KETÏLEPT

Material actiu: La quetiapina
Quan ATH: N05AH04
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
ICD-10 codis (testimoni): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
Quan CSF: 02.01.02.04
Fabricant: EGIS FARMACÈUTICS Plc (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, lletres gravades “ÉS” i el nombre de “202” en un costat, amb poc o cap olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, karboksikrahmal de sodi (Escriu Un), povidona, estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Macrogol 4000, Triacetina (triacetilglicerol).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Rosa fosc, rodó, lenticular, lletres gravades “ÉS” i el nombre de “204” en un costat, amb poc o cap olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, karboksikrahmal de sodi (Escriu Un), povidona, estearat de magnesi, diòxid de silici col·loïdal (anhidre).

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Macrogol 4000, Triacetina (triacetilglicerol), colorant òxid de ferro groc, òxid de ferro vermell colorant.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, lletres gravades “ÉS” i el nombre de “205” en un costat, amb poc o cap olor.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, karboksikrahmal de sodi (Escriu Un), povidona, estearat de magnesi, Sílice col·loïdal anhidra.

La composició de la closca: gipromelloza, Diòxid de titani, lactosa monohidrat, Macrogol 4000, Triacetina (triacetilglicerol).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antipsicòtic (ansiolític). Mostra més afinitat per serotoninergic 5-NT₂-Receptor, que a la dopaminovym (D)₁– i (D)₂-receptors del cervell. També té una major afinitat per gistaminovm i α₁-adrenoreceptoram i menys cap a α₂-adrenoceptors. No hem trobat notables afinitats quetiapine a m-holino- i receptors de les benzodiazepines.

En proves estàndards quetiapine ha mostrat activitat antipsihoticescuu.

Els resultats de l'estudi dels símptomes extrapiramidals (EPS) animals han revelat, que quetiapine causa catalepsy feble en dosi, dopamina de blocatge eficaçment D₂-receptors.

Quetiapine provoca la reducció selectiva de les neurones dopaminèrgiques de l'A10 mezolimbičeskih activitat en comparació amb les neurones nigrostriarnymi de A9, implicats en l'aparell locomotor.

En el curs d'investigació clínica (dosi 75-750 mg / dia) no revelava diferències entre l'ús de quetiapine i amb placebo en la incidència de casos d'EPS i Omeprazol o agent anticholinergic drogues.

Quetiapine provoca cap increment a llarg termini en la concentració de prolactina en el plasma sanguini. En nombrosos estudis, dosis fixes no revelar diferències en el nivell de prolactina quan utilitzant quetiapine o placebo.

En estudis clínics va demostrar eficàcia en el tractament quetiapine i positiu, i els símptomes negatius de l'esquizofrènia.

Efecte de quetiapine sobre 5-HT₂– i (D)₂-els receptors continua fins al 12 h després de la dosificació.

Farmacocinètica

Absorció

Quan s'aplica a l'interior del quetiapine és absorbeix bé a l'aparell digestiu. Ingesta d'aliments no afectar significativament la biodisponibilitat de quetiapine.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques – sobre 83%.

Metabolisme

Quetiapine metabolised activament al fetge. Establert, aquell CYP3A4 és el metabolisme enzim clau CYP-mediat de quetiapine.

Els principals metabòlits, situat en el plasma, no tenen l'activitat farmacològica pronunciada. Quetiapine i alguns dels seus metabòlits tenen activitat inhibidor dèbil cap izofermentam CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19, CYP2D6 i CYP3A4, però només a concentracions, en 10-50 vegades superior a la concentració, observada en la dosi efectiva habitual 300-450 mg / dia.

Deducció

T_1/2 és sobre 7 no. Sobre 73% quetiapine s'excreta amb l'orina i 21% amb excrements. Menys 5% quetiapine no està sotmès a metabolisme i és excretat inalterat el ronyons o femta.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Mitjana de plasma liquidació quetiapine és menys de aproximadament 25% en pacients amb insuficiència renal greu (CC<30 ml / min / 1,73 m²) i en pacients amb lesions del fetge (estabilitzat cirrosi alcohòlica), però els preus de liquidació individual dins, les persones sanes rellevants.

En l'estudi de la farmacocinètica de la quetiapine en diferents dosis en la designació del quetiapine abans o simultàniament amb ketoconazole ketoconazole, com a resultat un augment, mitjana, C_màx i AUC quetiapine en 235% i 522%, respectivament, i també va resultar en la reducció del despatx quetiapine, mitjana, en 84%. T_1/2 quetiapine ha crescut, però el temps mitjà per assolir amb_màx no ha canviat.

Basat en els resultats d'in vitro a, Vostè no ha d'esperar, la cita de quetiapine amb altres drogues simultània suposarà clínicament pronunciada inhibició del metabolisme CYP intervinguda per d'altres medicaments.

La liquidació mitjana quetiapine en pacients ancians 30-50% Menys, que en pacients amb anys 18 a 65 anys.

Farmacocinètica de quetiapine lineal, no s'observa diferències en paràmetres farmacocinètics en homes i dones.

Testimoni

-psicosi aguda i crònica, incloent l'esquizofrènia;

— el tractament del trastorn bipolar maníacs episodis.

Règim de dosificació

Ketilept^® S'ha de tenir en 2 vegades / dia, independentment del menjar.

En Adult la dosi total diària en el primer 4 dies de la teràpia és 50 mg (1-Dia), 100 mg (2-Dia), 200 mg (3-Dia) i 300 mg (4-Dia). A partir de 4 dies, la dosi diària eficaç habitual 300 mg.

Depenent de la resposta clínica i la tolerabilitat de cada pacient, dosi es pot especificar dins dels límits de 150 mg 750 mg / dia. La seguretat de dosis de dalt 800 mg en estudis clínics no era.

En episodis maníacs agudes en el trastorn bipolar la dosi total diària en el primer 4 dies de la teràpia és 100 mg (1-Dia), 200 mg (2-Dia), 300 mg (3-Dia) i 400 mg (4-Dia). Una selecció de més de dosis fins a 800 mg/dia als 6 dies és possible amb un increment de no més de 200 mg / dia. Depenent de la resposta clínica i la tolerabilitat de cada pacient, dosi es pot especificar dins dels límits de 200 mg 800 mg / dia.

La dosi habitual eficaç és entre 400 a 800 mg / dia.

Per al manteniment de la remissió és aconsellable utilitzar la dosi més baixa. Pacients periòdicament hauria d'investigar per determinar si la teràpia de manteniment.

Quan vostè reprendre la teràpia menys de 1 una setmana després de la cancel·lació Ketilepta^®, Vostè pot continuar prenent el medicament en una dosi, utilitzat per a la teràpia de manteniment. Quan vostè reprendre la teràpia en pacients, que no va rebre Ketilept^® millor 1 de la setmana, cal aplicar regles dosi inicial selecció i instal·lar dosi efectiva resposta clínica del pacient.

La dosi inicial recomanada en pacients d'edat avançada és 25 mg / dia, la dosi ha augmentar els 25-50 mg/dia dosi eficaç d'aconseguir, que és normalment sota, que els pacients més joves. Selecció prudent i baixes dosis es recomana també per persones discapacitades pacients o predisposats a reaccions d'hypotensive.

Els pacients amb Renal i insuficiència hepàtica Es recomana que comenci a teràpia amb 25 mg / dia, després de pujar la dosi diària en 25-50 mg per aconseguir la dosi efectiva, Segons la resposta clínica i la tolerància individual del pacient.

Efecte col·lateral

Els efectes secundaris més freqüents de quetiapine és somnolència, mareig, boca seca, fatiga moderat, restrenyiment, taquicàrdia, ortostatical gipotenzia i dispèpsia. Resum dades dels pacients d'assaigs clínics, deixat de prendre el medicament a causa d'efectes secundaris, aproximadament igual a grups, rebre placebo i quetiapine. Com és el cas amb els altres mitjans antipsicòtic, Mentre que prendre quetiapine marcada per desmais, síndrome neurolèptic maligne, leucopènia, neutropènia i edemes perifèrics.

Fenòmens indesitjables, observat quan prenent quetiapine i classifiquen els sistemes del cos, s'enumeren en l'ordre següent: A Quin >1/10); sovint (<1/10 i > 1/100); algunes vegades (<1/100 i >1/1000); rarament (<1/1000); rarament (<1/10.000).

Des del sistema hematopoètic: sovint – leucopènia; algunes vegades – eozinofilija; rarament – neutropènia.

Metabolisme: sovint – augment de pes (principalment en les primeres setmanes de tractament), sèrum augment de transaminases (OR, ACT); algunes vegades – augmentar el nivell de GGT, colesterol total, triglicèrids després d'un àpat (augment asimptomàtics passava en general amb continuada introducció de quetiapine); rarament – giperglikemiâ, diabetis.

Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – mareig, somnolència (especialment durant les dues primeres setmanes de tractament, normalment desapareix amb l'ús continuat de la droga); sovint – mal de cap, alarma, agitació psicomotora, tremolor, desmai; algunes vegades – convulsions.

Sistema cardiovascular: sovint – taquicàrdia, hipotensió ortostàtica.

El sistema respiratori: sovint – rinitis, faringitis.

Des del sistema digestiu: sovint – boca seca, restrenyiment, diarrea, dispèpsia, dolor abdominal.

Sistema reproductiu: rarament – priapisme.

Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – hipersensibilitat.

Un altre: sovint – cansament fàcil, edema perifèric; mal d'esquena, mal de pit, subfebrilitet, miàlgia, xerosi, reducció de l'agudesa visual; rarament – síndrome neurolèptic maligne.

Contraindicacions

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- L'edat dels nens (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució utilitzar el fàrmac en pacients amb insuficiència hepàtica, convulsions de la història, malalties cardiovasculars i cerebrovasculars, o altres condicions, predisposen a la hipotensió; en pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Categoria C. La seguretat i eficàcia de quetiapina durant l'embaràs no ha estat establerta.

Aplicació Ketilepta^® L'embaràs només pot, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Desconegut, si s'assigna la quetiapina en la llet materna. Si cal, utilitzeu Ketilepta^® lactància (alletament) ha de decidir la qüestió de la terminació de la lactància materna.

Precaucions

Malalties cardiovasculars

Ketilept^® hauria d'utilitzar precaució en pacients amb malaltia cardiovascular diagnosticats, malalties vasculars del cervell o altres Estats, predisposen a la hipotensió.

Ketilept^® pot causar hipotensió ortostàtica, especialment en el període inicial de la dosi de refinació; Això passa sovint en la gent gran, que els pacients més joves.

Hem trobat cap relació entre la presa de quetiapine i augmentar l'interval QT_c. Però, Hora d'assignar quetiapine simultàniament amb medicaments, l'interval QT d'extensió_de, Ha de ser acurat, especialment en els ancians.

Convulsions convuls

Hem trobat no hi ha diferències en la incidència de convulsions en pacients, acollida Ketilept^® o placebo. Però, també com amb altre tractament antipsicòtic de drogues, Es recomana precaució en el tractament de pacients amb la presència de convulsions en la història.

Més tard Diskinesia

Ketilept^®, com altres mitjans antipsicòtic, amb l'ús a llarg termini pot provocar finals hipertensió diskineziu. En cas de signes i símptomes de finals psoriasi hauria de considerar la reducció de la dosi o eliminar la medicació.

Neirolepticeski malignes síndrome

Neirolepticeski maligne síndrome poden estar associat amb el tractament antipsihotičeskim. Manifestacions clíniques de la síndrome inclouen Hipertèrmia, alteració de l'estat mental, rigidesa muscular, inestabilitat del sistema nerviós autònom, majors nivells de CPK. En aquests casos, Ketilept^® ha de ser cancel·lat i el tractament corresponent.

Reaccions a la cancel. lació sobtada

Símptomes d'elevació agut (inclòs. nàusea, vòmits, insomni) descrit en casos molt rars després un agut deixar de prendre medicació antipsicòtic en dosis altes. Recaigudes de símptomes de la psicosi i l'aparició de trastorns, associats a moviments involuntaris (acatísia, distonia, discinèsia). Així que si us cal deixar de prendre la droga recomana una disminució progressiva de dosi.

Intolerància a la lactosa

Quan formular dietes per a pacients amb intolerància a la lactosa hauria de tenir en compte, tauletes, Cinema-revestit 100 mg, 200 mg 300 mg contenen lactosa, respectivament 17.05 mg, 34.1 mg 50.94 mg. Aquesta droga no hauria ser prescrit a pacients amb malalties hereditàries rares de tolerància a el galaktoze, deficiència o mala absorció síndrome de lactasa hereditària Sami glucosa-galactosa. Tenint en compte la, que quetiapine, principalment, afecta el sistema nerviós CENTRAL, el fàrmac ha de ser utilitzat amb advertència en combinació amb altres medicaments, posseïdor d'un efecte inhibitori en sistema nerviós CENTRAL, o alcohol.

En controlat estudis clínics, no hi ha casos de neutropènia greu quetiapine sostingut o agranulocytosis. En el període d'observació després de matrícula de producte leucopènia i/o neutropènia eren després del cessament de quetiapine. Possibles factors de risc de leucopènia/neutropènia inclouen preexistent o una reducció en el nombre de glòbuls blancs i la presència de drogues-radiació i/o neutropènia en la història.

Com altre antipsicòtic significa Alfa₁-activitat adrenoblokiruûŝej, Ketilept^® pot provocar hipotensió ortostatičeskuû amb vertigen, taquicàrdia i (alguns pacients) episodis desmais, especialment en el període inicial de selecció de dosi.

En casos molt rars tenint quetiapine marcat hiperglucèmia i deteriorant el curs de la diabetis pre-existent.

Contactar amb kvetiamina de recepció amb dosis baixes causades per disminució nivells d'hormona tiroïdal (T₄ i lliure t₄). Màxima reducció es va produir durant les primers dos o quatre setmanes de prendre quetiapine, però amb el tractament mèdic a llarg termini no passa més declivi. Menys important disminució en t_w i t inversa_w es va observar només en dosis més altes de quetiapine. Nivells de TSH i TSG (globulina vinculant tiroxina) va romandre sense canvis. En gairebé tots els casos, interrupció quetiapine portat a nivells de recuperació t₄ i lliure t₄ independentment de la durada del curs de tractament. No es detecta l'hipotiroïdisme clínicament pronunciada.

Utilització a Pediatria

L'eficàcia i seguretat de quetiapine en nens i adolescents no està instal·lat.

Impacte en l'habilitat per conduir vehicles i maquinària

A causa de l'efecte sobre el sistema nerviós central Ketilept^® poden causar somnolència. En les primeres etapes del tractament, en termini definit de forma individual, gestió de pacients haurien de ser prohibides motor vehicles o maquinària perillosa. A més, el grau de restricció és individual.

Sobredosi

Dades sobre quetiapine de sobredosi limitat.

Els símptomes: somnolència, chrezmernaya sedació, taquicàrdia, disminució de la pressió arterial. És rarament notificats casos de sobredosi sever de quetiapine, condueix a la mort o coma.

Tractament: antídots específics kvetiapinu cap. Simptomaticescuu teràpia i activitats, per mantenir la funció respiratòria, Cardiovascular, assegurar l'oxigenació i ventilació adequades.

Vigilància mèdica ha de continuar fins a la plena recuperació del pacient.

Interaccions Amb La Drogues

Una precaució especial assignació Ketilepta^® en combinació amb altres medicaments, que actua sobre el sistema nerviós central.

Resultats dels estudis in vitro han demostrat, Què és quetiapine i 9 seus metabòlits en vivo són febles inhibidors de processos metabòlics, indirecte izofermentami zitohroma r450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4). CYP3A4 és l'enzim principal, realització d'indirectes P450 metabolisme quetiapine.

Efecte d'altres medicaments sobre Ketilept^®

Fenitoína: aplicació simultània Ketilepta^® amb fenitoïna condueix a augment de terra liquidació quetiapine en plasma, tk. fenitoïna indueix CYP 3A4 zitohroma r450. La combinació de quetiapine (per 250 mg 3 vegades / dia) i fenitoina (per 100 mg 2 vegades / dia) en 5 vegades va augmentar la ingesta de liquidació mitjana quetiapine.

Per a la correcció dels símptomes dels pacients de l'esquizofrènia, al mateix temps, rebre quetiapine i fenitoïna, pot requerir dosis més altes de Ketilepta^® o altres Inductàncies dels enzims hepàtics (inclòs. karʙamazepina, ʙarʙituratov, rifampicina, GCS). En aquests casos l'amonestació a cancel lar el fenitoin i/o valproate, que no té les propietats de l'enzim-induciruûŝimi.

Carbamazepina: aplicació simultània Ketilepta^® amb carbamazepina augmenta significativament la liquidació de quetiapine, Això ens porta a baix sistema exposició quetiapine. Com a resultat d'aquesta interacció, pot necessitar utilitzar dosis més altes de Ketilepta^®.

Inhibidors de la CYRZA: aplicació simultània Ketilepta^® amb ketoconazole (per 200 mg / dia per 4 dia), un fort inhibidor de la izofermenta CYRZA, redueix la ingesta quetiapine klirens en 84%, resultant en una concentració de quetiapine en plasma augmenta, mitjana, en 235%. Hi ha una necessitat de precaució conjuntament Ketilepta^® amb ketoconazole i altres inhibidors izofermentov zitohroma r450, azolovymi antimicòtics antibiòtics i als fàrmacs makrolidnymi (inclòs. itrakonazolom, flukonazolom, Eritromicina); en conseqüència ha menor dosi quetiapine.

La cimetidina: diària habitual Introducció de cimetidine (per 400 mg 3 vegades / dia per 4 dia), que és un inhibitor d'enzims específics, com a resultat una disminució del 20% en la liquidació mitjana quetiapine (per 150 mg 3 vegades / dia) del plasma després de la ingestió. Si la sol·licitud a Ketilepta^® sense necessitat de canviar la dosi de cimetidine primer.

Tioridazin: tioridazin (per 200 mg 2 vegades / dia) en 65% liquidació d'una major quetiapine (per 300 mg 2 vegades / dia) del plasma després de la ingestió.

Risperidone i haloperidol: l'ús simultani de quetiapine (per 300 mg 2 vegades / dia) antipsihotičeskim mitjà de haloperidol (per 7.5 mg 2 vegades / dia) o risperidone (per 3 mg 2 vegades / dia) no afecten la quetiapine farmakokinetiku en equilibri.

Fluoxetina i imipramine: l'ús simultani de quetiapine (per 300 mg 2 vegades / dia) i antidepressiu inhibidor de CYP3A4 i CYP2D6 fluoxetina (per 60 mg 1 temps / dia) o un inhibidor conegut de CYP2D6 imipraminom (per 75 mg 2 vegades / dia) no canviar l'equilibri farmakokinetiku quetiapine.

Impacte Ketilepta^® altres drogues

Antipyrine: múltiples introducció diària de quetiapine (a 750 mg/dia en 3 temps d'admissió) no va causar canvis clínicament significatius el despatx de antipyrine o els seus metabòlits. Això suggereix que, que no té cap efecte inhibitori quetiapine significativa en enzims hepàtics, implicats en el metabolisme de antipyrine, indirecta citocrom P450.

Liti: l'ús simultani de quetiapine (per 250 mg 3 vegades / dia) amb liti no afectarà els paràmetres farmacocinètics de liti en equilibri.

Lorazepam: la ingesta de liquidació mitjana lorazepama (dosi única 2 mg) rebutjada el 20% Tenint quetiapine (per 250 mg 3 vegades / dia).

Fumar no afecta la liquidació de plasma sanguini de quetiapine.

Perquè els assaigs clínics han demostrat, que potenziruet quetiapine cognitiva i motora efectes d'alcohol en pacients amb psicosi, no prendre alcohol durant el curs de tractament farmacològic Ketilept^®.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C.

No utilitzar després de la data indicada en el paquet.