CARVEDILOL SANDOZ

Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Hexal AG (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles Rosa clar, rodó, lenticular, va anotar en els dos costats i flancs i etiquetada “C1” en un costat.

Excipients: vermell d'òxid de ferro, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona K30, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Píndoles color groc, rodó, lenticular, va anotar en els dos costats i flancs i etiquetada “C2” en un costat.

Excipients: òxid de ferro groc, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona K30, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Píndoles color rosat-beix, rodó, lenticular, va anotar en els dos costats i flancs i etiquetada “C3” en un costat.

Excipients: vermell d'òxid de ferro, òxid de ferro groc, lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona K30, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o de color quasi blanc, rodó, lenticular, va anotar en els dos costats i flancs i etiquetada “C4” en un costat.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona K30, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Píndoles blanc o de color quasi blanc, rodó, lenticular, va anotar en els dos costats i flancs i etiquetada “C5” en un costat.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona K30, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (4) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Proporciona la beta no-selectiu-adrenoblokirtee combinat, alfa₁-activitat antioxidant i adrenoblokirtee. Efecte Vazodilatiruûŝij dels associats, principalment, amb el bloqueig α₁-adrenoreceptorov. Gràcies a vazodilatace redueix ronda. Ha cap activitat sympathomimetic interna i, com la propranololu, proporciona l'acció de la cèl·lula.

Elimina els radicals lliures d'oxigen.

La combinació d'acció vasodilating i beta-adrenoblokiruûŝih carvedilol propietats causes, que els pacients amb hipertensió arterial disminució d'anuncis no està acompanyat un increment simultani de CSO, que s'indica en prendre beta-adrenoblokatorov. HR lleugerament disminució, funció de sang i ronyó renal s'emmagatzema. Com es manté el flux de sang perifèrica, extremitats fredes és molt poques vegades, A diferència dels pacients, el tractament de beta-adrenoblokatorami.

Efecte de Antigipertenzivny es desenvolupa ràpidament – mitjançant 2-3 h després de la recepció individual i continua durant 24 no. Deixant el tractament de l'efecte màxim és un 3-4 de la setmana.

Carvedilol en pacients amb cardiopatia isquèmica té acció protivojishemicescoe i antianginalnoe. Redueix la pre- i postnagruzku al cor. Hi ha expressat influència en el metabolisme lipídic i contingut d'ions de potassi, sodi i magnesi en plasma.

En pacients amb funció ventricular esquerra amb discapacitat i/o circulatòria carvedilol té efecte favorable sobre els índexs d'Hemodinàmica: augmenta la funció d'ejecció ventricular esquerra i redueix la seva mida.

Carvedilol té un efecte beneficiós sobre el cor Hemodinàmica i fracció d'ejecció ventricular esquerra, com en la dilatada hipertròfica, i per la forma d'insuficiència cardíaca isquèmica. Quan es redueix la insuficiència cardíaca de curs-sistòlica i diastòlica final volum, així com la resistència vascular perifèrica i pulmonar. Ejecció fracció i cardíaca índex en funció de cor normal no es canvia.

En cas de violació de la funció ventricular esquerra de Alpha₁-adrenoblokirtee carvedilol activitat condueix a artèria major i, Menys, vasos venoses. Establert, Aquest fons més assignació per cardiotònic, ACE carvedilol inhibidors ECA i els diürètics redueix la mortalitat, retarda la progressió de la malaltia i millora l'estat general del pacient, sense tenir en compte la gravetat de la malaltia. Efecte de carvedilol va ser més pacients amb taquicàrdia (Més de la freqüència CARDÍACA 82 u. / min) i fracció d'ejecció baix (Menys 23%).

Durant el tractament amb carvedilol proporció de colesterol-HDL/LDL no es canvia.

Farmacocinètica

Absorció

Absorció carvedilol ràpid i alta. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1 h després de la dosificació. Concentració en plasma és proporcional a la dosi. La biodisponibilitat és aproximadament 30%. Simultània dinar retarda l'absorció de la droga, però no afecta la quantitat de biodisponibilitat.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques és aproximadament 98-99%. V_d – sobre 2 l / kg.

Penetra a través de la barrera placentària i s'excreta en la llet materna.

Metabolisme

Metabolised principalment en el fetge per connexió intensiu amb àcid glukuronova. Desmetilació i hidroxilació de la fenil′nogo anells formada tres metabòlit actiu amb propietats antioxidants i adrenoblokirutmi.

Deducció

T_1/2 carvedilol és 6-10 no, aclariment plasmàtic – sobre 590 ml / min. Escriu principalment jelchew i una petita part del – a través de ronyons.

Carvedilol pràcticament no es mostra per hemodiàlisi.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

A la cirrosi de la biodisponibilitat del fetge de carvedilol en 4 vegades més gran, (a) la màxima concentració en el plasma sanguini en 5 vegades més gran, del normal.

V_d augmenta (en 80%) en el cas del fetge (per reduir l'efecte de primer pas pel fetge).

Cal tenir en compte, que els pacients majors amb enalapril concentració en el plasma sanguini a 50% superior, que a una edat jove.

Carvedilol és excretat principalment a través de l'aparell digestiu, Per tant, si algun dels ronyons d'acumulació no observa drogues.

Testimoni

-hipertensió arterial com Mono- o teràpia de combinació (en combinació amb tiazidnami dioretikami);

- Angina estable;

-insuficiència cardíaca crònica en combinació amb diürètics, digoxina o IECA.

Règim de dosificació

Carvedilol Sandoz^® és cap endins, beure molt líquid.

La hipertensió arterial

La dosi inicial – 12.5 mg 1 temps / dia (matí després d'esmorzar) durant els primers 2 dies, després – per 25 mg 1 temps / dia. A través de la si és necessari 14 dosi dies es pot augmentar. La dosi màxima – 50 mg / dia 1 o 2 admissió (al matí ia la tarda).

En pacients d'edat avançada en alguns casos, la dosi 12.5 mg pot ser eficaç.

Angina

La dosi inicial – per 12.5 mg 2 vegades al dia durant els primers 2 dies, després – per 25 mg 2 vegades / dia (al matí ia la tarda). Si cal, després de 7-14 dies diàries dosi es pot augmentar fins a un màxim, component 100 mg / dia, razdelennoy de 2 admissió.

En pacients d'edat avançada La dosi màxima diària és 50 mg, Dividit per 2 admissió.

Insuficiència cardíaca congestiva

Dosi va recollir de forma individual, realització de seguiment minuciós. Vostè ha de controlar el pacient durant el primer 2-3 hores després de la primera acollida o després de la primera dosi augmentada. Dosi i el nomenament d'altres medicaments, com digoxina, diürètics i IECA hauria d'arreglar abans de la cita de la droga Carvedilol Sandoz^®.

Carvedilol Sandoz^® S'ha de prendre amb aliments (per reduir el risc d'hipotensió ortostàtica).

La dosi inicial recomanada és de 3.125 mg 2 vegades / dia per 14 dia. Amb bona resistència droga i la necessitat d'augmentar la dosi de la droga nomenat dosi de 6.25 mg 2 vegades / dia, després – a 25 mg 2 vegades / dia. S'administren als pacients una dosi portàtil com a màxim. La màxima dosi es recomana – per 25 mg 2 vegades / dia per a pacients amb un pes de fins a 85 kg i 50 mg 2 vegades / dia – a pacients que pesin més de 85 kg.

A l'inici de tractament i abans de cada dosi augment ha de controlar la condició del pacient, tk. Potser deteriorant curs d'insuficiència cardíaca. Poden desenvolupar la retenció de líquids, i a causa de la presència de l'efecte vasodilating – arterial gipotenzia i letargia. Quan la retenció de líquids hauria d'augmentar els diuretics de dosi, A més, Pot necessitar reduir temporalment la dosi de la droga Carvedilol Sandoz^®. Vegades necessites la interrupció temporal del tractament.

Efecte col·lateral

En les dosis recomanades, Carvedilol Sandoz^® ben tolerat, No obstant això, en alguns casos, els efectes secundaris possibles.

Des del sistema digestiu: nàusea, boca seca, mal de panxa, diarrea o restrenyiment, vòmits, augment de les transaminases hepàtiques.

SNC: mal de cap, mareig, sensació de cansament, pèrdua de consciència, debilitat muscular (normalment, al començament del tractament), alteració del son, depressió, parestèsia.

A partir dels sentits: reducció de cap llàgrima.

Amb el sistema genitourinari: violacions del ronyó, inflor.

Des del costat de l'hemopoesi: leucopènia, trombocitopènia.

Sistema cardiovascular: bradicàrdia, otrostatičeskaâ hipotensió, angina, Блокада AV, progressió de circulatòria (extremitats fredes), la progressió d'insuficiència cardíaca.

Reaccions al·lèrgiques: urticària, picor, erupcions, l'aparició i/o empitjorament de la psoriasi, chikhaniye, congestió nasal, broncoespasme, dispnea (en pacients predisposats); rarament – reaccions anafilàctiques.

Un altre: rarament agreujament síndrome peremejateisa hromota, Síndrome de Raynaud, dolor a les extremitats, violació de la micció, símptomes similars a la grip, augment de pes.

Com altres bloquejadors alfa, poden ser la diabetis actual latent o empitjorar els símptomes.

Contraindicacions

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, excepció dels pacients amb ritme de conductor artificial;

- Vыrazhennaya bradicàrdia (HR menys 50 u. / min);

- Shock cardiogènic, col·lapse;

- Asma bronquial;

- Hepàtica greu;

- Acidosis metabòlica;

— Conjunta amb/en la introducció de Verapamil, Diltiazem o altres complicacions (particular de classe I);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució i controlada cal designar el producte en la diabetis, Hipoglucèmia, tirotoxicosis, feocromocitoma (només estabilitzador assignació alfa-adrenoblockers), recipients perifèrica mastegadora malalties, AV-блокаде em степени, malalties pulmonars obstructives cròniques, Angina de Prinzmetal, psoriaze, insuficiència renal, depressió, miastènia, Quan el tractament d'un alfa adrenèrgics alfa-adrainomimetikami, Mentre que l'ús de drogues naperstanki, dioretikami i/o inhibidors de la MAO, i pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs.

Si s'escau, l'ús de la droga Carvedilol Sandoz^® lactància, la lactància materna ha de derogar.

Precaucions

Si el cor fins a valorar 55 batecs/min rebre medicació s'ha de suspendre.

Pacients amb al·lèrgies o sotmesos a produït la dessensibilització, rebre carvedilol pot millorar allergočuvstvitel′nost′.

Pacients, ús de lents de contacte, ha d'advertir, que la droga redueix slezovydelenie.

Després de la finalització del curs de tractament amb Carvedilol Sandoz^® al mateix temps amb la clonidina dosi la clonidina gradualment reduït primer i llavors primer va bolcar la clonidina, llavors carvedilol.

Durant el període de tractament exclosos alcohol de recepció.

Amb la progressió de circulatòria davant tractament es recomana incrementar els diuretics de dosi, en dosi d'insuficiència renal de ser ajustat tenint en indicadors compte de condició funcional de ronyons.

Si és necessari, cirurgia amb anestèsia general notifiquin la teràpia prèvia anestesiòleg carvedilol.

Cal tenir en compte, que el medicament pot emmascarar els símptomes d'hipertiroïdisme i hipoglucèmia, Per tant, es recomana dur a terme el seguiment periòdic dels nivells de glucosa en sang i a seguir si cal ajustament de dosis.

Cancel el fàrmac s'ha de fer de manera gradual (durant 1-2 setmanes) per evitar el desenvolupament de la síndrome, especialment en pacients amb cardiopatia isquèmica.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

La precaució de nomenar pacients, el treball del qual requereix ràpid psicomotor (conducció, treballar amb tecnologia).

Sobredosi

Els símptomes: marcada reducció en la pressió arterial (pressió sanguínia sistòlica 80 mmHg. Article. i per sota), vыrazhennaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min), violacions de la funció respiratòria (broncoespasme), insuficiència circulatòria crònica, xoc cardiogènic, aturada cardíaca.

Tractament: durant la primera 2 h ha de ser causa de vòmits i rentat d'estómac. Sobredosi requereix tractament intensiu. El pacient ha de ser en una posició amb potes pripodnatami (en posició de Trendelenburg). Antídot adrenoblokiruûŝego beta és orciprenaline o isoprenaline en dosi 0.5-1 mg/a i/o glucagó en una dosi 1-5 mg (la dosi màxima 10 mg). Gipotenzia pesat tractats amb parenteral introducció de fluids i inserció repetit d'epinefrina (adrenalina) dosi 5-10 mg (o la seva cefuroxim a/en velocitat 5 mcg/min).

Quan la bradicàrdia excessiva nomenat/Atropina dosi 0.5-2 mg. Mantenir el cor/ràpid (durant 30 segon) injectar glucagó, després de realitzar una infusió constant de càlcul 2-5 mg / h. Si l'acció predominants vasodilatador perifèric (extremitats calents, A més significatiu hipotensió arterial), Heu d'assignar la noradrenalina a dosis repetides 5-10 mcg o en forma d'infusió – 5 mcg/min.

Per ventoses la bronchoconstriction nomenar beta-adrenoblokatora (en forma d'esprai o /) o aminofilina en/a.

Si desenvolupa rampes, Es recomana retardar la introducció de diazepam o Clonazepam.

En casos greus d'intoxicació, Quan els símptomes dominate de xoc, tractament ha de continuar fins els antídots per estabilitzar la condició del pacient, T donat_1/2 carvedilol 6-10 no.

En les condicions de la reanimació Departament per dur a terme el seguiment de l'actuació dels òrgans vitals.

Interaccions Amb La Drogues

Mentre l'aplicació de la droga Carvedilol Sandoz^® amb mitjans, esgotar catecolamines es reserva (reserpina, Inhibidors de la MAO), poden desenvolupar bradicàrdia severa i hipotensió.

La cita simultània amb carvedilol IECA, thiazide diürètic, vasodilatadors, nomenats al mateix temps, podria conduir a una forta caiguda a l'infern.

Carvedilol potencia l'acció de la insulina i sulfonylureas derivats (al mateix temps encobrint o debilitar la gravetat dels símptomes d'hipoglucèmia, reducció de glicogen hepàtic a l'ombra de la glucosa). Juntament amb la insulina o medicaments hipoglucèmia per a administració oral, ha de controlar el nivell de glucosa a la sang.

Si la sol·licitud amb izofermenta inhibidors de CYP2D6 (quinidina, fluoxetina, propafenona) Potser augmentant la concentració de R(+) enantiòmer amb enalapril.

L'aplicació conjunta de carvedilol amb mitjans antiaritmicakimi (especialment em classe) i blocador dels canals de calci lenta (verapamil, diltiazem) pot provocar hipotensió arterial expressa i insuficiència cardíaca. A/en la introducció d'aquests fàrmacs, juntament amb prendre carvedilol contraindica.

Carvedilol millora la concentració de digoxina, que requereix un seguiment per a la seva concentració, tk. simultània amb el nomenament de cardiotònic poden provocar bloqueig-AV.

Anestèsics generals són aprofundir en el inotropony negatiu i l'efecte gipotenzivny de carvedilol.

Phenobarbital i rifampicina accelerar el metabolisme i reduir la concentració de plasma carvedilol.

Els inhibidors de l'oxidació microsomal (cimetidina), diürètics i IECA augmentar la concentració i efecte gipotenzivny de carvedilol.

Carvedilol retarda el metabolisme de la ciclosporina.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.