ГАБАГАММА

Material actiu: La gabapentina
Quan ATH: N03AX12
CCF: Els anticonvulsius
ICD-10 codis (testimoni): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Quan CSF: 02.05.10
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Càpsules gelatina dura, №3, blanc; contingut de càpsules – pols blanca.

Excipients: lactosa, midó de blat de moro, talc, gelatina, Diòxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, №1, color groc; contingut de càpsules – pols blanca.

Excipients: lactosa, midó de blat de moro, talc, gelatina, Diòxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Càpsules gelatina dura, №0, Taronja; contingut de càpsules – pols blanca.

Excipients: lactosa, midó de blat de moro, talc, gelatina, L'òxid de titani, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

El fàrmac antiepilèptic. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (вальпроат, barbitúrics, benzodiazepines, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_LA, GABA_A, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Farmacocinètica

Absorció

Després de l'administració oral, C_màx габапентина в плазме достигается через 2-3 no. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Així, при увеличении дозы она снижается. Dinar, inclòs. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Distribució i metabolisme

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). V_d составляет 57.7л.

Не подвергается метаболизму. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, implicada en el metabolisme de fàrmacs.

Deducció

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Testimoni

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya neuràlgia;

— взрослые и дети в возрасте 12 i majors: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Règim de dosificació

Drogues prenent interior, independentment dels àpats. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии adult s'administra en una dosi inicial de 900 mg / dia 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / dia. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Dia – 300 mg 1 temps / dia; 2-Dia – per 300 mg 2 vegades / dia; 3-Dia – per 300 mg 3 vegades / dia.

В составе комплексной терапии парциальных судорог a взрослых и детей в возрасте 12 i majors эффективная доза препарата составляет от 900 mg / dia a 3600 mg / dia. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 раза/сут не должен превышать 12 no .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Els pacients amb insuficiència renal рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Assignar 300 mg al dia.

Pacients, hemodiàlisi, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, i després – per 200-300 mg cada 4 ч гемодиализа. У ослабленных больных, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: vasodilatació simptomы, augment de la pressió arterial, batec del cor.

Des del sistema digestiu: flatulència, anorèxia, gingivitis, dolor abdominal, restrenyiment, заболевания зубов, diarrea, dispèpsia, увеличение аппетита, sequedat a la boca o gola, nàusea, vòmits, augment de les transaminases hepàtiques, hepatitis, icterícia, pancreatitis.

Des del sistema hematopoètic: porpra (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), leucopènia, trombocitopènia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, mal d'esquena, повышенная ломкость костей, miàlgia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, hiperquinesia, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, el debilitament o absència de reflexos, disàrtria, atàxia, nistagme, parestèsia, convulsions, confusió, fatiga, astènia, amnèsia, depressió, aphronia, враждебность, labilitat emocional, insomni, alarma, somnolència, al·lucinacions.

El sistema respiratori: pneumònia, bronquitis, dispnea, infecció respiratòria, tos, faringitis, rinitis.

Des del sistema urinari: infecció urinària, incontinència urinària, fallada renal aguda.

A partir dels sentits: visió borrosa, ambliopia, diplopia, soroll a les orelles, otitis.

Reaccions dermatològiques: acne, picor, erupció cutània, eritema multiforme exudativo (inclòs. Síndrome de Stevens-Johnson).

Un altre: febre, infecció viral, augment de pes, edema perifèric, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации, impotència.

Contraindicacions

- Pancreatitis aguda;

— наследственная недостаточность галактозы, deficiència de lactasa, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Embaràs i lactància

Данные о применении препарата Габагамма^® при беременности отсутствуют, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (malformacions, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Precaucions

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, No obstant, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Pacients, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Sobredosi

Els símptomes: mareig, diplopia, trastorn de la parla, somnolència, letargia, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Interaccions Amb La Drogues

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, fenitoïna, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, probablement, cap significació clínica.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 2 any.