FLЮKOSTAT (Càpsules)
Material actiu: El fluconazol
Quan ATH: J02AC01
CCF: Agent antifúngic
ICD-10 codis (testimoni): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Quan CSF: 08.01.01
Fabricant: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Rússia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
◊ Càpsules opac, Rosa/Malva-marró clar, №2; contingut de càpsules – pols blanca, o gairebé blanc.
| 1 tapes. | |
| fluconazol | 50 mg |
Excipients: diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), midó de blat de moro, estearat de magnesi, lauril sòdic, lactosa.
Ingredients de la coberta de la càpsula: gelatina, òxid de ferro vermell colorant (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Diòxid de titani (E171), àcid acètic.
7 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
◊ Càpsules opac, blanc, №0; contingut de càpsules – pols blanca, o gairebé blanc.
| 1 tapes. | |
| fluconazol | 150 mg |
Excipients: diòxid de silici col·loïdal (aэrosyl), midó de blat de moro, estearat de magnesi, lauril sòdic, lactosa.
Ingredients de la coberta de la càpsula: gelatina, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Diòxid de titani (E171), àcid acètic.
1 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Agent antifúngic. Fluconazol - predstavitely Klassa fons protivogribkovыh triazolynыh, És un potent inhibidor selectiu de la síntesi d'esterols en les cèl·lules fúngiques.
És actiu contra els agents mycoses oportunistes, inclòs. causada per Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.. També Mostra l'activitat de fluconazole en models de fungoide endèmiques, incloent infeccions, causada per Blastomyces dermatitidis, Les espècies Coccidioides immitis i Histoplasma capsulatum.
Farmacocinètica
Absorció
Després de la ingesta de Fluconazol és absorbeix bé. La biodisponibilitat és 90%. Cmàx Fluconazol en plasma després de l'administració de la dosi en dejú 150 mg de 90% del seu contingut en plasma amb a/a una dosi de 2.5-3.5 mg / l.
Tmàx aconseguit a través de 0.5-1.5 h després de l'administració. Menjar simultània no afecta l'absorció per ingestió.
La concentració de plasma directament proporcional a la dosi.
Distribució
90% Css Això s'aconsegueix mitjançant 4-5 dies de tractament (quan es rep 1 temps / dia).
Introducció de dosi de xoc (dia 1-St), en 2 vegades la dosi diària mitjana, permet assolir 90% nivell Css a 2 dies. En Кажущийсяd s'acosta el contingut general de l'aigua en el cos. Unió proteica – 11-12%.
Fluconazol penetra en tots els fluids corporals d'organisme. Fluconazol concentració en saliva i esput similar a les concentracions en plasma. En pacients amb concentració de flukonazola de la meningitis per fongs en el líquid medul·lar compte per sobre 80% dels seus nivells en plasma.
En la capa rogovom, l'epidermis, la DermIS, que la suor i fluids són assolir altes concentracions, que superin el sèrum.
Deducció
T1/2 és sobre 30 no.
El fluconazol es deriva principalment dels ronyons; sobre 80% dosi imposada es troba en l'orina en una forma inmodificat. Fluconazol liquidació és proporcional al QC. Metabòlits de fluconazole en la sang no es troba.
Testimoni
- Kryptokokkoz, incloent-hi la meningitis chriptokokkovi i altre Localització de la infecció (inclòs. pulmons, pell), en pacients amb resposta immunitària normal, i en pacients amb formes diverses d'immunosupressió (inclòs. en pacients amb SIDA, Quan trasplantament d'òrgans); la droga pot ser utilitzat per a la prevenció de la infecció cryptococcal en pacients amb SIDA;
- Candidiasi generalitzada, candidèmia, candidiasi disseminada i altres formes d'infecció invasiva Candidal (inclòs. infecció del peritoneu, endokarda, ull, infeccions del tracte respiratori i urinari). Tractament es pot realitzar en pacients amb tumors malignes, pacients de cures intensives, pacients, rebre mitjans immunosupressors o citotòxics, i també si hi ha altres factors, predisposició al desenvolupament de la candidiasi;
- Candidiasi mucoses, inclòs. cavitat oral i faringe (incloent candidiasi atroficski de la cavitat oral, associats a porta pròtesis dentals), esòfag, infecció invasiva broncopulmonar, candiduria; Prevenció de recaigudes de la candidiasi orofaringe en pacients amb SIDA;
és la candidiasi genital: tractament de la candidiasi vaginal (recurrent aguda i crònica), ús profilàctica de reduir la freqüència de recaigudes de la candidiasi vaginal (3 o més episodis anuals); kandidozny balanit;
-Prevenció d'infeccions micòtiques en pacients amb tumors malignes, que són propenses a les infeccions a conseqüència citotòxica quimioteràpia o radioteràpia;
pell - mikozy, incloent-hi mikozy peus, cos, regió inguinal, chromophytosis, pell onihomikozy i candidiasi;
— mikozy profunda endèmiques, incloent coccidioidomicosi, La paracoccidioidomicosis, Sporotrichosis i histoplasmosi en pacients amb immunitat normal.
Règim de dosificació
El medicament es pren per via oral.
Adults en la meningitis kriptokokkovom i altre infeccions kriptokokkovyh localització el primer dia nomenar 400 mg, i llavors continuï el tractament en una dosi 200-400 mg 1 temps / dia. La durada del tractament amb kriptokokkovh infeccions depèn de l'eficàcia clínica, confirmat per examen micològic; amb la teràpia de la meningitis kriptokokkovom típicament continuen, Almenys, 6-8 setmanes.
A Prevenció de recaigudes meningitis cryptococcal en pacients amb SIDA, Després de completar un curs complet de tractament primari, teràpia flukonazolom en dosi 200 mg/dia poden continuar durant molt de temps.
En candidèmia, candidiasi disseminada i altres infeccions invasives per Candida dosis mitjanes 400 mg en el primer dia, i després 200 mg / dia. Amb la manca d'eficàcia clínica de dosi es pot augmentar a 400 mg / dia. Durada de la teràpia depèn de l'eficàcia clínica.
En candidiasi orofaringealynom la droga es prescriu una mitjana de 50-100 mg 1 temps / dia; la durada de la teràpia – 7-14 dia. Si s'escau, els pacients amb tractament mèdic immunitat pronunciat descens serà més llarg.
En candidiasi oral atròfica, associat amb les dentadures que fan servir, el medicament es prescriu en dosis altes 50 mg 1 vegades / dia per 14 dia en combinació amb agents antisèptics locals per al tractament de pròtesi.
En Altres lokalizatsiyah candidiasi (per a la candidiasi genitalynogo isklyucheniem), per exemple,, эzofagite, lesions broncopulmonars no invasives, kandidurii, candidiasi de la pell i membranes mucoses, mitjanes de dosis eficaces 50-100 mg / dia quan la durada del tractament 14-30 dia.
A prevenció de la recaiguda de la candidiasi orofaríngia en pacients amb SIDA Després de completar un curs complet de teràpia primària, fluconazole poden ésser designats per a 150 mg 1 cops / setmana.
En waginalnom 4-8 Fluconazol prendre una vegada dins la dosi de 150 mg. Per reduir la freqüència de periodicitat de la candidiasi vaginal droga pot ser utilitzat en una dosi de 150 mg 1 vegades / mes. Durada de la teràpia es determinen individualment; Varia des 4 a 12 Mesos. Alguns pacients poden requerir l'ús més freqüent de.
En balanite, causada per Candida spp., Fluconazol nomenar una dosi 150 mg per via oral.
A profilaxi de la candidiasi La dosi recomanada de fluconazol 50-400 mg 1 cops / dia segons el grau de risc d'infecció fúngica. Si hi ha un alt risc d'infecció generalitzada, per exemple,, per a pacients amb neitropenia continuada o expressa temps esperat, La dosi recomanada és de 400 mg 1 temps / dia. Fluconazol es prescriu per uns dies abans de l'emergència prevista de neutropènia; Després de l'augment del nombre de Klebsiella sobre tractament de 1000/l durant 7 d.
En pell mikozah, incloent-hi mikozy peus, allisar la pell, pell de l'engonal i candidiasi La dosi recomanada és de 150 mg 1 cops / setmana. o 50 mg 1 temps / dia. Durada de la teràpia en casos normals és 2-4 Diumenge, No obstant això, quan mikozah peus pot requerir una teràpia més prolongat (a 6 Diumenge).
En otrubevidne vital La dosi recomanada és de 300 mg 1 cops / setmana. durant 2 setmanes; alguns pacients requereixen una tercera dosi 300 mg/setmana., Mentre que en alguns casos resulta ser la dosi de fàrmac entrada suficients 300-400 mg. Un règim alternatiu de tractament és l'ús de drogues per 50 mg 1 vegades / dia per 2-4 Sol.
En onixomikoze La dosi recomanada és de 150 mg 1 cops / setmana. Tractament ha de continuar fins a la substitució de l'ungla infectat (creixen les ungles lliures de malaltia). Per al creixement de les ungles dels dits de mans i peus correcte requereix 3-6 mesos i 6-12 mesos respectivament.
En mikozah profunda endèmiques Pot voler utilitzar el medicament en una dosi 200-400 mg/dia per a fins a 2 anys. Durada de la teràpia és determinada individualment i és a kokcidioidomikoze 11-24 Mesos, a parakokcidioidomikoze – 2-17 Mesos, a sporotrihoze – 1-16 Mesos, a gistoplazmoze – 3-17 Mesos.
En nens, com les infeccions similars en adults, la durada del tractament depèn de l'efecte clínic i mikologičeskogo. En els nens, la droga ha no ser utilitzat en una dosi diària de, més gran que la dels adults. Flûkostat aplicar cada dia 1 temps / dia.
En candidiasi mucosa La dosi recomanada de fluconazol 3 mg / kg / dia. En el primer dia pot assignar com a dosi de xoc 6 mg/kg, per l'assoliment més ràpida de les concentracions d'equilibri permanents.
Per al tractament de generalitzada candidiasi i infeccions cryptococcal La dosi recomanada és de 6-12 mg / kg / dia, depenent de la gravetat de la malaltia.
A Prevenció d'infeccions micòtiques en nens amb baixa immunitat, el risc d'infecció associat amb neutropènia, desenvolupar arran de teràpia citotòxica quimioteràpia o radiacions, el medicament es prescriu per 3-12 mg/kg/dia, depenent de la gravetat i durada de la conservació induïda neutropènia.
En nens amb funció deteriorament renal dosi diària hauria de ser reduït (en la mateixa proporció, que en els adults) d'acord amb el grau de severitat de la insuficiència renal.
En pacients d'edat avançada en absència de violacions de la droga de ronyó s'utilitza d'acord amb el règim de dosificació habitual.
En pacients violacions del ronyó la entrada per canviar la dosi no exigit. L'aplicació de medicaments repetits Si QC més 50 ml / min el medicament es prescriu en dosis altes. Quan QC de 11 a 50 ml / min Primer heu d'assignar una dosi de xoc de 50 mg 400 mg, després – dosi, component 50% de la recomanada. Pacients, que es realitza regularment per diàlisi, nomenar una dosi després de cada sessió d'hemodiàlisi.
Efecte col·lateral
Des del sistema digestiu: canvi en el gust, nàusea, flatulència, vòmits, mal de panxa, diarrea; rarament – funció hepàtica anormal (icterícia, hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, augment de l'ALT, ÉS, Fosfatasa alcalina).
SNC: mal de cap, mareig; rarament – convulsions.
Des del sistema hematopoètic: rarament – leucopènia, trombocitopènia, agranulocitosi.
Sistema cardiovascular: prolongació de l'interval QT, parpelleig, flutter ventricular.
Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània; rarament malignes ekssoudatus eritema (Síndrome de Stevens-Johnson), necròlisi epidèrmica tòxica (Síndrome de Lyell), reaccions anafilàctiques.
Metabolisme: rarament – hipercolesterolèmia, hipertrigliceridèmia, kaliopenia.
Un altre: rarament – disfunció renal, alopècia.
Contraindicacions
- L'ús concomitant de medicaments, удлиняющих интервал QT (inclòs. terfenadina o astemizola);
- Els nens fins a l'edat 3 anys;
- Hipersensibilitat al fàrmac o similar en compostos azòlics estructura.
D' precaució el fàrmac ha de ser utilitzat en la insuficiència hepàtica o renal, simultàniament amb l'admissió de fàrmacs potencialment perillosos gepatotoksicnah, alcoholisme, si proaritmogennoe estats en pacients amb múltiples factors de risc (malalties del cor orgànica, desequilibri electrolític, l'ús concomitant de fàrmacs, arhythmogenic).
Embaràs i lactància
Ús Flûkostata® Quan l'embaràs és possible només en cas d'infeccions micòtiques greus i potencialment mortals, Quan els beneficis esperats dels tractament supera el risc potencial per al fetus.
Perquè Fluconazol s'excreta en la llet materna en concentracions, propera a les concentracions en plasma, la lactància materna no és recomanable per a designar drogues.
Precaucions
En rars casos, l'ús de Fluconazol va estar acompanyat per canvis tòxics hepàtics, inclòs. fatal, principalment en pacients amb greus malalties concomitants. No observar dependència explícit de freqüència d'efectes hepatotòxics de fluconazole en la dosi total diària, la durada de la teràpia, sexe i edat de la pacient. Gepatotoksicescoe la flukonazola en general reversible; signes del seu desaparegut després de la interrupció de la teràpia. Amb l'aparició de signes clínics de dany hepàtic, que poden estar associats amb flukonazolom, el fàrmac ha d'interrompre.
Pacients amb SIDA són més propensos a desenvolupar reaccions de pells severes amb l'ús de moltes drogues. Quan el pacient, rebent tractament per la infecció fúngica superficial, erupció, que poden estar associats amb prenent Fluconazol, el fàrmac ha d'interrompre. Amb l'aparició de l'erupció en pacients amb infeccions micòtiques sistèmiques invasiva ha ser prudentment veient i anul Fluconazol quan demanat bulleznah lesions o mnogoformna eritema.
S'ha de tenir cura, mentre que l'ús de fluconazol amb cisaprida, astemizolom, rifabutinom, tacrolimus o altres medicaments, metabolitzat pel citocrom P450 isoenzims del sistema.
Sobredosi
Els símptomes: al·lucinacions, comportament paranoidalynoe.
Tractament: lavage gàstrica és teràpia recomanada i simptomàtic. Com fluconazol s'excreta en l'orina, diüresi forçada augmenta la seva excreció. A diàlisi renal durant la 3 h redueix la concentració de fluconazole en plasma aproximadament 50%.
Interaccions Amb La Drogues
En l'aplicació de Fluconazol amb varfarinom va assenyalar augmentar protrombinovogo temps 12%. En aquest sentit, es recomana que vostè controlar el temps de protrombina en pacients, rebre Flûkostat® conjuntament amb kumarinovmi antikoagulyantami.
Juntament amb l'ús de Fluconazol augmenta T1/2 medicaments hipoglucemiants orals – derivats sulfonylureas (hlorpropamyda, glibenclamida, Glipizide i tolbutamida). Nomenament de Fluconazol i fàrmacs orals gipoglikemicakih permesos, però vostè ha de prendre en compte la possibilitat d'hipoglucèmia.
Fluconazol i fenitoin es poden acompanyar amb una major concentració fenitoina clínicament significatiu grau. Per tant, si s'escau, l'ús combinat d'aquests fàrmacs requereix quadrícula concentració fenitoina ajustar dosi amb l'objectiu d'aconseguir una concentració en el plasma sanguini terapèutic.
Fluconazol i rifampicina condueix a una disminució de les AUC en 25% и укорочению T1/2 Fluconazol del plasma a 20%. Per tant, en pacients, al mateix temps, rebre la rifampicina, Es recomana la dosi de fluconazol per augmentar.
Es recomana que vostè controlar la concentració de la ciclosporina en sang en pacients, rebre el fluconazole, tk. En aplicar el Fluconazol i ciclosporina en pacients amb un ronyó trasplantat fluconazole en una dosi 200 mg/dia condueix a un lent augment de la concentració de la ciclosporina en el plasma sanguini.
Pacients, rebre dosis altes de Teofil·lina, o hi ha la probabilitat d'intoxicació teofillinovoj, haurien de ser supervisats per la detecció precoç dels símptomes d'una sobredosi de Teofil·lina, tk. Fluconazol simultàniament condueix a una disminució de la velocitat mitjana de descàrrega de Teofil·lina del plasma.
En l'ús simultani de casos Fluconazol i cisapride o pacients de reaccions adverses des del cor, incloent-hi taquicàrdia ventricular freqüent (tipus d'arítmia “pirueta”).
Hi ha hagut informes d'interacció Fluconazol i rifabutina, acompanyant els nivells sèrics d'augment de l'últim. En l'ús simultani de casos Fluconazol i rifabutina de Uveïtis. Vostè acuradament ha d'observar els pacients, al mateix temps, rebre rifabutina i Fluconazol.
En l'ús simultani de zidovudina Fluconazol i zidovudina augmentar les concentracions en plasma, que és provocat per la decadència de la darrera transformació en seu metabòlit.
En l'ús simultani de Fluconazol amb Midazolam augmenta el risc d'efectes psicomotores, amb takrolimusom – augment del risc de nefrotoxicitat.
Condicions de subministrament de les farmàcies
La droga es resol a l'aplicació com a agent vacances Valium.
Condicions i termes
El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 2 any.
