Гозерелин

Quan ATH:
L02AE03

Característica.

Antitumoral hormonal, синтетический декапептид — аналог гонадотропин рилизинг-гормона (GnRG). Гозерелина ацетат — почти белый порошок. Свободно растворим в уксусной кислоте, soluble en aigua; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimetilformamida, dimetil sulfòxid. Нерастворим в ацетоне, xloroforme, èter. Pes molecular 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Accions farmacològiques.
Antitumoral, anti-androgènic.

Sol·licitud.

Гозерелин 3,6 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometriosi, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, fibres uterines (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (fertilització in vitro).

Гозерелин 10,8 mg: гормонозависимый рак предстательной железы, endometriosi, fibres uterines.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, inclòs. a altres anàlegs de GnRH; la infància i l'adolescència (a 14 anys).

S'apliquen restriccions.

Obstrucció del tracte urinari (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (el risc de compressió de la medul·la espinal com a resultat de malaltia aguda en el començament del tractament).

Embaràs i lactància.

Està contraindicat en l'embaràs (estudis adequats i ben controlats en humans no han celebrat). La goserelina pot causar efectes adversos fetals quan s'administra a dones embarassades. Efectes en la reproducció com a resultat de les propietats de la matèria antigonadotropnym observats en l'administració crònica. En les dones en edat fèrtil abans del tractament s'ha de suprimir l'embaràs. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (desconegut, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, Però se sap, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig, mal de cap, alteració del son, fatiga excessiva o debilitat, ansietat, depressió, parestèsia, accident cerebrovascular.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): pressió arterial làbil, augment de la pressió arterial, arítmia, infart de miocardi, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), exacerbació d'insuficiència cardíaca crònica (отечность стоп, turmells), anèmia.

Des del sistema respiratori: обострение ХОБЛ, infecció del tracte respiratori superior.

Des del tracte digestiu: disminució de la gana, nàusea, vòmits, restrenyiment o diarrea.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, reaccions anafilàctiques.

Un altre: обострение симптомов рака молочной железы, augment de pes, hipercalcèmia (у больных с костными метастазами), gota (dolor en les articulacions), augment de la sudoració, marees; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, potència reduïda, ginecomàstia; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, marees, labilitat emocional, disminució de la libido, menopausa, amenorrea (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), qüestions sagnants (al començament del tractament), la formació de quists ovàrics, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Dosificació i Administració.

P / (при необходимости под местной анестезией), adult, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 dia, депо 10,8 мг — каждые 12 dia. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Mesos; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Sol, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Precaucions.

Malalt, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, tk. возможна стимуляция большого количества фолликулов.