Ertapenem

Quan ATH:
J01DH03

Accions farmacològiques

Antibiòtics beta-laktamnyj, activitat bactericida per la inhibició de la síntesi de la paret cel·lular i indirectament està associat amb penicillinsvjazyvajushhimi proteïna (PSB). Escherichia coli tenen ell té una forta afinitat als PSB 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 i 5, preferentment PSB 2 i 3. Jertapenem té una considerable resistència per hidròlisi de beta-laktamazami les classes més, incloent penicilinasa, cefalosporinazy i beta-lactamaza amplia gamma, però no un metallo-beta-lactamaza. Activa contra la majoria de soques de següents microorganismes: microorganismes grampositius anaeròbics aeròbics i facultatius: Staphylococcus aureus (incloent soques, produciruûŝie penicillinazu; Staphylococcus meticillinoustojchivye resistents), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; microorganismes gramnegatius anaeròbics aeròbics i facultatius: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incloent soques, producyrute beta-laktamazu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; microorganismes anaeròbics: Bacteroides fragilis, etc. tipus de grup de Bacteroides, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Importància clínica les següents dades en els valors de l'IPC, полученных in vitro, desconegut: Quan l'IPC menys 2 µ g/ml actiu per a la majoria (Més 90%) soques de microorganismes del gènere Streptococcus, включая Streptococcus pneumoniae, Si la concentració és menys de 4 µ g/ml — per a la majoria (Més 90%) soques d'Haemophilus spp. i en una concentració de menys de 4 µ g/ml contra la majoria (Més 90%) anaerobis aerobis i facultatius microorganismes grampositius: Staphylococcus spp., koagulazonegativnye sensible a la meticilina (Staphylococcus meticillinoustojchivye resistents), Streptococcus pneumoniae (penicillinoustojchivye), Estreptococs viridans. Moltes soques de microorganismes, haver multirezistentnostju a altres. antibiòtics, Penicil·lines p. ex., cefalosporines (inclòs. Generació III) i aminoglucòsids, sensible a la droga: microorganismes gramnegatius anaeròbics aeròbics i facultatius [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogens, Enterobacter cloacae, ESBLs a partir (Beta-lactamaza ampliar l'espectre d'activitat) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, producció ESBLs, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Marciment de Serratia]; anaeròbica Fusobacterium spp. Moltes soques d'Enterococcus faecalis resistent i la majoria de soques d'Enterococcus faecium, Resistent a la meticilina estafilococs.

Farmacocinètica

S absorbit en l / m introducció. Biodisponibilitat és 92%. Després d'ells 1 g/d TCmax- 2 no. Activament s'uneix a proteïnes plasmàtiques; relació disminueix amb l'augment de la concentració en el plasma: aproximadament 95% Si la concentració és menys de 100 mcg/ml i a 85% a concentracions 300 ug / ml. En el rang de dosis de 0,5 a 2 g l'AUC s'incrementa gairebé directament proporcional a la dosi. Després la on/en la introducció de múltiples dosis en el rang de 0,5 a 2 g al dia o / m introducció a 1 grams per dia d'acumulació no s'observa. Jertapenema concentració en la llet materna de les dones lactants després de l'últim on/en la introducció 1 g és l'últim dia de tractament (a través de 5-14 dies després del naixement) Menys 0,38 ug / ml, a 5 el dia després del final del tractament no està definida o es defineix en quantitats traça (Menys 0,13 ug / ml). Sobre 6% metabolised per hidròlisi dels anells de beta-laktamnogo amb la formació d'inactiu metabòlit (amb anell obert). Sobre 80% el fàrmac s'excreta en l'orina (38% — sense canvis, sobre 37% — en forma de metabolita), 10% -excrements. T1 / 2 - 4 no. La concentració de jertapenema en pacients ancians després/en la dosi 1 i 2 lleugerament per sobre g (aproximadament 39 i 22% respectivament), que en menor. Farmacocinètica en nens i jertapenema en pacients amb insuficiència hepàtica no han estudiat. A causa de es pot esperar la baixa intensitat del seu metabolisme en el fetge, que el fetge no ha d'afectar la farmakokinetiku. Després d'un únic on/en la introducció 1 g jertapenema AUC en pacients amb insuficiència RENAL crònica (QC 60-90 ml/min) sense canvi; amb ERC moderat (QC 31-59 mL/min) augmentat aproximadament 1,5 vegades; amb ERC greu (QC 5-30 mL/min) augmentat aproximadament 2,6 vegades; amb l'etapa final insuficiència RENAL crònica (CC menys de 10 ml / min) L'AUC s'incrementa aproximadament 2,9 vegades. Després d'un únic on/en la introducció d'una dosi única de 1 g jertapenema just abans de sessions d'hemodiàlisi sobre 30% la dosi administrada es determina en el dialitzat.

Testimoni

Infeccions moderades i fortes, causada per soques susceptibles de microorganismes (inclòs. iniciar tractament antimicrobià empíric pendents dels resultats de les proves de susceptibilitat de patògens bacterians): infecció abdominal, infeccions de pell i teixit subcutani (inclòs. infecció de les extremitats inferiors en la diabetis), pneumònia adquirida a la comunitat, infecció del tracte urinari (inclòs. pielonefritis), infecció pèlvica aguda (inclòs. endometritis postpart, Avortament sèptic i infecció postoperatòria), septicèmia bacteriana.

Contraindicacions

Hipersensibilitat (inclòs. a altres. Antibiòtics betalactàmics), Els nens fins a l'edat 3 Mesos. Quan utilitzant clorhidrat de lidocaïna com un dissolvent amb la / introducció m: hipersensibilitat a amida mestnoanestezirutm HP, hipotensió severa, violació de la conducció intracardiac.

Acuradament. Embaràs, lactància.

Règim de dosificació

Infuzionno en/a (durant 30 m), / M. Dosi per a adults i nens de més de 13 anys - 1 g, és la freqüència 1 un cop al dia. Nens amb 3 Mesos abans 12 anys - 15 mg / kg, razdelennaya de 2 introducció (però no més 1 g / dia).

A / m introducció es pot utilitzar com una alternativa a la infusió/a.

El curs de tractament és de 3-14 dies, Depenent de la gravetat de la malaltia i el tipus de patògens. Si hi ha clínica millora és vàlid transició posterior adequada tractament antimicrobià oral.

Pacients amb insuficiència RENAL crònica: Si QC més 30 mode de correcció mL/min no és necessari. Quan QC és menys o igual a 30 ml / min, inclòs. Pacients, persones en hemodiàlisi, - 500 mg / dia.

Pacients, en gemodialise dosi diària quan s'administra 500 mg en els propers 6 hores abans de la sessió de diàlisi, heu d'introduir addicionals 150 producte mg després d'ell. Si el medicament s'injecta més de 6 hores abans de l'hemodiàlisi, no es requereix la introducció d'una dosi addicional. Actualment hi ha dades insuficients en el règim de dosificació òptima per a pacients, situat en diàlisi peritoneal o Hemofiltration.

Pacients amb adaptació de dosi d'insuficiència hepàtica no s'exigeix.

Preparació de la solució per a / t d'infusió: créixer el pèl de continguts 10 ml 0,9% Solució de NaCl o aigua per injecció, sacsejada. S'afegeix la solució resultant de vial 50 ml 0,9% Solució de NaCl. La introducció de la preparació ha de realitzar dins 6 hores després de la cria.

Preparació de la solució per a i / m injecció: dissoldre el contingut d'ampolla en 3,2 solució de lidocaïna ml 1-2%, sacsejada per dissoldre, llavors la solució immediatament reclutat en la xeringa i injecta profund / m. Solució per a / m administració ha d'usar-dins 1 no.

Efecte col·lateral

Freqüents (1-10%): mal de cap, postinfuzionnyj flebitis/tromboflebitis, diarrea, nàusea, vòmits.

Pocs (0,1-1%): mareig, debilitat / fatiga, somnolència, insomni, convulsions, confusió; disminució de la pressió arterial; dispnea; candidiasi de la mucosa oral, colitis psevdomembranoznыy, causada per Clostridium difficile (sovint es manifesta per diarrea), boca seca, dispèpsia (inclòs. restrenyiment, contingut de la regurgitació), anorèxia, dolor abdominal, disgèusia; erupció cutània (inclòs. эritematoznaya, urticària), picor a la pell; candidiasi vaginal (picor vaginal), inflor, febre, mal de pit.

Reaccions al lèrgiques i anaphylactic (més sovint en persones, amb una història d'al·lèrgia polivalent, inclòs. a penicil·lina etc.. antibiòtics betalactàmics), infecció superposada.

Les troballes de laboratori: sovint increment d'activitat ALT, ACT, ALP i trombozitos, menys sovint és augmentar en directe, bilirubina indirecta i total de, temps parcial thromboplastin, eozinofilija, monocítica, gipercreatininemia i la hiperglucèmia; reducció en el nombre de Klebsiella segmentojadernyh i leucopènia, disminució de l'hematòcrit i Hb, trombocitopènia; bacteriúria, increment de nitrogen d'urea en el sèrum, cèl·lules epitelials en orina, jeritrociturija.

Sobredosi

Els símptomes: Introducció accidental a 3 g / dia no va donar lloc a reaccions adverses clínicament significatives.

Tractament: eliminació de la droga, suports. Hemodiàlisi és eficaç, No obstant això, l'experiència de la seva aplicació, no hi ha cap sobredosi.

Interaccions Amb La Drogues

No utilitzar com un dissolvent solucions, dextrosa.

La designació conjunta amb medicaments, secreció tubular bloc, No es requereix règim de dosificació de correcció.

No afecta el metabolisme dels xenobiòtics, mediat sis izofermentami principals del citocrom P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, Isoenzims Cyp2е1 i CYP3A4.

Interacció amb HP, a causa de la inhibició de la secreció tubular, violació de la vinculació amb P-glicoproteïnes o canviar l'oxidació mikrosomalnogo de intensitat, improbable.

Precaucions.

Poden desenvolupar la psevdomembranoznogo ulcerosa, la gravetat de les quals poden variar de lleus a posant en perill la vida, Per tant, és necessari tenir en compte la possibilitat del seu desenvolupament en pacients amb diarrea.

Quan la / m introducció és necessària per evitar la introducció accidental en un got sanguini.