ФАРЕСТОН

Material actiu: Toremifeno
Quan ATH: L02BA02
CCF: Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
ICD-10 codis (testimoni): C50
Quan CSF: 15.13.01
Fabricant: Orion Corporation (Finlàndia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc, rodó, pis, amb una vora bisellat, с кодом “ТО20” en un costat.

Excipients: midó de blat de moro, lactosa, povidona, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (10) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Píndoles blanc, rodó, pis, amb una vora bisellat, с кодом “ТО60” en un costat.

Excipients: midó de blat de moro, lactosa, povidona, glicolat sòdic de midó (Escriu Un), estearat de magnesi, cel·lulosa microcristal·lina, sílice col·loïdal anhidra.

10 Ordinador personal. – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
30 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
60 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.
100 Ordinador personal. – ampolles de plàstic (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 3 no (2-5 no). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_màx en 1.5-2 no. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribució

Unió a proteïnes plasmàtiques (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 setmanes (a una dosi 60 mg / dia).

Metabolisme i excreció

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 sobre 4 no (2-12 no) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 sobre 5 d (2-10 d).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Normal T_1/2 N-деметилторемифена – 11 d (4-20 d). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Liquidació total – 5 l /.

Es mostra a través de l'intestí, в основном в виде метаболитов; sobre 10% – ronyó.

Testimoni

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Règim de dosificació

Assignar l'interior. El lot és individualment.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / dia (per 120 mg 2 vegades / dia).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Efecte col·lateral

Efectes, обусловленные антиэстрогенным действием: comuna – calor paroxismal sensació (marees), augment de la sudoració, влагалищные кровотечения или выделения, fatiga, nàusea, erupció, зуд в области гениталий, retenció de líquids, mareig, depressió. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Per part del sistema endocrí: rarament – augment de pes.

Des del sistema digestiu: rarament – anorèxia, vòmits, restrenyiment.

SNC: rarament – mal de cap, insomni, elevació de les transaminases; en alguns casos – hepàtica greu (icterícia).

Per part de l'òrgan de la visió: rarament – visió borrosa, включая изменения роговицы, катаракту.

Sistema cardiovascular: rarament – La trombosi venosa profunda, artèria pulmonar embòlia.

Reaccions dermatològiques: rarament – erupció cutània, alopècia.

Un altre: rarament – dispnea.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Contraindicacions

- Gipyerplaziya endomyetriya (inclòs. història);

- Insuficiència hepàtica greu (inclòs. història);

- Tromboembolisme (inclòs. història);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució назначают препарат при лейкопении, trombocitopènia, hipercalcèmia (inclòs. при метастазах в костную ткань).

Embaràs i lactància

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (alletament).

Precaucions

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 per any.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabetis, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Sobredosi

Els símptomes: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, mal de cap, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (marees) или эстрогенных эффектов (sagnat vaginal).

Tractament: teràpia simptomàtica.

Interaccions Amb La Drogues

Preparatius, снижающие почечную экскрецию кальция (inclòs. diürètics tiazídics), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Els inductors de l'oxidació microsomal (per exemple,, fenobarbital, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Durada – 5 anys.