KARVEDIGAMMA

Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Quan CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc, oblongo; en un costat – тиснение “12.5”, риски с обеих сторон.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, lactosa monohidrat, krospovydon, povidona, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, Opadry II белый YS-22-18096 (Diòxid de titani, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

Els fàrmacs antihipertensius del grup dels alfa- i els bloquejadors beta sense activitat simpaticomimètica intrínseca. Блокирует 1₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. Com a resultat del bloqueig de β₁-adrenoceptor redueix moderadament la conductivitat, taxa de força i el cor, sense causar bradicàrdia severa. Com a resultat del bloqueig de α₁-receptors adrenèrgics causa la dilatació dels vasos sanguinis perifèrics. Com a resultat del bloqueig de β₂-els receptors adrenèrgics pot augmentar lleugerament el to dels bronquis, Alguns microvascular, així com el to i la peristaltisme.

Farmacocinètica

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_màx els nivells plasmàtics van aconseguir dins de 1 no. La biodisponibilitat és 25%.

Unió a proteïnes plasmàtiques – 98-99%. V_d – sobre 2 l / kg. Es penetra a través de la barrera placentària, excretada en la llet materna. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge. Metabòlits tenen una pronunciada acció antioxidant i adrenoblokirutm.

T_1/2 – 6-10 no. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Desplegat, abans de res, la bilis.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Testimoni

La hipertensió arterial.

Angina.

Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació).

Règim de dosificació

És l'interior. La dosi inicial – 12.5 mg 1 temps / dia, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 temps / dia. При необходимости дозу можно увеличивать 1 una vegada cada 2 de la setmana; la dosi màxima – 50 mg / dia. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dia.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: al començament del tractament (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angina, Блокада AV, эпизоды перемежающейся хромоты; en alguns casos – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Des del sistema nerviós central i perifèric: возможны слабость, fatigabilitat, mal de cap; en alguns casos – trastorns del son, психическая депрессия, parestèsia.

Des del sistema digestiu: повышение тонуса и моторики кишечника; en alguns casos – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – una erupció al·lèrgica, picor.

Reaccions dermatològiques: urticària, reacció, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

El sistema respiratori: en alguns casos – congestió nasal.

Des del sistema hematopoètic: en alguns casos – trombocitopènia, leucopènia.

Contraindicacions

AV-блокада II и III степени, vыrazhennaya bradicàrdia, insuficiència cardíaca descompensació, xoc, asma bronquial, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, insuficiència hepàtica, embaràs, lactància, повышенная чувствительность к карведилолу.

Embaràs i lactància

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, depressió respiratòria, гипотермией и гипогликемией.

Precaucions

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

El tractament d'hora, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, relacionats amb alta concentració i psicomotores reaccions ràpides.

Interaccions Amb La Drogues

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, de narcosi, fàrmacs antihipertensius, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (inclòs. com gotes per als ulls) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Mentre l'aplicació de la insulina, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotensió, trastorns de la conducció. En cas de cancel • lació sobtada de la clonidina en pacients, получающих карведилол, Potser l'anunci de fort increment.

При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_màx карведилола в плазме крови.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (inclòs. ʙradikardiju). Флуоксетин и, principalment, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_màx plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.