ENALAPRIL
Material actiu: Enalapril
Quan ATH: C09AA02
CCF: Inhibidor de l'ECA
Quan CSF: 01.04.01.03
Fabricant: Hemofarm A.D. (Sèrbia)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles blanc, rodó, lenticular, anotar en un costat.
1 llengüeta. | |
эnalaprila maleato | 10 mg |
[Anell] lactosa monohidrat, carbonat de magnesi, gelatina, krospovydon, estearat de magnesi.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Píndoles blanc, rodó, lenticular, anotar en un costat.
1 llengüeta. | |
эnalaprila maleato | 20 mg |
Excipients: lactosa monohidrat, carbonat de magnesi, gelatina, krospovydon, estearat de magnesi.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Píndoles blanc, rodó, lenticular, anotar en un costat.
1 llengüeta. | |
эnalaprila maleato | 5 mg |
[Anell] lactosa monohidrat, carbonat de magnesi, gelatina, krospovydon, estearat de magnesi.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.
Accions farmacològiques
Inhibidor de l'ECA. És un profàrmac, des que el cos produeix un metabòlit actiu jenalaprilat. Es creu, antigipertenzivnogo mecanisme d'acció està relacionada amb la inhibició competitiva de l'activitat ENZIMÀTICA, que condueix a una disminució de la velocitat de fer angiotenzina angiotenzin II (qui ha expressat el seu efecte sossoudossouerveshchee i estimula la secreció de l'aldosterona en l'escorça suprarenal).
Com a conseqüència de la disminució de la concentració d'angiotensina II es produeix augment secundari de plasma activitat renina eliminant retroalimentació negativa quan alliberat secreció renina i l'aldosterona redueix directe. A més, jenalaprilat, aparentment, influència en el sistema kinin-kallikreinovuju, prevenció de la caiguda de bradikinina.
Gràcies a l'acció sosudorasshirjajushhemu, redueix la ronda (postcàrrega), pressió d'interferència dels capil·lars pulmonars (precàrrega) i resistència en els vasos pulmonars; augmenta la sortida cardíaca i tolerància a carregar.
Farmacocinètica
La ingestió de sobre 60% absorbit des del tracte gastrointestinal. Menjar simultània no afecta la pell. Metabolised al fetge per hidròlisi amb la formació de englaprilata, Gràcies a l'activitat farmacològica que implementa efecte gipotenzivne. Proteïnes plasmàtiques és englaprilata 50-60%.
T1/2 englaprilata és 11 h i augmenta en la insuficiència renal. Un cop dins 60% la dosi s'excreta pels ronyons (20% en forma d'enalapril, 40% com a englaprilata), 33% mostra a través dels intestins (6% en forma d'enalapril, 27% com a englaprilata). Després de la a/en el englaprilata 100% excretat pels ronyons en forma inalterada.
Testimoni
La hipertensió arterial (inclòs. renovskularnaya), insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació).
Règim de dosificació
La ingestió de la dosi inicial – 2.5-5 mg 1 temps / dia. La dosi mitjana – 10-20 mg / dia 2 admissió.
L'encesa / en la introducció – per 1.25 mg cada 6 no. Identificar la hipotensió excessiva en pacients amb la deficiència de sodi i deshidratació, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, pacients, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 mg. Segons la resposta clínica, la dosi es pot repetir després de 1 h i continuï el tractament en una dosi 1.25 mg cada 6 no.
La dosi màxima: ingestió – 80 mg / dia.
Efecte col·lateral
Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, sensació de cansament, fatiga; molt poques vegades quan s'utilitza a dosis altes – trastorns del son, nerviosisme, depressió, desequilibri, parestèsia, soroll a les orelles.
Sistema cardiovascular: hipotensió ortostàtica, desmai, batec del cor, precordialgia; molt poques vegades quan s'utilitza a dosis altes – marees.
Des del sistema digestiu: nàusea; rarament – boca seca, mal de panxa, vòmits, diarrea, restrenyiment, funció hepàtica anormal, augment de les transaminases hepàtiques, augmentant la concentració de bilirubina en la sang, hepatitis, pancreatitis; molt poques vegades quan s'utilitza a dosis altes – glositis.
Des del sistema hematopoètic: rarament – neutropènia; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – agranulocitosi.
Des del sistema urinari: rarament – disfunció renal, proteïnúria.
El sistema respiratori: tos seca.
Sistema reproductiu: molt poques vegades quan s'utilitza a dosis altes – impotència.
Reaccions dermatològiques: molt poques vegades quan s'utilitza a dosis altes – pèrdua de cabell.
Reaccions al·lèrgiques: rarament – erupció cutània, angioedema.
Un altre: rarament – hiperpotassèmia, rampes musculars.
Contraindicacions
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, hiperpotassèmia, embaràs, hipersensibilitat a jenalaprilu o altres IECA.
Embaràs i lactància
Està contraindicat durant l'embaràs. Quan la recepció de l'embaràs ha cessar immediatament enalapril.
Enalapril és secretada en la llet materna. Si és necessari, el seu ús durant la lactància ha de decidir sobre l'extinció de la lactància.
Precaucions
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, diabetis, violacions del fetge, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
Quan els procediments quirúrgics durant el tractament englaprilom pot desenvolupar hipotensió arterial, que ha de ser corregit amb la introducció de suficient líquid.
L'estudi de la funció de les glàndules parathyroid enalapril haurien d'abolir.
Seguretat i eficàcia de enalapril nens no han estat establertes.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
Hi ha una necessitat de precaució en la conducció o realitzar altres treballs, que requereix més atenció, tk. Potser marejos, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Interaccions Amb La Drogues
Mentre l'aplicació de la immunodepressantami, zitostatikami augmenta el risc de radiació.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (inclòs. спиронолактона, триамтерена, амилорида), productes de potassi, заменителей соли и БАД к пище, que conté potassi, possiblement giperkaliemii desenvolupament (especialment en pacients amb el ronyó humà), tk. Inhibidors ECA reduir la concentració de substància, que condueix a un retard de potassi en el cos enmig de restriccions d'excreció de potassi o ingesta més.
Juntament amb l'ús d'analgèsics opiacis i vol dir profunda és realçat enalapril antihipertensius.
En una aplicació “llaç” diürètics, diürètics tiazídics augmenten l'efecte antihipertensiu. Hi ha un risc de hipopotassèmia. Augment del risc de disfunció renal.
Mentre que l'ús de l'azatioprina pot desenvolupar anèmia, a causa de la inhibició de l'activitat de l'eritropoetina sota la influència dels inhibidors de l'ECA i azatioprina.
Un cas de reacció anafilàctica, i infart de miocardi en l'aplicació de pacient al·lopurinol, enalapril rebre.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Not encara determinava, àcid acetilsalicílic redueix l'eficàcia terapèutica dels IECA en pacients amb cardiopatia isquèmica o la insuficiència cardíaca. Depèn de la naturalesa d'aquesta interacció en el curs de la malaltia.
Àcid acetilsalicílic, inhibició de la COX i la síntesi de prostaglandines, pot causar vasoconstricció, que condueix a una disminució de sortida cardíaca i deteriorament dels pacients amb insuficiència cardíaca, rebent inhibidors de l'ECA.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, bloquejadors dels canals del calci, gidralazina, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
En una aplicació amb AINE (inclòs. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, aparentment, a causa de la inhibició de la síntesi de prostaglandina AINE influït (que, cregut, un paper en el desenvolupament de l'efecte gipotenzivnogo d'IECA). Повышается риск развития нарушений функции почек; hyperkalemia estrany.
Mentre l'aplicació de la insulina, gipoglikemicakih fons sulfonylureas derivats poden desenvolupar hipoglucèmia.
Juntament amb l'ús d'IECA i Interleucina-3 allà és un risc d'hipotensió arterial.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
Juntament amb l'ús de co-trimoksazolom són els casos de giperkaliemii.
Juntament amb l'ús de liti carbonat de liti augmenta la concentració en sèrum, acompanyada de símptomes d'intoxicació de liti.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Es creu, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, que contenen Teofil·lina.
Hi ha informes sobre el desenvolupament de la insuficiència renal aguda en pacients després del trasplantament de ronyó amb ziklosporinom.
Juntament amb l'ús de cimetidine augmenta T1/2 Enalapril i augmenta la seva concentració en el plasma sanguini.
Es creu, que poden reduir l'eficàcia de antigipertenziveh fons amb l'aplicació jeritropojetinami.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.