KARDIL

Material actiu: Diltiazem
Quan ATH: C08DB01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
Quan CSF: 01.03.03
Fabricant: Orion Corporation (Finlàndia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES

Accions farmacològiques

Classe de bloquejador de canal de calci selectiva III, benzotiazepina derivats. S'ha antianginalnoe, efecte de antiaritmicescoe gipotenzivne. Malalties de les vies respiratòries disminueix, alenteix la conducció AV, reduir la freqüència cardíaca, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi, augmentar les artèries coronàries, augmenta el flux sanguini coronari. Baixa el to artèries perifèriques músculs llisos i rodona.

Redueix el contingut en ió calci intracel·lular en cèl·lules cardiomiotitah i musculatura llisa dels vasos sanguinis, redueix HR, pot tenir efecte negatiu inotropony lleuger, coronàries augmenta, flux sanguini cerebral i ronyó. En concentracions, Quan falta inotropony efecte negatiu, provoca la relaxació dels músculs llisos coronària vasos i dilatació com a principals, i les petites artèries.

Efecte Antianginalny millorar el subministrament de sang al miocardi i reduït la seva necessitat d'oxigen reduint CSO, sistemes d'anuncis (postnagruzki), baixar el to del miocardi i diastòlica temps de relaxació de ventricle esquerre.

Efecte de Antiaritmicescoe a causa de la supressió del transport de ions de calci en els teixits del cor, que condueix a un allargament del període refrakternogo eficaç i despesa lenta en el node AV (en pacients amb SSSU, gent gran, que podria evitar dels canals de calci bloqueig generant impuls en sinusnom node sinoatrialnuyu i anomenar un bloqueig). Potencial d'acció normal predserdi o conducció intraventricular no canvia (en un normal dels sins ritme en general no es veu afectada), però amb la disminució de reducció d'amplitud de aurícula depolarization i disminuir la velocitat de la. Anterogradnyj refrakterny eficaç període addicional derivació raïms pot escurçar. A injectar un taquicàrdia causes ràpida transició paroxizmalna najeludockova (incloent addicionals bigues indirectes celebració) a ritme sinusal, així com la suspensió de taquicàrdia ventricular amb fibril·lació auricular o llegir.

Gipotenzivne efecte a causa de dilatation de recipients resistives i disminuir la ronda. Reducció de l'infern es relaciona amb la seva base (Variació AD dins valors normals indicats impacte mínim en l'infern). Redueix l'anunci en tant horitzontal, i en posició vertical. Poques vegades causa postural hipotensió arterial i taquicàrdia tanca. No modifica o lleugerament redueix la freqüència CARDÍACA màxima durant l'exercici. La teràpia perllongada no condueix a giperkateholaminemii, una major activitat de sistema renina-angiotensina-l'aldosterona. Redueix de ronyons i efectes perifèrics angiotenzina II. Promou diastolicheskomu miocardi relaxació en hipertensió, CHD, La miocardiopatia hipertròfica obstructiva, impacte agregatia plaquetes. Poden provocar la regressió d'hipertròfia ventricular esquerra en pacients amb hipertensió.

Va tenir poc impacte en els músculs llis del tracte digestiu. Durant el llarg (8 Mesos) teràpia no desenvolupar tolerància. No afecta el perfil lipídic sanguini.

Començament i durada de l'acció depèn de la forma farmacèutica aplicable.

Farmacocinètica

Després de la ingesta de diltiazem és gairebé totalment absorbit en el tracte digestiu. Sotmesos al metabolisme intens quan “primer passi” a través del fetge. La biodisponibilitat és aproximadament 40%. Concentració en el plasma variades.

Unió a proteïnes plasmàtiques és aproximadament 80%. Diltiazem és la llet materna. Metabolised intensives en el fetge, amb la participació de l'enzim zitohroma P₄₅₀. Un dels metabòlits – desacetildiltiazem – té 25-50% activitat de substància sense canvis.

T_1/2 diltiazem és 3-5 no. Apareix principalment en forma de metabòlits amb jelchew i l'orina, sobre 2-4% excretada en l'orina en forma inalterada.

Diltiazem mal mostrat per diàlisi.

Testimoni

La prevenció d'atacs d'angina (inclòs. Angina de Prinzmetal). La hipertensió arterial. Arítmies najeludockovh de prevenció (taquicàrdia supraventricular paroxística, fibril·lació auricular, flutter auricular, arítmia).

Per a / t administració: traços agudes lleus, Prevenció d'artèries coronària agudes durant l'angiografia coronària o CABG, taquicàrdia ventricular paroxística, per a ritme ventricular freqüent en voleiant aleteig auricular o (excepte la síndrome de WPW).

Règim de dosificació

La ingestió de la dosi inicial – per 60 mg 3 vegades / dia, o 90 mg 2 vegades / dia. Amb augment de dosi d'ineficàcia de 180 mg 2 vegades / dia. Prolongirovanne formes usades 1-2 vegades al dia en funció de la dosi. La dosi màxima ingestió – 360 mg / dia.

La a/en una sola dosi – 300 mg / kg. Degoteig en/a 2.8-14 ug / kg / min, la dosi màxima – 300 mg / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: mal de cap, mareig, desmai, fatiga, astènia, trastorns del son, somnolència, ansietat, extrapiramidal (parkinsonizm) infracció (atàxia, cara com una màscara, caminar arrossegant els peus, rigidesa en les mans o peus, tremoloses mans i dits, control de pes dificultat), depressió; quan s'usa en dosis altes – parestèsia, tremolor, visió borrosa (pèrdua de visió transitòria).

Sistema cardiovascular: disminució asimptomàtica en la pressió arterial; rarament – angina, arítmia (inclòs. Parpelleig auricular i ventricular), bradicàrdia (Menys 50 u. / min) o taquicàrdia, Calendari II de bloqueig AV. fins a asystole, desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva; Quan s'utilitza a dosis altes i al/a la introducció – angina, bradicàrdia, D'блокада, marcada reducció en la pressió arterial, exacerbació d'insuficiència cardíaca crònica.

Des del sistema digestiu: boca seca, augment de la gana, nàusea, vòmits, restrenyiment o diarrea, augment de les transaminases hepàtiques, giperplaziya dret (angiostaxis, dolor, inflor).

Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, agranulocitosi.

Reaccions al·lèrgiques: enrogiment de la cara, erupció cutània, artritis, eritema multiforme exudativo (inclòs. Síndrome de Stevens-Johnson).

Un altre: quan s'usa en dosis altes – edema pulmonar (respiració dificultosa, tos, stridoroznoe la respiració); edema perifèric (edema de les extremitats inferiors – turmells, Aturi, goleneй), elevació de la creatinina sèrica; rarament – galactorrea, augment de pes.

Contraindicacions

Vыrazhennaya bradicàrdia, AV-блокада II и III степени (excepte per a pacients amb marcapassos), SSS, xoc cardiogènic, fibril·lació auricular i WPW síndrome-Launa Ganoga-Levine, infart de miocardi amb estancada en els pulmons, hipotensió, insuficiència cardíaca crònica fase IIB-III, insuficiència cardíaca aguda, Estenosi aòrtica significativa hemodynamically, del fetge i els ronyons, embaràs, lactància, hipersensibilitat a benzotiazepina derivat.

Embaràs i lactància

Està contraindicat durant l'embaràs i la lactància (alletament).

A estudis experimentals teratogènic efecte de diltiazem.

Precaucions

Aneu amb compte quan AV bloqueig grau, conductivitat de violacions vnutrijeludockova, pacients, hipotensió propens a arterial, insuficiència cardíaca crònica, infart de miocardi amb insuficiència ventricular esquerra, taquicàrdia ventricular expansió complexes ORS, insuficiència hepàtica, fallada renal, en pacients d'edat avançada, nens (l'eficàcia i la seguretat de no investigats).

A / aplicar teràpia només a d'emergència, Però si necessari la introducció en pocs dies. Quan introduint diltiazema requereix una acurada Monitorització del sistema cardiovascular. Contra el fons de la ingesta regular de la beta-adrenoblokatorov ha estrictament per aclarir les proves de la on/en el diltiazema d'introducció i aplicar-lo només després de la monitorització ECG a la UCI, Això ha de tenir en compte la possible necessitat d'utilitzar el marcapassos.

No es recomana l'aplicació simultània beta-adrenoblokatorov i diltiazem d'injectar.

La cancel·lació sobtada de diltiazem podria conduir al desenvolupament de l'atac anginal'nogo.

Pacients amb malaltia de fetge i ronyó humà i els ancians a un mode de correcció.

Interaccions Amb La Drogues

Mentre que l'ús de bloquejadors beta (inclòs. amb propranolol, atenolol, metoprolol, pindololom, sotalolom) cardiodepressivne additiva possible efecte juntament amb l'enfortiment de majoria pacients antianginalnogo de les accions. En pacients amb esquerra disfunció ventricular precedeix o conductivitat violacions augmenten el risc de bradicàrdia severa i alarmant.

Diltiazem inhibeix el metabolisme de propranolol, Metoprolol, però no atenolola.

Juntament amb l'ús d'amiodarona és reforçada per una acció negativa inotròpics, bradicàrdia, asequence, Блокада AV.

Com diltiazem inhibeix CYP3A4 CYP, qui està implicat en el metabolisme dels atorvastatin, lovastatina i simvastatin, teòricament possibles manifestacions d'interacció fàrmac, a causa del creixement de les concentracions de les estatines en plasma. Descriu els casos de rabdomioliza.

Juntament amb l'ús de buspironom augmenta la concentració de buspirona de plasma, amplifiquen els seus efectes terapèutics i de banda.

Si la sol·licitud amb clorur de vecuroni pot augmentar el bloqueig de neiromyshecna de longitud.

Juntament amb l'ús de digoxina, digitoksinom pot augmentar les concentracions de digoxina i digitoksina en plasma.

Si la sol·licitud amb les concentracions imipraminom de imipramine en el plasma sanguini i el risc de canvis adversos en l'ECG.

Descriu els casos d'augment de les concentracions en plasma i trimipramina nortriptilina juntament amb l'ús de diltiazem.

Diltiazem augmenta la biodisponibilitat dels imipramine per reduir la distancia lliure al terra. ECG canvis es deuen a una major concentració de imipramine en el plasma sanguini i additiu efecte inhibitori imipramina i diltiazem sobre conducció AV. Es creu, Quin diltiazem mateix camí interacciona amb trimipraminom i nortriptilinom.

Juntament amb l'ús d'insulina cas reduir l'eficàcia de la insulina.

A causa de la inhibició del metabolisme al fetge de protivosudorozhnykh influït per diltiazem i reduir la seva terra liquidació del cos pot augmentar les concentracions de carbamazepina i fenitoina plasma amb el risc de toxicitat.

Juntament amb l'ús de carbonat de liti són els casos de síndrome aguda parkinsonizma, psicosi.

Juntament amb l'ús de Midazolam, Triazolam midazolama i triazolama concentració augmenta en el plasma sanguini i amplificar els efectes per la inhibició de diltiazem influenciada izofermenta CYP3A4, amb la participació dels quals és el metabolisme de les dades de benzodiazepines.

Juntament amb l'ús de sodi amidotrizoatom pot augmentar les accions antigipertenzivnogo diltiazem.

Juntament amb l'ús de sodi nitroprusside possibles millores significatives en eficiència amb una hipotensió arterial controlada.

Juntament amb l'ús de nifedipine és realçat efecte antihipertensius.

Rifampicina indueix l'activitat dels enzims hepàtics, accelerar el metabolisme dels diltiazem, allò redueix la seva eficàcia.

Juntament amb la Teofil·lina el petit pot disminuir metabolisme de Teofil·lina en el fetge, aparentment, a causa de la inhibició de CYP1A2 influenciada izofermenta diltiazema.

Juntament amb l'ús cizapridom cas la consciència humana, aparentment, en relació amb un interval d'elongació pronunciada QT. Es creu, Quin diltiazem inhibeix l'activitat de izofermenta CYP3A4, que condueix a una major concentració de cisapride en plasma i, potser, enfortiment de la cardiotoxicity.

Mentre que l'aplicació diltiazem inhibeix el metabolisme de la ciclosporina fetge, allò redueix la seva excreció i augment de concentració en el plasma sanguini. Mentre que la reducció de manifestacions i enfortiment accions immunodepressivnogo nefrotoxicitat.

Si la sol·licitud amb les concentracions zimetidine de diltiazem en plasma degut a la inhibició del metabolisme oxidatiu en el fetge sota la influència de cimetidine. Potser un augment diltiazema efectes.

Juntament amb l'ús de anfluranom d'instàncies de violacions del miocardi de conductivitat AV.