/introduccions enoxaparin de sodi en dosi diària 1 mg / kg de pes corporal 2 vegades / dia (C)_ss aconseguit a través de 3-4 dia, i l'AUC de mitjana 65% superior, que després d'una sola injecció i mitjanes (C)_màx són respectivament 1.2 IU/ml i 0.52 IU / ml.

Biodisponibilitat de sodi enoxaparin quan s/a la introducció, estimada sobre la base de contra-HA activitat, a prop 100%. V_d enoxaparin sòdic (a contra-HA activitat) és d'aproximadament 5 l i s'acosta el volum de sang.

Metabolisme

Enoxaparin de sodi és principalment biotransformiroetsa al fetge per desul′fatirovaniâ i/o depolymerization amb la formació de metabòlits actius.

Deducció

Enoxaparin de sodi és una droga amb la distancia lliure al terra baixa. Després la on/en la introducció de 6 h dosi 1.5 liquidació de valor mitjà pes de cos de mg/kg d'anti-HA plasma, és 0.74 l /.

Excreció de la droga porta el caràcter monofàsic. T_1/2 és 4 no (Després de la p/a la introducció d'un únic) i 7 no (Després de la repetida injecció). 40% de la dosi imposat excreten els ronyons, i 10% – en forma inalterada.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Hi pot haver un retard de descomptant de sodi de enoxaparin en pacients ancians com a conseqüència de la funció renal reduïda.

En pacients amb el ronyó humà declinar sòdic enoxaparin de liquidació. En pacients amb baix (CC 50-80 ml / min) i moderat (CC 30-50 ml / min) violació del ronyó després s/a la introducció 40 sodi de enoxaparin mg 1 vegades / dia augmentar d'anti-HA activitat, Enviat per AUC. En pacients amb greu deteriorament de la funció renal (CC menys de 30 ml / min) Quan re s/a la introducció de la droga en una dosi 40 mg 1 vegades / dia AUC en equilibri de mitjana 65% superior.

En pacients amb sobrepès quan s/a la introducció de la droga lleugerament menys distancia lliure al terra. Si no feu una dosi d'esmena, tenint en compte el pes del cos del pacient, llavors després d'una sola p/a la introducció de enoxaparin sòdic en dosi 40 mg d'activitat anti-Xa serà el 50% més alt per a dones que pesen menys de 45 kg i 27% superior en els mascles que pesin menys de 57 kg, es compara amb pacients amb mitja normal massa corporal.

Clexane: testimoni

• профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий, especialment en Traumatologia i Cirurgia general;
• профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, És en repòs al llit (insuficiència cardíaca crònica classe funcional III o IV per la classificació NYHA, insuficiència respiratòria aguda, infecció aguda, malalties reumàtiques agudes en combinació amb un dels factors de risc de trombosi venosa);
• лечение тромбозов глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее;
• лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
• профилактика тромбообразования в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.

Clexane: règim de dosificació

El fàrmac s'administra s / c. El medicament no es pot introduir a / m!

A Prevenció de trombozov venosa i tromboamboliy pacients amb risc moderat (Cirurgia abdominal) nomenar Clexane^® per 20-40 mg (0.2-0.4 ml) n / A 1 temps / dia. Es dóna la primera injecció a 2 hores abans de la cirurgia.

Pacients amb alt risc (Cirurgia Ortopèdica) nomenar 40 mg (0.4 ml) n / A 1 vegades / dia i quan la primera dosi és per 12 hores abans de l'operació o 30 mg (0.3 ml) n / A 2 vegades al dia amb l'inici d'introducció a través 12-24 hores després de la cirurgia.

Durada del tractament Kleksanom^® és 7-10 dia. Si és necessari, teràpia pot continuar fins a la, Mentre que el risc de trombosi o embòlia (per exemple,, en ortopèdia, Clexane^® administrat a una dosi de 40 mg 1 vegades / dia per 5 setmanes).

A Prevenció de la trombosi venosa en pacients amb condicions terapèutics agudes, És en repòs al llit, nomenar 40 mg 1 vegades / dia per 6-14 dia.

A tractament de la trombosi venosa profunda administrat per 1 p mg/kg / cada 12 no (2 vegades / dia) o 1.5 mg / kg 1 temps / dia. En pacients amb tromboèmboličeskimi complicat violacions de la droga a la dosi recomanada 1 mg / kg 2 vegades / dia.

Durada del tractament mitjanes 10 dia. És aconsellable començar immediatament teràpia antikoagulyantami indirecta, Quan aquesta teràpia Kleksanom^® Cal seguir aconseguir l'efecte antikoagulântnogo suficient, és a dir,. Ha de ser la Stephenson 2.0-3.0.

En angina de pit inestable i infart de miocardi sense zubza Q la dosi recomanada de Kleksana^® és 1 p mg/kg / cada 12 no. Al mateix temps nomenar àcid acetilsalicílic dosi 100-325 mg 1 temps / dia. La durada mitjana de la teràpia és 2-8 dia (per estabilitzar la condició clínica del pacient).

A Prevenció de formació de coàguls de sang en el sistema de circulació amb diàlisi extracorpòria dosi Kleksana^® mitjanes 1 mg / kg de pes corporal. Si vostè té un alt risc de sagnat dosi hauria de ser reduït a 0.5 cos mg/kg de pes quan l'accés vascular o 0.75 mg/kg quan únic accés vascular.

En gemodialise fàrmac ha ser inserits en la trama de derivació arterial a l'inici de la sessió d'hemodiàlisi. Una dosi, normalment, suficient per a una sessió de quatre hores, No obstant això, en la detecció de fibrinovykh anells quan ja hemodiàlisi, opcionalment pot escriure un producte basat en 0.5-1 mg / kg de pes corporal.

En insuficiència renal Cal ajustar la dosi en funció del QC. En CC < 30 ml / min Clexane^® Introduïu la taxa de 1 mg / kg de pes corporal 1 vegades al dia amb un propòsit mèdica i 20 mg 1 vegades / dia per a la prevenció. El mode no s'aplica als casos d'hemodiàlisi. En CC > 30 ml / min es requereix ajust de la dosi, Tanmateix, hauria de ser més minuciosament conducta laboratori control teràpia.

Solució d'imposició de regla

Injecció desitjable en el pacient estirat. Clexane^® entrar profundament per via subcutània. Quan vostè utilitzar xeringues pre-carregada per 20 mg 40 mg abans d'injecció no és necessari retirar bombolles d'aire a la xeringa per evitar la pèrdua de la droga. Les injeccions s'hagi celebrat alternativament a l'esquerra o dreta verhnebokovuû o nižnebokovuû part de la paret abdominal anterior.

L'agulla ha d'introduir verticalment en tota la longitud de la pell, sostenint el plec de la pell entre el polze i índex. Un plec de pell és alliberat només després de la injecció. No hauria de ser un massatge el lloc de la injecció després de l'administració de fàrmacs.

Clexane: efecte secundari

Sagnat

Si vostè ha d'anul·lar el sagnat producte de desenvolupament, per determinar la causa i començar un tractament adequat.

A 0.01-0.1% casos poden desenvolupar síndrome hemorràgica, incloent-hi sagnat intracranial i retroperitoneal. Alguns d'aquests casos tenien natura letal.

Quan l'aplicació de Kleksana^® contra el teló de fons de l'anestèsia espinal/epidural i postoperatori ús dels catèters penetrants descriu hematoma casos de medul • la espinal (en 0.01-0.1% casos), que condueix a la manifestació neurològic de diverses infraccions, incloent paràlisi persistent o irreversible.

La trombocitopènia

En els primers dies de tractament pot desenvolupar expressat lleugerament passant trombocitopènia asimptomàtica. Menys de 0.01% casos poden desenvolupar trombocitopènia immune conjuntament amb trombosi venosa profunda, que de vegades pot ser complicat isquèmia miocardi de l'òrgan o membre.

Les reaccions locals

Després de la p/a la introducció, vostè pot experimentar dolor en el lloc d'injecció, menys que 0.01% casos – hematoma al lloc d'injecció. En alguns casos, la formació d'infiltracions inflamatòries durs, que contenen el fàrmac, que es dissipa en pocs dies, Això no requereix la preparació. A 0.001% en el lloc de la injecció pot desenvolupar necrosi de pell, precedida per Purpura o erythematous plaques (infil′trirovannye i dolorosa); en aquest cas, hauria s'aixequin la droga.

Un altre

A 0.01-0.1% – reaccions al·lèrgiques cutànies o sistèmiques. Hi ha hagut casos de Vasculitis al·lèrgica (menys de 0.01%), que requereixen la droga en alguns pacients.

Augment reversible i asimptomàtics potser en enzims hepàtics.

Clexane: Contraindicacions

• состояния и заболевания, en el qual hi ha un alt risc de sagnat (amenaça d'avortament, aneurisma cerebral o aòrtica aneurisma rasslaivaûŝaâ / excepte cirurgia /, accident cerebrovascular hemorràgic, hemorràgia incontrolades, enoxaparin pesant- o trombocitopènia induïda per heparina);
• Edat de 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
• повышенная чувствительность к эноксапарину, heparina i els seus derivats, incloent-hi altres heparins de baix pes molecular;
• не рекомендуется применение препарата у беременных с искусственными клапанами сердца.

D' precaució utilitzat en les següents condicions: hemostàsia violacions (inclòs. hemofília, trombocitopènia, hipocoagulación, la malaltia de von Willebrand), Vasculitis pesat, úlceres d'estómac de malaltia i duodenals o altre síndrome erosivno-azwenne, recentment emigrat ictus isquèmic, hipertensió arterial greu incontrolada, retinopatia diabètica o hemorràgica, greu de diabetis mellitus, recentment transferits o presumpte funcionament neurològic o oftàlmic, realització d'espinal o anestèsia epidural (el desenvolupament potencial d'hematomes), spinnomozgovaya punció (recentment transferits), naixements recents, endocarditis bacteriana (aguda o subaguda), Lirica pericarditis o pericardialny, insuficiència renal i / o hepàtica, intrauterí anticoncepció, lesió greu (especialment el sistema nerviós CENTRAL), obrir les ferides amb una ferida gran superfície, l'ús concomitant de fàrmacs, afectar el sistema hemostàsia.

La companyia no tenia dades sobre l'ús clínic de la droga Clexane^® sota les següents condicions: tuberculosi activa, teràpia de radiació (la recent).

Clexane: Embaràs i lactància

Clexane^® No ha de ser utilitzat durant l'embaràs excepte, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus. Informació sobre com, enoxaparin de sodi que penetra a través de la barrera placentària en el segon trimestre, no, No hi ha cap informació i trimestre III d'embaràs.

Quan l'aplicació de Kleksana^® lactància ha de deixar la lactància.

Clexane: Instruccions especials

El nomenament de la droga profilaxi van mostrar cap tendència a augmentar el sagnat. A nomenar la droga amb finalitats terapèutiques allà és un risc d'hemorràgia en pacients majors (especialment aquells sobre 80 anys). Es recomana que es dur a terme un minuciós seguiment pacient.

Abans d'anul·lar les altres drogues recomana el tractament farmacològic, afecten hemostàsia sistema pel risc de sagnat: salicilaty, inclòs. àcid acetilsalicílic, AINE (incloent ketorolac); dextrà 40, ticlopidina, clopidogrel, GCS, trombolítics, antykoahulyantы, antiagregantы (incloent-hi un antagonistes de receptors de glicoproteïna IIb/Iiia), excepte, Quan la seva aplicació és necessari. En cas de necessitar l'ús combinat de Kleksana^® amb aquests fàrmacs cal ser prudent (seguiment acurat del pacient i el laboratori adequat de la sang).

En pacients amb alteració renal funció, hi ha un risc de sagnat, com a resultat un increment a contra-HA activitat. Innecessàriament. Aquest increment s'augmenta significativament en pacients amb violacions agudes del ronyó (CC < 30 ml / min), la dosi recomanada de correcció com un profilàctiques, i drogues terapèutiques. Encara que no requereix dosis de correcció en pacients amb deteriorament renal lleu i moderada (CC > 30 ml / min), Es recomana que es dur a terme un control exhaustiu de la condició d'aquests pacients.

L'augment a contra-HA activitat de sodi enoxaparin amb el nomenament previst de dones que pesen menys de 45 kg i els mascles que pesin menys de 57 kg pot conduir a l'augment del risc d'hemorràgia.

El risc de immune trombocitopènia, causat per l'heparina, existeix i quan s'utilitza heparins de baix pes molecular. Si desenvolupa la trombocitopènia, Normalment es revelen entre 5 i els dies 21-m després de l'inici de la teràpia per enoxaparin de sodi. En aquest sentit, es recomana que vostè regularment monitoritzar recompte de plaquetes abans de tractament de sodi enoxaparin i durant la seva aplicació. Quan han confirmat una reducció significativa del nombre de plaquetes (en 30-50% en comparació amb el referent) Immediatament ha de cancel·lar la quantitat de sodi de enoxaparin i trasllat del pacient a una altra teràpia.

Anestèsia espinal/epidural

Igual que amb altres amb anticoagulants, descrit casos d'hematomes de la medul la espinal amb la introducció de Kleksana^® amb el rerefons de l'anestèsia espinal/epidural amb el desenvolupament de la paràlisi duradora o irreversible. El risc d'aquests fenòmens es redueix quan l'aplicació de la droga en una dosi 40 mg o sota. El risc augmenta amb l'augment de dosis de la droga, com quan s'utilitza el catèter epidural penetrant després de cirurgia, o si va acompanyada de l'ús de fàrmacs addicionals, tenir el mateix efecte sobre l'hemostàsia, Com AINE. El risc augmenta quan els efectes traumàtics o repetit Aixeta Espinal.

Per reduir el risc de sagnat del canal vertebral amb una anestèsia epidural o espinal cal tenir en compte la droga de perfil farmakokineticeski. Instal·lant o eliminant el catèter millor a l'efecte d'antikoagulâcionnom baixa de sodi de enoxaparin.

Instal·lant o eliminant el catèter s'hagi celebrat més tard 10-12 hores després de l'ús de dosis profilàctiques de Kleksana^® en vena tromboze. On, Quan els pacients reben dosis més altes de enoxaparin sòdic (1 mg / kg 2 vegades / dia o 1.5 mg / kg 1 temps / dia), Aquests procediments ha de ser diferit durant un llarg període de temps (24 no). Hauria d'administrar la introducció posterior de la droga no anterior a 2 hores després de la retirada del catèter.

Si el metge prescriu anticoagulation teràpia durant anestèsia epidural/espinal, ha de ser especialment acurada monitoratge constant del pacient per identificar qualsevol neurològics signes i símptomes, com: mal d'esquena, violacions de les funcions motores i sensorials (entumiment o debilitat en les extremitats inferiors), disfunció de l'intestí i bufeta. El pacient ha instruirà sobre la necessitat d'informar immediatament el seu metge si experimenta els símptomes abans esmentats. Quan detecta la signes o símptomes, característica d'hematomes del tronc cerebral, necessita un diagnòstic urgent i tractament, incloent, si és necessari, descompressió espinal.

Trombocitopènia induïda per heparina

Amb extrema precaució Clexane^® nomenar els pacients, història dels quals hi ha informació sobre la trombocitopènia, causat per l'heparina, en combinació amb o sense trombosi.

Risc de trombocitopènia, causat per l'heparina, pot persistir durant diversos anys. Si, sobre la base d'anamnesi dades suposa la presència de trombocitopènia, causat per l'heparina, les proves a l'agregació plaquetària a vitro són de valor limitat a predir el risc del seu desenvolupament. La decisió de nomenar Kleksana^® en aquest cas, vostè pot prendre només després de consulta amb l'especialista pertinent.

Angioplàstia coronària percutània

Per reduir el risc de sagnat, associats a la manipulació vascular invasiva en el tractament d'angina de pit inestable i infart de miocardi sense zubza Q, el catèter no hauria de ser suprimit durant 6-8 h després de s/a la introducció de Kleksana^®. Seguint la calculada dosi ha de ser no anterior a, de 6-8 hores després de la retirada del catèter. Espot introducció ha de supervisar, detectar signes d'hemorràgia i hematoma formació.

Vàlvules de cor artificial

S'han realitzat estudis, permetrà avaluar de manera fiable l'eficàcia i seguretat de Kleksana^® en la prevenció de complicacions tromboembòliques en pacients amb vàlvules de cor artificial, Per tant, no es recomana l'ús de la droga per a aquest propòsit.

Proves De Laboratori

A dosis, utilitzat per a la prevenció de complicacions tromboembòliques, Clexane^® no afectar significativament temps de sagnat i del rendiment global de la coagulació, així com l'agregació plaquetària o associar-se amb el nou fibrinoguenom.

Si la dosi pot allargar ACTV i temps de coagulació. Major temps de coagulació i cita no són de la directa dependència lineal d'augmentar l'activitat antitrombòtiques de, Així que no hi ha cap necessitat de seguiment.

Prevenció de la trombosi venosa i embolisme en pacients amb malalties agudes terapèutics, És en repòs al llit

En el cas de la infecció aguda, sodi enoxaparin profilàctica de les malalties reumàtiques aguda està justificat només si hi ha factors de risc de trombosi venosa (més edat 75 anys, neoplàsies malignes, trombosi i embòlia en la història, obesitat, teràpia hormonal, insuficiència cardíaca, insuficiència respiratòria crònica).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Clexane^® no afecta la capacitat de conduir i mecanismes.

Clexane: sobredosi

Els símptomes. Sobredosi accidental amb on/en la, èktrakorporal′nom o s/a la introducció podria donar lloc a complicacions hemorràgica. La ingestió de fins i tot grans dosis d'absorció de fàrmacs és poc probable.

Tractament: com a mitjà d'espectacles neutralitzants lents en/amb la introducció del sulfat de protamine, dosi depèn de la dosi imposades per Kleksana^®. Vostè ha de tenir en compte, què 1 mg protamine neutralitza efecte antikoagulyannetary 1 mg enoxaparin, Si la Clexane^® No introduït més, de 8 hores abans de la introducció de protamine. 0.5 mg protamine neutralitza efecte antikoagulyannetary 1 mg Kleksana^®, Si va introduït més 8 fa hores, o si escau, la segona dosi de protamine. Si, no obstant això, després de la introducció de la Kleksana^® Ha estat més de 12 no, no es requereix la introducció de protamine. No obstant això, fins i tot amb la introducció de grans dosis de sulfat de protamine, anti-HA activitat Kleksana^® no completament neutralitzar (un màxim de 60%).

Clexane: interacció de fàrmacs

Si la sol·licitud a Kleksana^® amb fàrmacs, que afecten l'hemostàsia (Salicylates excepte angina de pit inestable i infart de miocardi sense recuperació de segment ST /, altre NPVS/incloent ketorolac /, dextrà 40, ticlopidina, CORTICOSTEROIDES per aplicació del sistema H02, trombolítics, antykoahulyantы, antagonistes de receptors antiagregant agències/glicoproteïna incloent IIb/Iiia /), poden desenvolupar complicacions hemorràgica. Si no pot evitar l'ús d'aquestes combinacions, enoxaparin ha de ser utilitzat sota el control de tancament de coagulability de sang.

No cal alternar l'ús de sodi enoxaparin i altres heparins de baix pes molecular, tk. es diferencien en el camí de la producció, pes molecular, específica anti-HA activitat, unitats de mesura i dosis. Aquests fàrmacs tenen, Conseqüentment, farmacocinètica diferent, activitat biològica (interacció activitat i plaquetes anti-IIA).

Interacció Farmacèutica

Solució Kleksana^® no barrejar amb altres fàrmacs.

Clexane: condicions de dispensació de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Clexane: termes i condicions d'emmagatzematge

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.