Estramustina

Quan ATH:
L01XX11

Característica.

L'agent antitumoral, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый en l'aigua.

Accions farmacològiques.
Antitumoral, citostàtic, estrogènica, антигонадотропное, anti-androgènic.

Sol·licitud.

Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, tromboflebitis aguda (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

S'apliquen restriccions.

Tromboflebit (història), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (particularment, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), цереброваскулярная недостаточность, CHD, insuficiència cardíaca congestiva; diabetis (tk. снижена толерантность к глюкозе); asma bronquial; estats, прогрессирующие в случае задержки жидкости (epilèpsia, migranya, deteriorament de la funció renal), funció hepàtica anormal, желчно-каменная болезнь, hepatitis colestàsica; malalties infeccioses, inclòs. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (incloent el contacte recent amb un pacient), infecció d'herpes (риск тяжелого генерализованного заболевания); úlcera gàstrica i úlcera duodenal, osteoporosi, hipoplàsia de la medul·la òssia.

Embaràs i lactància.

Categoria accions resulten en FDA - X. (L'experimentació animal o assaigs clínics revelen una violació del fetus i / o hi ha evidència del risc d'efectes adversos en el fetus humà, obtingut en la investigació o en la pràctica; risc, associat amb l'ús de fàrmacs en l'embaràs, majors que els beneficis potencials.)

Efectes secundaris.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): anèmia, leucopènia, trombocitopènia, retard Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), insuficiència cardíaca congestiva, CHD, incloent infart de miocardi, tromboembolisme, hipertensió arterial.

Des del tracte digestiu: nàusea, vòmits, diarrea, funció hepàtica anormal.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: debilitat muscular, depressió, mal de cap, confusió, somnolència.

Reaccions al·lèrgiques: erupció, angioedema (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Un altre: ginecomàstia, impotència; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Cooperació.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (ha d'evitar l'aplicació simultània). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Mesos abans 1 any.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, inclòs l'ictus, circulació cerebral transitòria, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Sobredosi.

Els símptomes: augment dels efectes secundaris.

Tractament: rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya. Durant subsegüent 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Dosificació i Administració.

Dins, JO /. Dins (per 1 hores abans o després de 2 h postprandial), per 600 mg / m²/d (в пересчете на основание) en 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Sol, a continuació, passar la ingestió, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 vegades a la setmana. Возможно в/в капельное введение.

Precaucions.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, inclòs. infart de miocardi. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Alguns pacients, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.