Gestodèn

Quan ATH:
G03AA10

Progestagen, utilitzat en l'anticonceptiu oral en combinació amb estrògens.

Absorció

Un cop dins de ràpida i completament absorbit des del tracte gastrointestinal. Després d'un sol ús C_màx observat després de 1 h i és 2-4 ng / ml. Biodisponibilitat – sobre 99%.

Distribució

Gestodèn s'uneix a l'albúmina i la globulina, hormona sexual vinculant (SHBG). 1-2% S'emmagatzema en forma lliure en el plasma, 50-75% s'uneix específicament amb SHBG. L'augment de SHBG en la sang, anomenada etinilestradiol, Afecta el nivell de gestodèn: augmentant la fracció, associat amb SHBG, i la disminució de la fracció, unida a l'albúmina. Mitjana V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmacocinètica de gestodèn és depenent del nivell de SHBG. La concentració de SHBG en plasma sota l'acció dels augments d'estradiol 3 vegades. Amb l'administració diària de la concentració de gestodèn en el plasma sanguini augmenta en 3-4 vegades en la segona meitat del cicle arriba a un estat de saturació.

Metabolisme i excreció

Biotransformado gestodèn en el fetge. La depuració plasmàtica mitjana és 0.8-1 ml / min / kg. Nivell de gestodèn en sèrum disminuir dwuhfazno. T_1/2 en la fase-β – 12-20 no. Gestodèn només es mostra en forma de metabòlits, 60% – orina, 40% – amb excrements. T_1/2 metabòlits – sobre 1 d.