Eptifiʙatid

Quan ATH:
B01AC16

Accions farmacològiques.

Agent antiplaquetari, 1 heptapéptido cíclic sintètic, que comprèn 6 aminoàcids i l'equilibri merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibidor l'agregació plaquetària, pertanyent a la classe de RGD (arginina-glicina-aspartat)-estimulants: inhibeix l'agregació plaquetària, la prevenció de la unió del fibrinogen, el factor de von Willebrand i altres lligands d'adherència als receptors plaquetaris de la glucoproteïna IIb / IIIa. Quan en / en la causa de la inhibició de l'agregació plaquetària, la mesura de la qual depèn de la concentració i dosi de drogues. La inhibició de l'agregació plaquetària és reversible; mitjançant 4 hores després del cessament de la funció plaquetària infusió recupera més de 50%. No té un efecte notable en el temps de protrombina, i TTPA.

Farmacocinètica

Farmacocinètica эptifibatida lineynыy iMeet i caràcter dozozavisimыy en vvedenii struynom en suport de 90 a 250 mg / kg i la infusió a una velocitat de 0.5 a 3 ug / kg / min. Amb la introducció de la droga a l'esquema recomanat (tronc, zatem infusió) la seva concentració plasmàtica arriba ràpidament el pic, després disminueix lleugerament i arriba a equilibri dins de 4-6 no. La angioplàstia coronària aquesta disminució es pot evitar mitjançant l'administració de la segona dosi en bolus 180 mg / kg 10 minuts després de la primera. Unió a proteïnes plasmàtiques – 25%.

T_1/2 és 2.5 no, rebuig – 55-58 ml / kg / h, i V_d – 185-260 ml / kg. En les persones sanes, la proporció de aclariment renal total és 50%; la major part de la excretat pels ronyons en una forma inalterada i en la forma de metabòlits. En el plasma humà no es troben metabòlits principals.

Testimoni

La síndrome coronària aguda (inclòs. angina inestable, infart agut de miocardi); prevenció de l'oclusió trombòtica de l'artèria afectada i les complicacions isquèmiques agudes de l'angioplàstia coronària transluminal percutània (ACTP), incloent la col·locació de stent intracoronari.

Règim de dosificació

S'utilitza en combinació amb àcid acetilsalicílic i heparina. Introduïu en / bol i infusió. La dosi depèn de la indicació, situació clínica, règims, pes corporal.

Efecte col·lateral

Des del sistema de coagulació de la sang: sagnat menor (inclòs. makrogematuriâ) sovint observat amb l'ús simultani d'heparina; menys freqüent – hemorràgia major; rarament – hemorràgia intracranial; en uns pocs casos – hemorràgia mortal.

Des del sistema hematopoètic: trombocitopènia (el nombre de plaquetes<100 000 cèl·lules /, o reduir el seu nombre per 50% o més del valor inicial).

Contraindicacions

Història de la diàtesi hemorràgica o sagnat anormal severa en el passat 30 dia, hipertensió severa (pressió sanguínia sistòlica>200 mmHg. o pressió arterial diastòlica>110 mmHg.) en el context de la teràpia antihipertensiva, cirurgia extensa durant l'anterior 6 Diumenge, accident cerebrovascular isquèmic en l'anterior 30 dies o accident cerebrovascular hemorràgic en la història, ús simultani o prevista d'inhibidors dels receptors IIb altre inhibidor / IIIa per a l'administració parenteral, la necessitat d'hemodiàlisi en la insuficiència renal a causa de, pacients, que es requereix per a l'administració clínica de trombolítics (en l'infart de miocardi transmural agut amb nova ona Q patològica, Elevació del segment ST o bloqueig de branca esquerra en l'ECG), lactància (alletament), la infància i l'adolescència fins 18 anys, Hipersensibilitat a eptifibaditu.

Embaràs i lactància

Quan l'embaràs s'utilitza amb precaució i només en aquells casos, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (alletament).

Precaucions

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, sotmesos a ACTP. Cal vigilar de prop els possibles punts d'hemorràgia (inclòs. lloc per al cateterisme); També ha d'estar alerta davant possible sagnat en el tracte gastrointestinal i el tracte urinari, hemorràgia retroperitoneal.

S'ha de tenir precaució amb l'ús concomitant d'altres drogues, hemostàsia afectant, incloent trombolítics, antykoahulyantы, dextrà, fosfat d'adenosina, AINE, sulfinpirazon, antiagregantы.

Si durant el tractament hi ha una necessitat d'una cirurgia d'emergència, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная). En el cas d'hemorràgia greu, que no pot ser detingut mitjançant l'aplicació d'un embenat de pressió, Ha de ser detingut immediatament, i l'administració de l'heparina de drogues. El risc de sagnat és més gran en el lloc del catèter en l'artèria femoral durant la ACTP. Aneu amb compte i assegureu-vos, Només que perforat la paret frontal de l'artèria femoral. Sistema per a la introducció de l'artèria femoral es pot retirar després de la funció de restauració a la coagulació normal de: TTPA – Menys 45 segon, que passa generalment 3-4 hores després de la interrupció de l'heparina. Després de sistema d'eliminació per injecció s'ha de dur a terme, seguit per l'observació minuciosa hemostàsia durant almenys 2-4 hores abans de la seva sortida de l'hospital.

En reduir el nombre de plaquetes menys 100 000/l, introducció de eptifibatida i heparina ha de suspendre i dur a terme les mesures de correcció necessàries. Si vostè té un historial de casos de trombocitopènia quan els inhibidors dels receptors IIb / IIIa altra glicoproteïna parenteral, que hauria de ser l'observació especial cura. Hi pot haver un augment reversible de 5 vegades en el temps de sagnat. El temps de sagnat torna als indicadors inicials per 2-6 h després de la cessació de eptifibatida.

No es recomana el seu ús en conjunció amb una heparina de baix pes molecular en absència d'experiència clínica. Es recomana l'ús d'heparina en tots els casos (en absència de contraindicacions per al seu ús).

Abans d'iniciar la teràpia per identificar possibles violacions de determinació hemostàsia del temps de protrombina es recomana, TTPA, sèrum de creatinina, recompte de plaquetes, Hemoglobina, gematokrita. Més recent 3 indicador ha de ser monitoritzat contínuament per 6 hores després de l'inici de la teràpia, després 1 temps / dia. durant tot el tractament (o més – en el cas de disminució). Quan trombocitopènia baix 100 000 l ha de ser analitzat de nou per eliminar pseudotrombocitopenia; heparina ha de suspendre.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb un major risc d'hemorràgia estreptoquinasa.