Etonogestrel

Quan ATH:
G03AC08

Accions farmacològiques

Anticonceptiu.

Etonogestrel, un derivat de la 19-nortestosterona, S'uneix al receptor de progesterona en els òrgans diana.

Al cor de l'anticoncepció l'efecte de etonogestrel són diversos mecanismes, la més significativa de les quals són la inhibició de l'ovulació. Índex de Pearl és la droga 0.765.

A més de l'acció anticonceptiva d'etonogestrel que té un efecte positiu en el cicle menstrual. En el context del cicle de etonogestrel es torna més regular, la menstruació es produeix menys dolorosa, amb una menor intensitat de l'hemorràgia, que al seu torn pot ajudar a reduir la freqüència de la deficiència de ferro. A més, hi ha evidència de reduir el risc de càncer d'endometri i càncer d'ovari.

Farmacocinètica

Absorció

El etonogestrel s'absorbeix ràpidament mucosa vaginal. C màx этоногестрела, aproximadament igual a 1700 pg / ml, Això s'aconsegueix després d'una setmana després de la introducció de l'anell. Serum està subjecte a petites fluctuacions i arriba lentament 1400 pg / ml després de 3 setmanes. La biodisponibilitat absoluta d'aproximadament el 100%.

Distribució

El etonogestrel s'uneix a l'albúmina sèrica ia la globulina, hormona sexual vinculant (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 l /.

Deducció

Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T 1/2 β-фазы составляет около 29 no. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T 1/2 метаболитов около 6 dia.

Testimoni

Контрацепция у женщин.

Efecte col·lateral

Mal de cap, acne, прибавка веса, боли в области молочных желез, pèrdua de cabell, depressió, labilitat emocional, изменения полового влечения, mal de panxa, dismenorrea. Редко повышение артериального давления. После введения импланта может иметь место легкое местное раздражение, боли или зуд. Редко остается рубец.

Contraindicacions

Прогестагено-зависимые опухоли, активные тромбо-эмболические расстройства, текущие заболевания печени или в анамнезе, если показатели функции печени не пришли в норму, имеющаяся или подозреваемая беременность, кровянистые выделения из влагалища неизвестной этиологии, Hipersensibilitat a la droga.

Precaucions

Осторожность необходима при заболеваниях печени, холестатической желтухе. Si és necessari, el tractament quirúrgic ha de ser detingut. Durant la durada de l'implant amb etonogestrel no nomenar altres anticonceptius hormonals.

Interaccions Amb La Drogues

Griseofulvina, barbitúrics, fenitoïna, prymydon, carbamazepina i rifampicina redueix l'eficàcia de etonogestrel mitjançant la inducció d'enzims hepàtics. L'efecte apareix després de la inducció 2-3 setmana de, però es necessiten almenys 4 setmanes després de l'acabament de la seva admissió.