ИЗОПТИН (La solució per a la sobre / al)

Material actiu: El verapamil
Quan ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh bloquejador dels canals
Quan CSF: 01.03.01
Fabricant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

2 ml – ampolla (5) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (10) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (50) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. S'ha antianginalnoe, acció antiarítmic i antihipertensiu.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (Baixa el to de les artèries perifèriques, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, Té un vasodilatador, ino negatiu- i cronotropisme.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Farmacocinètica

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dosi. Unió proteica – 90%. Metabolizmu amb “primer passi” a través del fetge. El principal metabòlit és norverapamilo, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

T_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 no, при приеме повторных доз – 4.5-12 no (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – sobre 4 m, конечный – 2-5 no.

Выводится преимущественно почками и 9-16% a través de l'intestí.

Testimoni

Angina (voltatge, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), taquicàrdia supraventricular (inclòs. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), taquicàrdia sinusal, мерцательная тахиаритмия, flutter auricular, Extrasístoles auriculars, hipertensió arterial, crisi hipertensiva (a / introducció), Miocardiopatia hipertròfica obstructiva, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Règim de dosificació

Individual. Dins dels adults – a una dosi inicial 40-80 mg 3 vegades / dia. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Per als nens 6-14 anys – 80-360 mg / dia, a 6 anys – 40-60 mg / dia; freqüència d'administració – 3-4 vegades / dia.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (a poc a poc, sota el control de la pressió arterial, La freqüència cardíaca i l'ECG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s és 2.5-3.5 mg, 1-5 anys – 2-3 mg, a 1 any – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

La dosi màxima: взрослым при приеме внутрь – 480 mg / dia.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: bradicàrdia (Menys 50 u. / min), marcada reducció en la pressió arterial, desenvolupament o l'exacerbació de la insuficiència cardíaca congestiva, taquicàrdia; rarament – angina, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), arítmia (inclòs. мерцание и трепетание желудочков); Amb el ràpid sobre / en una – AV-блокада III степени, asistolija, col·lapse.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, desmai, ansietat, letargia, fatiga, astènia, somnolència, depressió, trastorns extrapiramidals (atàxia, cara com una màscara, caminar arrossegant els peus, rigidesa en les mans o peus, tremoloses mans i dits, control de pes dificultat).

Des del sistema digestiu: nàusea, restrenyiment (rarament – diarrea), giperplaziya dret (angiostaxis, dolor, inflor), augment de la gana, augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina.

Reaccions al·lèrgiques: picor, erupció cutània, enrogiment de la cara, eritema multiforme exudativo (inclòs. Síndrome de Stevens-Johnson).

Un altre: augment de pes, rarament – agranulocitosi, ginecomàstia, hiperprolactinèmia, galactorrea, artritis, транзиторная потеря зрения на фоне C_màx, edema pulmonar, тромбоцитопения бессимптомная, edema perifèric.

Contraindicacions

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), embaràs, lactància, повышенная чувствительность к верапамилу.

Embaràs i lactància

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Precaucions

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, bradicàrdia, тяжелом стенозе устья аорты, insuficiència cardíaca crònica, amb lleu a moderada hipotensió, infart de miocardi amb insuficiència ventricular esquerra, hepàtica i / o insuficiència renal, en pacients d'edat avançada, у детей и подростков в возрасте до 18 anys (l'eficàcia i la seguretat de no investigats).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (somnolència, mareig), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Interaccions Amb La Drogues

Mentre que l'ús de fàrmacs antihipertensius (vazodilatatorami, diürètics tiazídics, Inhibidors de l'ECA) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Mentre que l'ús de bloquejadors beta, antiaritmicakimi mitjà, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-bloqueig, выраженной артериальной гипотензии, Insuficiència Cardíaca, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

Juntament amb l'ús d'amiodarona és reforçada per una acció negativa inotròpics, bradicàrdia, asequence, Блокада AV.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, qui està implicat en el metabolisme dels atorvastatin, lovastatina i simvastatin, teòricament possibles manifestacions d'interacció fàrmac, a causa del creixement de les concentracions de les estatines en plasma. Descriu els casos de rabdomioliza.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, amplifiquen els seus efectes terapèutics i de banda.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, aparentment, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

Si la sol·licitud amb les concentracions imipraminom de imipramine en el plasma sanguini i el risc de canvis adversos en l'ECG. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_màx и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

En una aplicació amb la fenitoïna, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, allò redueix la seva excreció i augment de concentració en el plasma sanguini. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.