Material actiu: Toremifeno
Quan ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10 codis (testimoni): C50
Quan CSF: 15.13.01
Fabricant: Orion Corporation (Finlàndia)
Píndoles blanc, rodó, pis, amb una vora bisellat, с кодом “ТО20” на одной стороне.
| 1 llengüeta. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa, povidona, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Píndoles blanc, rodó, pis, amb una vora bisellat, с кодом “ТО60” на одной стороне.
| 1 llengüeta. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 mg |
Excipients: midó de blat de moro, lactosa, povidona, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra.
10 Ordinador personal. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 Ordinador personal. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Absorció
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmàx els nivells plasmàtics assolits després 3 no (2-5 no). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmàx en 1.5-2 no. Эти изменения не имеют клинического значения.
Distribució
Unió a proteïnes plasmàtiques (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 setmanes (a una dosi 60 mg / dia).
Metabolisme i excreció
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 sobre 4 no (2-12 no) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 sobre 5 d (2-10 d).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Normal T1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 l /.
Es mostra a través de l'intestí, в основном в виде метаболитов; sobre 10% – почками.
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
Assignar l'interior. El lot és individualment.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dia (per 120 mg 2 vegades / dia).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Efectes, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (marees), augment de la sudoració, влагалищные кровотечения или выделения, fatiga, nàusea, erupció, зуд в области гениталий, retenció de líquids, mareig, depressió. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Per part del sistema endocrí: редко – увеличение массы тела.
Des del sistema digestiu: редко – анорексия, vòmits, restrenyiment.
SNC: poques vegades - un mal de cap, insomni, elevació de les transaminases; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (icterícia).
Per part de l'òrgan de la visió: редко – нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Sistema cardiovascular: редко – тромбоз глубоких вен, artèria pulmonar embòlia.
Reaccions dermatològiques: редко – кожная сыпь, alopècia.
Un altre: редко – одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
- Gipyerplaziya endomyetriya (inclòs. història);
- Insuficiència hepàtica greu (inclòs. història);
- Tromboembolisme (inclòs. història);
- Embaràs;
- Lactància (alletament);
- Hipersensibilitat a la droga.
D' precaució назначают препарат при лейкопении, trombocitopènia, hipercalcèmia (inclòs. при метастазах в костную ткань).
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per any.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetis, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
Els símptomes: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, mal de cap, Nàusees i/o vòmits. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (marees) или эстрогенных эффектов (sagnat vaginal).
Tractament: teràpia simptomàtica.
Preparatius, снижающие почечную экскрецию кальция (inclòs. diürètics tiazídics), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Els inductors de l'oxidació microsomal (per exemple,, fenobarbital, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
El fàrmac es distribueix sota la prescripció.
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Vida útil - 5 anys.
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More