ГАСТРОЦЕПИН
Material actiu: Pirenzepina
Quan ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Quan CSF: 11.01.02
Fabricant: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Espanya)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Solució per a / i la / m clar, incolor o lleugerament groguenc, sota olor d'àcid acètic.
1 ml | 1 ampere. | |
пирензепина гидрохлорид | 5 mg | 10 mg |
Excipients: clorur de sodi, acetat sòdic trihidrat, àcid acètic glacial, propilenglicol, aigua d / i.
2 ml – vials de vidre incolors (5) – поддоны пластмассовые (1) – paquets de cartró.
DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.
Accions farmacològiques
Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.
Секреция пепсина, стимулированная инсулином, reduït en 49%, gistaminom – en 34%, гастрином – en 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, millora la microcirculació.
Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.
В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.
Farmacocinètica
После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. La biodisponibilitat és 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Unió a proteïnes plasmàtiques – 10-12%. Poor penetrar BBB. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.
T1/2 és 10-12 no. Sobre 10% выводится в неизмененном виде с мочой, la resta de – amb excrements.
Testimoni
Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (com un adjuvant); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, esofagitis erosiva, esofagitis per reflux, Síndrome de Zollinger-Ellison; lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.
Règim de dosificació
Взрослым внутрь в первые 2-3 dia – per 50 mg 3 vegades / dia per 30 minuts abans de menjar, després 50 mg 2 vegades / dia. Un curs de tractament – 4-6 setmanes.
Si cal, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 vegades / dia. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.
La dosi màxima: ingestió – 200 mg / dia.
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: boca seca, restrenyiment, deposicions freqüents, augment de la gana.
Per part de l'òrgan de la visió: ccomodation; rarament – повышенная чувствительность глаз к свету.
Un altre: disminució de la sudoració.
Contraindicacions
Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, estenosi pilòrica; I trimestre de l'embaràs; повышенная чувствительность к пирензепину.
Embaràs i lactància
Està contraindicat per a ús en el trimestre I d'embaràs. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.
При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Precaucions
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: fibril·lació auricular, taquicàrdia, insuficiència cardíaca congestiva, CHD, estenosi mytralnыy, hipertensió arterial, hemorràgia aguda; en la tirotoxicosi (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); en malalties del tracte digestiu, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, estenosi pilòrica (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – tancament (efecte midriàtic, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, A més, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); insuficiència hepàtica (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); miastènia (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (inclòs. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, paràl · lisi cerebral, síndrome de Down (реакция на антихолинергические средства усиливается).
При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н2-receptors.
Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.
На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.
Interaccions Amb La Drogues
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.
При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.
При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.