KALUMID

Material actiu: Bikalutamid
Quan ATH: L02BB03
CCF: Drogues anti-andrògens no esteroides amb activitat anti-tumor
ICD-10 codis (testimoni): C61
Quan CSF: 15.13.03.02
Fabricant: RICHTER RICHTER Ltd. (Hongria)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles, recobert blanc o gairebé blanc, rodó, Gravat “L” en un costat i “RG” – un altre.

Excipients: diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, povidona, carboximetilcel·lulosa de sodi de midó tipus A, lactosa monohidrat.

La composició de la closca: Opadry II 33G28707 Blanca, triacetat de glicerol, Macrogol 3000, lactosa monohidrat, Diòxid de titani, gipromelloza.

15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, rodó, lenticular, signe gravat “XL” en un costat i “RG” – un altre.

Excipients: diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, povidona, carboximetilcel·lulosa de sodi de midó tipus A, lactosa monohidrat.

La composició de la closca: Opadry II.33G28523 Blanca (triacetat de gliceril, Macrogol 3000, lactosa monohidrat, Diòxid de titani, gipromelloza).

15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Fàrmac anti-andrògens no esteroides. És una barreja racèmica, i l'activitat anti-andrògens té principalment (R)-enantiòmer. No té un altre tipus d'activitat endocrina.

S'uneix al receptor d'andrògens i, sense activar l'expressió gènica, S'inhibeix l'efecte estimulant dels andrògens. Això dóna com a resultat una regressió dels tumors de pròstata.

Alguns pacients que paren bicalutamida pot conduir a clínica “retirada del antiandrógeno”.

Farmacocinètica

Absorció

Després de prendre el medicament dins de la bicalutamida s'absorbeix ràpida i completament des del tracte gastrointestinal. Menjar no afecta l'absorció.

Distribució

La comunicació amb alta proteïna plasmàtica (per la barreja racèmica 96%, a (R)-enantiòmer 99.6%). Intensament metabolitzat al fetge per oxidació i formació de conjugats amb àcid glucurònic.

Quan es pren diàriament Kalumida^® concentració (R)-enantiòmer en plasma augmenta els uns 10 el temps a causa de la llarga T_1/2, que permet que el medicament 1 temps / dia.

Quan es pren diàriament Kalumida^® dosi 50 mg C_ss (R)-enantiòmer en el plasma és d'aproximadament 9 ug / ml, i quan es rep 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Quan l'estat d'equilibri al voltant 99% tots els enantiòmers circulant s'activa (R)-enantiòmer.

Metabolisme

Es metabolitza extensament en el fetge (per oxidació i formació de conjugats amb àcid glucurònic).

Deducció

Els metabòlits s'excreten en l'orina i la bilis en proporcions aproximadament iguals.

(S)-enantiòmer s'elimina del cos molt més ràpid (R)-enantiòmer, T_1/2 passat sobre 7 dia.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Farmacocinètica (R)-enantiòmer no depèn de l'edat, disfunció renal, i també de lleu a moderada disfunció hepàtica.

Hi ha evidència, En pacients amb insuficiència hepàtica moderada o greu alenteix l'eliminació (R)-enantiòmer a partir de plasma i es pot observar l'acumulació de bicalutamida.

Testimoni

- Un càncer de pròstata comú en una teràpia de combinació amb un anàleg de GnRH (Gormon alliberadora de gonadotropina) o en combinació amb castració quirúrgica (Píndola 50 mg);

- El càncer de pròstata localment avançat (T3-T4, Qualsevol N, M0; T1-T2, N , M0) com monoteràpia o teràpia adjuvant en combinació amb radioteràpia o prostatectomia radical;

- El càncer de pròstata no metastàtic localment avançat en els casos, quan la castració quirúrgica o una altra intervenció mèdica inaplicables o inacceptable.

Règim de dosificació

Els homes adults (inclòs. Sèniors) en càncer de pròstata disseminat en combinació amb un anàleg de GnRH o la castració quirúrgica el medicament es recepta en una dosi 50 mg 1 temps / dia. Tractament Kalumidom^® ha de començar simultàniament amb l'inici de la recepció d'anàleg de la GnRH o la castració quirúrgica.

En càncer de pròstata localment avançat nomenar 150 mg 1 temps / dia. Kalumid^® ha de ser a llarg termini, almenys una 2 anys. Si els signes de progressió de la malaltia van rebre el fàrmac s'ha d'interrompre.

En la funció renal i disfunció hepàtica menor es requereix ajust de la dosi.

Efecte col·lateral

L'acció farmacològica de bicalutamida pot donar compte dels següents efectes secundaris:

Per part del sistema endocrí: A Quin (>10%) – ginecomàstia (Es pot manté fins i tot després del cessament de la teràpia, especialment en el cas d'ús a llarg termini de la droga), sensibilitat en els pits, marees; sovint (≥1% i <10%) quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg – disminució de la libido, disfunció sexual, augment de pes.

Des del sistema digestiu: sovint – diarrea, nàusea, augment de les transaminases, icterícia, colèstasi (Aquests canvis en la funció hepàtica sovint eren transitoris i van desaparèixer per complet o disminuïts, tot i continuar el tractament o després de la interrupció); rarament (I ≥0.1% <1%) quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg – dolor abdominal, dispèpsia; rarament (≥0.01% i <0.1%) – vòmits, insuficiència hepàtica (una relació causal amb la recepció de la bicalutamida no està instal·lat).

Reaccions dermatològiques: sovint – picor; quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg – Alopècia o el cabell rebrot; rarament – xerosi (quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg de la pell seca s'observa sovint).

Reaccions al·lèrgiques: rarament – angioedema, urticària.

SNC: sovint – astènia; rarament (quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg) – depressió.

Un altre: rarament – malaltia pulmonar intersticial, quan s'aplica en una dosi diària de la droga 150 mg – hematúria.

En una aplicació Kalumida^® i anàlegs de GnRH poden tenir els següents efectes secundaris amb una freqüència ≥1% (una relació causal amb el consum de drogues no està instal·lat, Alguns dels efectes secundaris observats en els pacients d'edat avançada sense rebre Kalumida)

Sistema cardiovascular: insuficiència cardíaca.

Des del sistema digestiu: anorèxia, boca seca, dispèpsia, restrenyiment, flatulència.

SNC: mareig, mal de cap, insomni, somnolència.

El sistema respiratori: dispnea.

Des del sistema urinari: nictúria.

Des del sistema hematopoètic: anèmia.

Reaccions dermatològiques: alopècia, erupció, augment de la sudoració, girsutizm.

Metabolisme: diabetis, giperglikemiâ, augmentar o disminuir en el pes corporal.

Un altre: disfunció sexual, dolor abdominal, mal de pit, dolor pèlvic, calfreds.

Contraindicacions

- Recepció simultània amb terfenadina, astemizolom, cizapridom;

- Hipersensibilitat a la bicalutamida i / o altres ingredients.

Kalumid^® no prescrita per a dones i nens.

D' precaució ha de ser prescrit amb funció hepàtica anormal.

Embaràs i lactància

Kalumid^® contraindicat per a les dones i no ha de ser administrada a les mares embarassades i lactants.

Precaucions

Davant la possibilitat d'alentir l'excreció de bicalutamida en pacients amb insuficiència hepàtica es recomana durant el tractament Kalumidom^® avaluar periòdicament la funció del fetge. La majoria dels canvis en la funció hepàtica s'observen dins de la primera 6 mesos de tractament. En cas de disfunció hepàtica severa ha de deixar de prendre Kalumida^®.

Els pacients amb malaltia progressiva en el context de creixent nivell d'antigen prostàtic específic (PSA) haurien de considerar la suspensió del tractament Kalumidom^®.

En nomenar Kalumida^® pacients, rebent anticoagulants cumarínics, per vigilar periòdicament el temps de protrombina.

Donada la possibilitat d'inhibir l'activitat del citocrom P450 Kalumidom (CYP 3A4), s'ha de tenir precaució amb l'administració concomitant amb fàrmacs Kalumida, metabolitzada principalment pel CYP3A4.

Els pacients amb intolerància a la lactosa han de ser informats sobre, que cada comprimit Kalumida^® 50 comprèn mg 63.875 mg lactosa monohidrat, i cada tauleta Kalumida^® 150 mg – 183 mg lactosa monohidrat.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Kalumid^® No afecta la capacitat del pacient per conduir vehicles o realitzar altres activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els casos de sobredosi no s'han descrit en els éssers humans. No hi ha un antídot específic, pel que si cal passar teràpia simptomàtica. Nyeeffyektivyen Diàlisi, des bicalutamida està estretament associat amb proteïnes i s'excreta en l'orina en forma inalterada. Teràpia de suport general que es mostra, Monitors de ritme cardíac, freqüència respiratòria i la pressió arterial.

Interaccions Amb La Drogues

No hi ha evidència d'interaccions farmacodinàmiques o farmacocinètiques entre Kalumidom^® i anàlegs de la GnRH.

En estudis in vitro mostren, què (R)-enantiòmer d'bicalutamida és un inhibidor de CYP3A4, menys que afecta l'activitat de CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. La bicalutamida potencialment capaç d'interactuar amb altres drogues Es van trobar, No obstant això, en aplicar Kalumida^® durant 28 dia en els pacients que van rebre midazolam AUC de midazolam es va incrementar en 80%. L'ús concomitant amb terfenadina Kalumida, astemizol, cisaprida i.

S'ha de tenir amb compte en nomenar Kalumida^® simultàniament amb ciclosporina o bloquejadors dels canals de calci. Pot Ser, Hem de reduir la dosi d'aquests medicaments, especialment en el cas de reaccions de potenciació o no desitjats. Una vegada que comenci a utilitzar o cancel·lar Kalumida^® recomanar un monitoratge acurat de les concentracions de ciclosporina en el plasma sanguini i la condició clínica del pacient.

L'ús concomitant Kalumida^® i preparacions, opressora oxidació microsomal (cimetidina, ketoconazol), Pot conduir a un augment en les concentracions plasmàtiques de bicalutamida i, potser, un augment en la incidència de reaccions adverses.

Kalumid^® S'augmenta l'efecte dels anticoagulants cumarínics (la competència per a la proteïna d'unió).

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 30 ° C. Tabletes vida de lleixa 50 mg – 3 any, tauletes 150 mg – 2 any.