ГАЛОПЕРИДОЛ-РАТИОФАРМ

Material actiu: Haloperidol
Quan ATH: N05AD01
CCF: Antipsicòtic (ansiolític)
Quan CSF: 02.01.01.02
Fabricant: ratiopharm GmbH (Alemanya)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Excipients: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, àcid làctic, Aigua purificada.

30 ml – vidre fosc de goter ampolla (1) – paquets de cartró.
100 ml – flascons de vidre fosc (1) с пипеткой – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

Els antipsicòtics (ansiolític), derivat butirofenona. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D₂-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D₂-receptor zona gallet del centre del vòmit; efecte hipotèrmic i galactorrea, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

El temps de recepció acompanyada de canvis en l'estat endocrí, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Elimina els canvis de personalitat persistents, deliri, al·lucinacions, mania, S'augmenta l'interès en l'entorn. És eficaç en pacients, резистентных к другим нейролептикам. Té alguns efecte activador. En els nens hiperactius elimina l'activitat motora excessiva, trastorns de conducta (impulsivitat, dificultat per concentrar-, agressivitat).

В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Farmacocinètica

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_màx в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 no, quan i / m administració – mitjançant 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 dia. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge.

Proteïna d'unió es 92%. V_d quan la concentració d'equilibri – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

penetra fàcilment les barreres de teixit sang, incloent GEB. Sempre amb la llet materna

T_1/2 ingestió – 24 no, quan i / m administració – 21 no, a / en la introducció – 14 no. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Sol.

Informar les notícies – 40% и с желчью через кишечник – 15%.

Testimoni

Острые и хронические психотические расстройства (inclòs. esquizofrènia, maniacodepressiu, epilèptic, алкогольный психозы), agitació psicomotora de diversos orígens, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, retard mental, depressió agitada, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (inclòs. гиперреактивность у детей и детский аутизм), trastorns psicosomàtics, Síndrome de Tourette, zaikanie, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Règim de dosificació

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – per 0.5-5 mg 2-3 vegades / dia, для пациентов пожилого возраста – per 0.5-2 mg 2-3 vegades / dia. Addicional, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / dia. Высокие дозы (Més 40 mg / dia) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Per als nens – 25-75 mcg/kg/dia 2-3 admissió.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 no; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 una vegada cada 4 Sol.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

La dosi màxima: ingestió per a adults – 100 mg / dia; / M – 100 mg / dia, при применении депо-формы – 300 мг/мес.

Efecte col·lateral

SNC: mal de cap, insomni, estat d'ansietat, чувство тревоги и страха, eufòria, excitació, somnolència (especialment al començament del tractament), acatísia, депрессия или эйфория, letargia, приступ эпилепсии, el desenvolupament d'una reacció paradoxal (обострение психоза, al·lucinacions); tractament a llarg termini – trastorn extrapiramidal (inclòs. pozdnyaya discinèsia, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).

Sistema cardiovascular: quan s'usa en dosis altes – hipotensió, taquicàrdia, arítmia, Canvis en l'ECG (Prolongació de l'interval QT, signes de fibril·lació auricular i ventricular).

Des del sistema digestiu: quan s'usa en dosis altes – disminució de la gana, boca seca, giposalivaciâ, nàusea, vòmits, restrenyiment o diarrea, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Des del sistema hematopoètic: rarament – легкая и временная лейкопения, leucocitosi, agranulocitosi, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Per part del sistema endocrí: ginecomàstia, dolor en els pits, hiperprolactinèmia, irregularitats menstruals, potència reduïda, augment de la libido, priapisme.

Metabolisme: Hyper- i la hipoglucèmia, giponatriemiya; augment de la transpiració, edema perifèric, augment de pes.

Per part de l'òrgan de la visió: trastorns de l'agudesa visual, Cataracta, retinopatia, alteracions de l'acomodació.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció cutània, broncoespasme, laringospazm, hiperpirèxia.

Reaccions dermatològiques: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; rarament – fotosensibilitat, alopècia.

Efectes, обусловленные холинергическим действием: boca seca, giposalivaciâ, retenció urinària, restrenyiment.

Contraindicacions

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, depressió, vapors, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Embaràs, lactància. Els nens fins a l'edat 3 anys. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Embaràs i lactància

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

A estudis experimentals в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Veient, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Precaucions

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (inclòs. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); epilèpsia; glaucoma d'angle tancat; hepàtica i / o insuficiència renal; en la tirotoxicosi; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (inclòs. MPOC i les malalties infeccioses agudes); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; alcoholisme crònic; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (tractament a llarg termini) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

Durant el tractament, evitar l'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb fàrmacs, tenir un efecte depressor sobre el sistema nerviós central, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

Amb l'ús simultani de fàrmacs, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Amb l'ús simultani de medicaments, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; antidepressius tricíclics (inclòs. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Augmenta el risc de convulsions.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

Mentre que l'ús de bloquejadors beta (inclòs. amb propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; amb isoniazida – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, confusió.

En una aplicació amb carbamazepina, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, depressió, demència, confusió, mareig; amb morfina – возможно развитие миоклонуса; rifampicina, fenitoïna, fenoʙarʙitalom – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

En una aplicació amb la fluoxetina poden desenvolupar símptomes extrapiramidals i distonia; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – Prolongació de l'interval QT en l'ECG.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.