Interaccions fàrmac farmacodinàmics
Es considera que la interacció farmacodinàmica és aquesta interacció de substàncies medicinals, en què un d'ells pot modificar l'efecte farmacològic (com a principal, així com lateral) un altre.
Farmacodinàmic la interacció es produeix als llocs d'acció directa de les substàncies medicinals. Aquest tipus d'interacció també es basa en reaccions bioquímiques i fisicoquímiques., que es produeixen al cos a nivell de membrana i subcel·lular, tanmateix, no es produeixen entre els mateixos medicaments, i entre substàncies i sistemes funcionals de les cèl·lules.
La farmacodinàmica és una de les branques fonamentals de la farmacologia, estudiant del canvi, que es produeix al cos sota la influència de drogues. En altres paraules, la farmacodinàmica estudia la localització, mecanisme d'interacció de fàrmacs en el cos i efectes farmacològics, provocada per aquest procés.
Així, l'efecte terapèutic dels fàrmacs està mediat per la seva interacció al cos amb membranes cel·lulars o altres estructures, amb certes propietats bioquímiques, comunament anomenats receptors, així com altres substrats biològics cel·lulars i extracel·lulars especials o per interacció química amb compostos endògens (antiàcids; substàncies, formant complexos - quelats).
La interacció directa amb el substrat es fa més sovint per la interacció del fàrmac amb receptors específics., que poden ser qualsevol macromolècula funcionalment significativa o els seus fragments. A més dels receptors específics, s'aïllen els anomenats receptors inespecífics., en unir-se amb la qual les substàncies medicinals no provoquen canvis funcionals.
Els receptors més específics són proteïnes cel·lulars, localitzat o a la membrana cel·lular (receptors colinèrgics, receptors d'insulina, etc.), o al citoplasma (receptors de la majoria de les hormones esteroides). Receptors específics coneguts i altres de naturalesa química, Per exemple, els àcids nucleics nuclears, amb els quals interactuen agents antitumorals d'entre substàncies alquilants. Llocs actius de l'acetilcolinesterasa, La monoaminooxidasa i altres enzims també es consideren receptors específics. En particular, Receptors colinèrgics H del múscul esquelètic aïllats en forma aïllada, i s'estableix la seva estructura detallada. No s'ha establert la naturalesa de molts receptors específics., encara que la seva existència ha estat provada per diverses tècniques metodològiques.
Els receptors específics tenen una localització específica. Per Exemple, Els receptors colinèrgics M es localitzen a les membranes postsinàptiques de cèl·lules efectives a la regió de les terminacions de les fibres colinèrgiques., Els receptors d'opiacis al SNC es troben a les neurones de la substància grisa.
El tema de la farmacodinàmica és també l'estudi dels tipus d'acció de les substàncies medicinals. Distingir locals, acció reabsortiva i reflexa, principal i secundari, directes i indirectes, reversible i irreversible, selectives i no selectives, efecte terapèutic i tòxic.
Segons el paper funcional de la cèl·lula, la interacció de les substàncies pot ser local o generalitzada.. Tenint en compte el lloc d'aplicació i absorció a la sang, es distingeix l'acció local o de reabsorció de les substàncies medicinals.. Al seu torn, l'efecte reabsortiu pot ser degut a un efecte directe o indirecte sobre l'efector.. Per Exemple, el fàrmac pot dilatar els vasos sanguinis, actua sobre el múscul llis vascular (acció directa) o actuant sobre els receptors del fred (acció indirecta). L'acció reflexa és una de les opcions indirectes. El seu mecanisme rau en la interacció de la substància amb les terminacions dels nervis sensorials; l'impuls resultant es transmet al llarg dels arcs reflexos corresponents als òrgans efectors. Així, per exemple,, irritant, expectorants i altres substàncies.
cap (primari) anomenada acció de les substàncies, que s'utilitza amb finalitats medicinals en cada cas (en altres casos pot ser secundari). Acció, no té valor curatiu en cap cas concret, anomenat subproducte. Efecte col·lateral, normalment, desfavorable per al pacient.
La majoria de fàrmacs són reversibles, tanmateix, també són possibles efectes irreversibles, per exemple, bloqueig de l'acetilcolinesterasa.
Les substàncies medicinals modifiquen diverses funcions del cos amb diferents graus d'acció selectiva..
Electoral (selectiva) les substàncies medicinals rarament tenen efecte. Els fàrmacs selectius són, que afecten de manera selectiva algun procés del cos, per exemple,, inhibir selectivament l'enzim COX-2 i, Conseqüentment, suprimir la inflamació (meloxicam) o interactuar amb determinats sistemes receptors (per exemple,, b1-adrenobloquejant - acebutolol, bloquejador α1LA-adrenoceptors: tamsulosina; antagonista del leucotrien D4-receptors - montelukast sòdic, etc.). La seva essència està determinada per les propietats bioquímiques de les estructures receptores.
La majoria dels fàrmacs mostren una selectivitat relativa. Per Exemple, El sulfat d'atropina inhibeix l'acció de l'acetilcolina sobre les glàndules exocrines i els músculs llisos, però no altera la seva acció sobre el múscul esquelètic. L'especificitat no absoluta dels fàrmacs es pot explicar per la seva capacitat de reaccionar amb diferents estructures receptores., inclosos els no específics. Els medicaments, no afecta directament a receptors estrictament definits (estructures cel·lulars dinàmiques, que tenen certes propietats bioquímiques i estan sota control cel·lular continu), anomenada inespecífica. Els radicals farmacofòrics no apareixen a l'estructura d'aquestes substàncies., i la seva activitat està més correlacionada amb la mida de la molècula, solubilitat en dissolvents no polars, etc.. d. Moltes de les substàncies no específicament actives, per exemple, sals de metalls pesants, inhibir la funció de qualsevol cèl·lula viva. Es coneixen com a mitjans d'acció cel·lular general. (verins protoplasmàtics).
L'acció de les substàncies quan se superen les seves dosis terapèutiques s'anomena tòxica.. Els efectes adversos dels fàrmacs utilitzats per les dones durant l'embaràs sobre el fetus s'anomenen efectes embriotòxics.. Si aquesta acció condueix a malformacions congènites, llavors es coneix com a efecte teratogènic. Embriotòxics, i incloure efectes teratogènics solen considerar-se com una manifestació dels efectes secundaris dels fàrmacs.
La farmacodinàmica dels fàrmacs depèn de molts factors, en particular sobre les propietats de les mateixes substàncies, les seves dosis, l'hora del seu nomenament, combinacions amb altres fàrmacs, així com sobre les característiques del cos, sobre les quals afecten aquestes substàncies.
El factor més important, determinar l'acció de les drogues, és la seva estructura química. En general, per a les substàncies amb una estructura química similar, també són característiques similars característiques de la farmacodinàmica.. Tanmateix, en alguns casos, la farmacodinàmica de substàncies amb una estructura química molt similar pot diferir significativament.. Un exemple són les diferències significatives en la magnitud dels efectes farmacològics entre els estereoisòmers d'una sèrie de fàrmacs. (epinefrina, norepinefrina, propranolol i altres.). Un cert valor per a la farmacodinàmica de les substàncies medicinals pot tenir les seves propietats físiques i fisicoquímiques.: solubilitat en aigua i lípids, volatilitat, grau de dissociació, grau de puresa, etc..
L'efecte dels fàrmacs depèn en gran mesura de la seva dosi o concentració.. En general, amb l'augment de la dosi, també augmenta la gravetat dels efectes farmacològics dels fàrmacs.. Molt sovint, es registra una relació en forma de S entre la dosi i la magnitud de l'efecte.; També són possibles dependències lineals i hiperbòliques. Quan es comparen l'activitat de dos fàrmacs, es comparen les seves dosis isoefectives., normalment dosis 50% efecte (ED50). Es creu, que la substància A és molt més activa que la substància B, quina hora és ed50 substàncies A és menor que ED50 substància B. A més, distingir el concepte d'"eficiència" de les substàncies. L'eficiència es jutja per la magnitud de l'efecte màxim del fàrmac.
La farmacodinàmica dels fàrmacs pot canviar amb les receptes repetides. Així, es pot desenvolupar addicció a les drogues. Per aconseguir el mateix efecte, cal augmentar la dosi. Amb l'administració repetida de drogues, es pot desenvolupar dependència de drogues..
Sobre la farmacodinàmica dels fàrmacs, així com la seva farmacocinètica, el gènere pot influir, edat, condicions funcionals i patològiques, així com les característiques genètiques de l'organisme. Algunes substàncies tenen un efecte terapèutic només en condicions de patologia., per exemple, antipirètics, antidepressius, etc.. característiques genètiques (enzimopaties determinades genèticament) explicar la idiosincràsia, t. és. reaccions inusuals a certs fàrmacs. Un exemple d'idiosincràsia pot ser una prolongació significativa de l'acció del clorur de suxametoni (deficiència de pseudocolinesterasa), hemòlisi amb primaquina (nedostatochnosty glucosa-6-fosfatdegidrogenazы) i etc.
A més d'aquests factors, la farmacodinàmica està estretament relacionada amb les característiques farmacocinètiques de les substàncies medicinals., t. és. la seva distribució, dipòsit, la naturalesa del metabolisme i l'excreció del cos.
