Итоприд

Quan ATH:
A03FA

Accions farmacològiques.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Итоприд вызывал дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, a causa del metabolisme de primer pas a través del fetge. Els aliments no afecten la biodisponibilitat. La concentració màxima en plasma - 0,28 mcg / ml s'aconsegueix en 0,5-,75 hores després de l'administració 50 mg de hidroclorur de itoprida.

Si clorhidrat itoprida readmissió per via oral a una dosi de 50 a 200 mg 3 dues vegades al dia per a 7 farmacocinètica dies i els seus metabòlits va ser lineals, i l'acumulació és mínima.

Clorhidrat itoprida en 96% unit a proteïnes plasmàtiques, principalment a l'albúmina. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 l / kg) и выявляется в высоких концентрациях в почках, intestí prim, fetge, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 i 75,4% respectivament.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 no.

Testimoni.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, anoreksii, Acidesa, nàusees i vòmits.

Règim de dosificació.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 mg 3 раза в сутки до еды. La dosi diària recomanada és 150 mg. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Contraindicacions.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; nens menors de 16 anys; беременность и период кормления грудью.

Efectes secundaris.

Со стороны крови и лимфатической системы: leucopènia, trombocitopènia.

Reaccions al·lèrgiques: dermahemia, picor, erupció, anafilaxi.

Trastorns endocrins: els nivells elevats de prolactina, ginecomàstia.

Des del sistema nerviós: mareig, mal de cap, tremolor.

A la part del tracte digestiu: diarrea, restrenyiment, dolor abdominal, augment de la salivació, nàusea, icterícia.

Canvis en els paràmetres de laboratori: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, ЩФ и уровня билирубина.

Precaucions.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Interaccions Amb La Drogues.

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepama, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ranitidina, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

Sobredosi.

Els casos de sobredosi no s'han descrit en els éssers humans. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.