Isoptin SR 240: instruccions per utilitzar el medicament, estructura, Contraindicacions
Material actiu: El verapamil
Quan ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I20.1, I47.1, I48
Quan CSF: 01.03.01
Fabricant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Alemanya)
Isoptin SR 240: FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT
Tabletes d'alliberament sostingut, recobert verd clar, forma kapsulovidnoy, amb riscos transversals en ambdós costats, per una banda es mostren dos senyals “D”.
| 1 llengüeta. | |
| clorhidrat de verapamil | 240 mg |
Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, alginat de sodi, povidona, estearat de magnesi, Aigua purificada, gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, talc, Diòxid de titani, groc quinolina, indigotin, Cera glicol Mineria.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.
Isoptin SR 240: efecte farmacològic
Kalьcievыh bloquejador dels canals. Inhibeix el corrent transmembrana de ions de calci en les cèl·lules musculars llises del miocardi i els vasos sanguinis. S'ha antianginalnoe, acció antiarítmic i antihipertensiu.
Efecte antianginós es deu a l'acció directa sobre el miocardi i l'impacte en l'hemodinàmica perifèrica (Baixa el to de les artèries perifèriques, PR). El bloqueig del flux d'ions de calci en la cèl·lula condueix a una reducció en bons d'energia de transformació d'energia continguda en ATP en treball mecànic, i una reducció en la contractilitat miocàrdica.
L'efecte antihipertensiu de la droga causa d'una disminució en la resistència vascular perifèrica sense augmentar el ritme cardíac com una resposta reflexa. BP comença a caure directament en el primer dia de tractament i aquest efecte es manté en la teràpia a llarg termini.
El fàrmac té un vasodilatador, ino negatiu- i cronotropisme.
El fàrmac té un efecte antiarítmic pronunciada, És particularment eficaç en arítmies supraventriculars. Els retards en la realització de pols AV-node, resultant en ritme sinusal es restaura i / o ritme cardíac a la normalitat, depenent del tipus d'arítmia. Una freqüència cardíaca normal és sense canvis o lleugerament reduïda.
Isoptin SR 240: farmacocinètica
Absorció
Quan la ingestió ràpida i gairebé completament absorbida en l'intestí prim. El grau d'absorció 90-92%. Biodisponibilitat en voluntaris sans després d'una sola dosi de la droga és 22%. Els estudis realitzats en pacients amb fibril·lació auricular i l'angina mostrar, que els nivells mitjans de biodisponibilitat es 35% i 24% Després de rebre una sola dosi de la droga dins i I / dosi, respectivament. Repetida de prendre el medicament augmenta la biodisponibilitat de gairebé 2 vegades en comparació amb una dosi única de (Aquest efecte, probablement, pel fet que el fetge parcial enzims de sistemes de saturació o augment transitori en el flux sanguini en el fetge després d'una sola dosi de verapamil).
Distribució
Quan la malaltia de l'artèria coronària i la hipertensió no és una correlació entre l'efecte terapèutic i la concentració de fàrmac en el plasma sanguini; només hi ha una relació definida entre el nivell de fàrmac en la sang i l'efecte sobre l'interval PR.
En rebre la forma de dosificació d'acció prolongada de la corba de concentració de verapamil en el plasma s'expandeix i es torna més pla, que quan s'administren formes de dosificació d'alliberament normal amb una.
Unió a proteïnes plasmàtiques és 90%.
Es penetra a través de la barrera placentària; concentració, trobat en el plasma venós umbilical, van ser 20-92% les concentracions plasmàtiques de la sang materna.
Retorn amb llet materna, però en utilitzar dosis terapèutiques tan baixa concentració, que l'efecte clínic de poc probable neonatal.
Metabolisme
El verapamil pateix efecte “primer passi” a través del fetge. Gairebé completament metabolitzats. El principal metabòlit és norverapamilo, que tenen activitat farmacològica; Altres metabòlits, abans de res, inactiu.
Deducció
T1/2 Aquesta entre 3 a 7 h després d'una sola administració oral. При многократном приеме T1/2 verapamil gairebé es va duplicar en comparació amb la dosi única.
El verapamil i els seus metabòlits s'excreten principalment en l'orina (3-4% en forma inalterada). Durant 24 h sortida 50% de la dosi administrada, durant 48 no – 55-60%, durant 5 dia – 70%. A 16% excretada en la femta.
Farmacocinètica en situacions clíniques especials
Els pacients amb insuficiència hepàtica en comparació amb els individus amb funció hepàtica normal de la biodisponibilitat de verapamil va ser molt més gran, i l'allargament es va observar T1/2.
Resultats recents indiquen que, que no hi ha diferències en la farmacocinètica de verapamil en persones amb funció renal normal i els pacients amb insuficiència renal en fase terminal.
Isoptin SR 240: testimoni
- hipertensió arterial: lleu a moderada – monoteràpia, greu – en una teràpia de combinació;
- angina estable (angina);
- angina angiospastic (Angina de Prinzmetal);
- taquicàrdia supraventricular paroxística;
- fibrilloflutter, taquiarítmia acompanyats (excepte la síndrome de WPW).
Isoptin SR 240: règim de dosificació
La dosi diària mitjana és 240-360 mg. El tractament a llarg termini no ha d'excedir la dosi diària 480 mg; Pot ser un augment temporal de la dosi per sobre d'aquest nivell.
En CHD (angina estable, Angina de Prinzmetal) Isoptin SR 240 s'administra en una dosi diària de 240-480 mg (per 1/2-1 llengüeta. 2 vegades / dia a intervals 12 no).
En hipertensió (lleu o moderada) Isoptin SR 240 nomenar 240 mg (1 fitxa.) 1 temps / dia en el matí. Si prefereix una lenta disminució de la pressió arterial, el tractament s'ha d'iniciar amb una dosi de 120 mg (1/2 llengüeta. Isoptin SR 240). Si voleu designar més 1/2-1 llengüeta. nit amb un interval entre dosi d'aproximadament 12 no. La dosi s'ha d'augmentar cada 2 setmana de tractament.
En taquicàrdia supraventricular paroxística, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 nomenar 120-240 mg (1/2-1 fitxa.) 2 vegades / dia a intervals 12 no.
En funció hepàtica anormal l'efecte de la droga es millora i es fa més llarg com a resultat de metabolisme lent de verapamil, Està en funció de la gravetat de la disfunció hepàtica. En aquests casos, la dosi s'ha d'ajustar amb extrema precaució; el tractament ha de començar a prendre el medicament en dosis més baixes (t. és. Els pacients amb cirrosi prescriptors Isoptinum 40 mg 2-3 vegades / dia).
Els comprimits s'han de prendre amb el menjar o immediatament després dels àpats, empassar sencer i amb aigua.
Isoptin SR 240: efecte secundari
Sistema cardiovascular: algunes vegades (quan es pren en dosis altes o en presència de trastorns cardiovasculars) – auricular en el context de la bradicàrdia (sinusovaya bradicàrdia, bloqueig sinoatrialynaya, AV-bloc II i III grau de bradiarítmies o la fibril·lació auricular), hipotensió, palpitacions, taquicàrdia, el desenvolupament o la millora dels símptomes d'insuficiència cardíaca.
Des del sistema nerviós central i perifèric: rarament – mal de cap, mareig, somnolència, fatiga, L'augment de nerviosisme, tremolor, parestèsia.
Des del sistema digestiu: sovint – restrenyiment; rarament – nàusea, vòmits, obstrucció intestinal, el dolor i el malestar a l'abdomen; descrit augment reversible dels enzims hepàtics i / o fosfatasa alcalina; en alguns casos – giperplaziya dret, completament reversible després de la interrupció de la droga.
A la part del sistema múscul-esquelètic: en alguns casos – miàlgies i artràlgies.
Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció, urticària, angioedema, Síndrome de Stevens-Johnson.
Per part del sistema endocrí: els nivells elevats de prolactina; rarament (els pacients d'edat avançada en el tractament a llarg termini) – ginecomàstia, completament reversible després de la interrupció de la droga; en alguns casos – galactorrea, impotència.
Un altre: rarament – inflor de cames, rodonalgia, marees.
Isoptin SR 240: Contraindicacions
Les contraindicacions absolutes
- xoc cardiogènic;
- осложненный острый инфаркт миокарда (bradicàrdia, hipotensió greu, insuficiència ventricular esquerra);
- AV-блокада II или III степени;
- SSS (síndrome de bradicàrdia-taquicàrdia);
- bloqueig sinoatrialynaya.
Les contraindicacions relatives
- Grau de bloqueig AV m;
- bradicàrdia (Menys 50 u. / min);
- hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 90 mmHg.);
- мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (el risc de taquicàrdia ventricular);
- insuficiència cardíaca (si cal, abans d'iniciar el tractament amb Isoptin SR 240 glucòsids cardíacs prescrits).
Isoptin SR 240: Embaràs i lactància
El nomenament de la droga Isoptin SR 240 Embaràs (especialment en el I trimestre) i durant la lactància és possible només si, el benefici esperat per a la mare supera el risc potencial per al fetus.
Si és necessari, el nomenament durant la lactància s'ha d'interrompre la lactància.
Isoptin SR 240: Instruccions especials
En medicament per a la hipertensió severa Isoptin SR 240 S'ha d'utilitzar en combinació amb altres fàrmacs antihipertensius (Diürètics, Inhibidors de l'ECA).
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Depenent de la resposta individual a la droga la capacitat del pacient per controlar un cotxe o manejar maquinària durant la seva recepció es pot reduir. Això és especialment important durant el període de tractament inicial, quan es tradueix en la recepció Isoptin SR 240 després de l'administració de l'altra droga, i mentre rep alcohol.
Isoptin SR 240: sobredosi
Els símptomes d'intoxicació com a resultat de sobredosi de drogues Isoptin SR 240 depèn de l'adopció de la preparació, Desintoxicació de l'esdeveniment i en la contractilitat miocàrdica, depenent de l'edat. Els casos notificats de sobredosi fatal.
Els símptomes: disminució de la pressió arterial (en alguns casos a nivells, que no pot ser mesurat), xoc, pèrdua de consciència, AV-блокада em или II степени, sovint en forma de períodes de l'Wenckebach amb o sense índex de lliscament, completa AV-bloc amb completa dissociació AV, taxa de lliscament, aturada cardíaca; sinusovaya bradicàrdia, Aturar sinusal.
En sobredosi Isoptin SR 240 que cal tenir en compte, que la substància activa s'allibera i s'absorbeix en l'intestí durant 48 hores després de l'administració oral. Depenent de l'hora de dosificar alguns conglomerats residus comprimits inflats, en qualitat de dipòsit actiu, estarà ubicat al llarg del tracte gastrointestinal.
Tractament: Mostra esdeveniment, dirigida a l'eliminació de la droga (per exemple,, , Provocar el vòmit, rentar l'estómac i l'intestí prim en combinació amb l'examen endoscòpic, nomenar els laxants, eméticos). Si no la motilitat de l'estómac i l'intestí (auscultació signes peristaltisme), és recomanable realitzar un rentat gàstric, fins i tot després de 12 hores després de l'administració oral. Reanimació d'emergència convencional inclou compressions toràciques, respiració artificial i l'estimulació elèctrica del cor.
El calci és un antídot específic: introduït 10-30 ml 10% solució de gluconat de calci en la forma d'en / infusió (2.25-4.5 mmol), si cal, re-administrat o com a infusió per degoteig lent (5 mmol / h).
En el cas d'AV-bloc II o III grau, sinusovoj ʙradikardii, insuficiència cardíaca mostra atropina, isoprenalina, orciprenalina, l'estimulació elèctrica del cor. Si la hipotensió injecta dopamina, doʙutamin, norepinefrina (noradrenalina).
En el cas dels signes constants d'infart administrat insuficiència de dopamina, doʙutamin, si cal, portar a terme la ingesta de calci addicional.
Isoptin SR 240: interacció de fàrmacs
Els estudis in vitro suggereixen que, que el clorhidrat de verapamil es metabolitza amb la participació isoenzims CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. No es va observar clínicament interacció significativa, mentre que l'ús d'inhibidors de CYP3A4, que va induir un augment en els nivells plasmàtics de verapamil, mentre que els inductors de CYP3A4, redueix la seva concentració en el plasma. Respectivament, mentre que l'ús d'aquests fons hauria de tenir en compte la possibilitat d'interacció.
La següent taula proporciona una llista de les possibles interaccions entre medicaments en prendre Isoptin SR 240.
| Preparació | Possibles canvis en els paràmetres farmacocinètics de la verapamil fàrmac o un altre durant la seva aplicació simultània |
| Els alfa-bloquejadors | |
| Prazosin | Увеличение Cmàx prazosina (en 40%), No afecta la T1/2 prazosina |
| Terazosin | Увеличение AUC теразозина (en 24%) i Cmàx (en 25%) |
| Antiarítmics | |
| Flekainid | Efecte mínim sobre l'aclariment plasmàtic flecainida(<10%); No afecta la liquidació de verapamil en plasma |
| Quinidina | Quinidina Lowdown (35%) |
| Els broncodilatadors | |
| La teofilina | La reducció d'aclariment sistèmic de la teofil·lina (en 20%). Fumadors pacients aclariment es redueix en 11% |
| Els anticonvulsius | |
| Carbamazepina | Увеличение AUC карбамазепина (en 46%) en pacients amb epilèpsia parcial resistent |
| Els antidepressius | |
| La imipramina | Увеличение AUC имипрамина (en 15%). No afecta a la concentració de desipramina (aktivnogo metabòlits imipramina) |
| Hipoglicémics | |
| Gliʙurid | Augment Cmàx gliʙurida (en 28%), AUC (en 26%) |
| Antibiòtics | |
| Eritromicina | Pot augmentar la concentració de verapamil |
| Rifampicina | El verapamil redueix AUC (en 97%), Cmàx (en 94%), biodisponibilitat oral (en 92%) |
| La telitromicina | Pot augmentar la concentració de verapamil |
| Antineoplásico | |
| La doxorubicina | Reducció T1/2 doxorubicina (en 27%) i Cmàx (en 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbital | Augmenta en la liquidació de verapamil 5 temps |
| Buspirona | L'augment de l'AUC de la buspirona, Cmàx augmenta 3.4 vegades |
| Midazolam | L'augment de l'AUC de midazolam (en 3 vegades) i Cmàx (en 2 vegades) |
| Bloquejadors beta | |
| Metoprolol | L'augment de AUC de metoprolol (en 32.5%) i Cmàx (en 41%) en pacients amb angina de pit |
| Propranolol | L'augment de l'AUC de propranolol (en 65%) i Cmàx (en 94%) en pacients amb angina de pit |
| Glucósidos cardíacs | |
| Digitoxina | Disminueix l'aclariment total (en 27%) i l'aclariment extrarenal (en 29%) digitoxina |
| La digoxina | En voluntaris sans, l'augment de Cmàx de digoxina 45-53%, Css en 42% и на AUC 52% |
| La histamina H2-receptors | |
| La cimetidina | Augmenta AUC enantiòmer R (en 25%) и S-энантиомера на (en 40%) verapamil amb la corresponent disminució en l'aclariment R- и S-верапамила |
| Els immunomoduladors | |
| La ciclosporina | L'augment de l'AUC de ciclosporina, Css, Cmàx en 45% |
| Sirolimus | Pot augmentar la concentració de sirolimus |
| Tacrolimus | Pot augmentar la concentració de tacrolimus |
| Hipolipemiants | |
| Atorvastatina | Pot augmentar la concentració d'atorvastatina |
| Lovastatina | Pot augmentar la concentració de lovastatina |
| Simvastatina | Augmenta AUC (en 2.6 temps) i Cmàx (en 4.6 temps) simvastatina |
| Antagonistes dels receptors de serotonina | |
| Almotryptan | Augmenta AUC (en 20%) i Cmàx (en 24%) almotrïptana |
| Fons Urikozuricheskih | |
| Sulfinpirazon | L'augment de la liquidació de verapamil (en 3 vegades), reducció en la biodisponibilitat (en 60%) |
| Un altre | |
| Herba de Sant Joan | Reducció de AUC R – (en 78%) и S – (en 80%) verapamil amb una disminució corresponent en Cmàx |
| Suc de raïm | Увеличение AUC R – (en 49%) и S – (en 37%) верапамила и Cmàx R – (en 75%) и S – (en 51%) verapamil. T1/2 i l'aclariment renal no es van modificar. |
* en patsientov amb verapamil novoobrazovaniyami progressiruyushtimi no afectant aclariment uroveny o doxorubicina. En els pacients amb verapamil càncer de pulmó microcític reduïda T1/2 i Cmàx doxorubicina.
Amb l'ús simultani de la droga Isoptin SR 240 amb antiarítmics, Els betablocadors poden efectes de reforç mutu en el sistema cardiovascular (AV-ocurrència de bloqueig, desacceleració de la freqüència cardíaca, augment de la hipotensió arterial, el desenvolupament de la insuficiència cardíaca).
Isoptin SR 240 pot augmentar l'efecte d'altres fàrmacs antihipertensius (inclòs. diürètics, vasodilatadors).
Amb l'ús simultani de la droga Isoptin SR 240 amb prazosina, terazosina marcat efecte hipotensor additiu.
Medicaments ritonavir i antivirals poden inhibir el metabolisme de verapamil, el que condueix a un augment de la seva concentració en el plasma. En aquest sentit, la dosi Isoptin SR 240 Vostè ha de ser reduït.
Amb l'ús simultani de la droga Isoptin SR 240 amb quinidina en pacients amb miocardiopatia hipertròfica obstructiva, en alguns casos, vist el desenvolupament d'edema pulmonar.
Amb l'ús simultani de la droga Isoptin SR 240 amb carbamazepina hi ha un augment en els nivells plasmàtics de carbamazepina i l'enfortiment del seu neurotoxicitat. Hi pot haver reaccions adverses carbamazepina inherents, com ara diplopia, mal de cap, atàxia o marejos.
Isoptin SR 240 mentre que l'aplicació augmenta la neurotoxicitat de liti.
L'efecte antihipertensiu de Isoptin SR 240 pot disminuir mentre que l'ús de rifampicina i sulfinpirazona.
Mentre que l'ús de la droga Isoptin SR 240 efecte dels relaxants musculars es pot millorar.
En una aplicació amb àcid acetilsalicílic es pot observar un augment en el sagnat.
Mentre que l'ús de la droga Isoptin SR 240 augment dels nivells d'etanol en el plasma.
L'ús simultani de la droga Isoptin SR 240 Tot això pot conduir a un augment dels nivells sèrics de simvastatina o lovastatina.
Pacients, verapamil rebre, tractament de l'HMG-CoA reductasa (simvastatina, lovastatina) S'ha de començar amb la dosi més baixa possible, que augmentar encara més la. Si voleu assignar pacients verapamil, que ja estan rebent inhibidors de l'HMG-CoA reductasa, Hem de revisar i reduir les seves dosis, les concentracions de colesterol en sèrum. Aquesta tàctica s'ha de seguir, mentre que el nomenament de verapamil amb atorvastatina (encara que no existeixen dades clíniques, confirmant la interacció de verapamil i atorvastatina), perquè es tracta d'estudis de farmacocinètica precisament coneguts, confirmatori, verapamil de la mateixa manera que afecta el nivell d'atorvastatina.
La fluvastatina, pravastatina i rosuvastatina no es metabolitzen per l'acció de CYP3A4 isoenzims, per tant, la seva interacció amb verapamil menys probable.
Isoptin SR 240: condicions de dispensació de les farmàcies
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Isoptin SR 240: termes i condicions d'emmagatzematge
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.
