ELIGARD

Material actiu: Leuprorelina
Quan ATH: L02AE02
CCF: Un anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina – dipòsit
ICD-10 codis (testimoni): C61
Quan CSF: 15.07.04.01
Fabricant: Astellas Pharma EUROPA B.V. (Països Baixos)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Valium per al fàrmac d'una solució de s / c administració (Xeringa B) de blanc a gairebé blanc, sense matèries estranyes visibles. S'adjunta el dissolvent (Una xeringa) – líquid viscós de color groc clar a groc clar amb ombra marró, transparent, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire. La solució preparada – líquid viscós de color groc clar a groc clar amb ombra marró, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire.

Solvent: poli-D,L-lactida-coglicolida, N-метил-2-пирролидон.

Xeringues [Una xeringa completa amb una xeringa de pistó B i un dessecant (de nou. 1 PC.); Xeringa usada completa amb l'agulla d / u i dessecant (de nou. 1 PC.) el plàstic sancions] (2) – envasos Valium (2) – paquets de cartró.

Valium per al fàrmac d'una solució de s / c administració (Xeringa B) de blanc a gairebé blanc, sense matèries estranyes visibles. S'adjunta el dissolvent (Una xeringa) – líquid viscós d'incolor a groc pàl·lid, transparent, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire. La solució preparada – líquid viscós d'incolor a groc pàl·lid, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire.

Solvent: poli-D,L-lactida-co-glicolida, N-метил-2-пирролидон.

Xeringues [Una xeringa completa amb una xeringa de pistó B i un dessecant (de nou. 1 PC.); Xeringa usada completa amb l'agulla d / u i dessecant (de nou. 1 PC.) el plàstic sancions] (2) – envasos Valium (2) – paquets de cartró.

Valium per al fàrmac d'una solució de s / c administració (Xeringa B) de blanc a gairebé blanc, sense matèries estranyes visibles. S'adjunta el dissolvent (Una xeringa) – líquid viscós d'incolor a groc pàl·lid, transparent, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire. La solució preparada – líquid viscós d'incolor a groc pàl·lid, sense matèries estranyes visibles; Es va permetre que la presència de bombolles d'aire.

Solvent: poli-D,L-lactida-co-glicolida, N-метил-2-пирролидон.

Xeringues [Una xeringa completa amb una xeringa de pistó B i un dessecant (de nou. 1 PC.); Xeringa usada completa amb l'agulla d / u i dessecant (de nou. 1 PC.) el plàstic sancions] (2) – envasos Valium (2) – paquets de cartró.

* – franquícia prevista en la preparació de la substància activa per compensar les pèrdues en la xeringa i l'agulla.

Accions farmacològiques

Un anàleg de l'hormona alliberadora de gonadotropina – dipòsit. Leuprorelina és un anàleg no pèptid sintètic de l'hormona alliberadora de gonadotropina naturals (GnRG), que amb l'ús prolongat inhibeix la secreció de gonadotropina pituïtària i suprimeix l'esteroidogénesis testicular en els homes. Anàlegs posseeixen una major eficàcia, que l'hormona natural i el seu efecte és reversible quan s'interromp el tractament. Nomenament de leuprolide condueix primer a un augment dels nivells circulants de LH (LG) i FSH (FSH), com a resultat de, que temporalment augment dels nivells dels esteroides gonadals, testosterona i dihidrotestosterona en homes. L'ús prolongat dels nivells de leuprolide de LH i FSH es va reduir. En els homes, la testosterona es redueix a nivells de castració (≤ 50 ng / dl) per 3-5nedel després del tractament. El nivell mitjà de testosterona a través de 6 mesos de tractament 6.1 (± 0,4) ng / dl per la dosificació 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dl per la dosificació 22.5 mg 10.4 (± 0,53) ng / dl per la dosificació 45 mg. Aquests valors són comparables amb el nivell de testosterona després d'una orquiectomia bilateral.

Farmacocinètica

Absorció Distribució

Després de la primera injecció a través 4-8 h concentracions mitjanes de leuprolide (C_màx), determinat en el sèrum, augmenta fins 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL quan s'usa a una dosi de leuprorelina 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg respectivament. Després d'un augment inicial (fase d'altiplà és de 2 a 28 dies de dosificació 7.5 mg; de 3 a 84 dia – dosificació 22.5 mg, de 3 a 168 dia – dosificació 45 mg) els nivells sèrics de leuprolide es van mantenir relativament estables (0.2-2 ng / ml). Les dades sobre l'acumulació de substàncies amb injeccions repetides falten.

Unió a proteïnes plasmàtiques – 43-49%.

Deducció

Quan s'administra 1 acetat de leuprolide mg / a voluntaris homes sans revelat, que l'aplicació d'un model de dos compartiments, la passada mitjana va ser de 8.34 l / h amb una final T_1/2 sobre 3 no. Els estudis sobre l'eliminació de la droga Eligard es va dur a terme.

Testimoni

- Càncer de pròstata hormonal dependent.

Règim de dosificació

Eligard nomenat n / a 1 un cop al mes a una dosi 7.5 mg, 1 una vegada cada 3 mesos a la dosi de 22.5 mg 1 una vegada cada 6 mesos a la dosi de 45 mg. Introduït solució constitueix una preparació de dipòsit, proporcionar alliberament sostingut d'leuprolide durant un període determinat. El tractament a llarg. En els nivells més alts d'antigen específic de la pròstata (PSA) contra el teló de fons dels nivells de castració de testosterona tractament s'ha de suspendre Eligardom.

El lloc de la injecció s'ha de canviar periòdicament. Evitar el fàrmac en l'artèria o vena.

Les dades clíniques sobre l'ús de Eligarda Els pacients amb insuficiència hepàtica o renal no.

Termes de preparació de la solució

Els continguts dels dos xeringa estèril precarregada que es barregen immediatament abans de l'administració. La barreja és com segueix:

1. Abans de l'ús, l'envàs està pres de la nevera i es va mantenir a temperatura ambient fins, fins que la temperatura arriba embalatge habitació.

2. Traieu la xeringa A i B dels paquets de xeringues. Traieu la xeringa del curt pistó B amb un segon limitador, per aconseguir una llarga èmbol amb la xeringa del paquet A i la inserida en la xeringa B.

3. Traieu la tapa de la xeringa A (dissolvent per solució) i la xeringa B (acetat leyprorelina liofilizirovannыy) i connecti amb cura les xeringues. Barrejar la solució, alternativament pressionant l'èmbol de la xeringa A i B 60 vegades per obtenir una solució homogènia,. Barreja A punt per utilitzar ha de ser incolora o de color groc clar.

4. Introduir la barreja resultant a la xeringa B. Traieu la xeringa A, continua pressionant fins al final de la seva pistó. Hi pot haver petites bombolles. Això és normal i no afecta la formació del dipòsit després de la injecció. Inseriu la xeringa estèril d'agulla B.

5. La barreja està llista per a l'administració s / c.

6. La solució s'ha d'administrar immediatament després de la barreja.

La solució està dissenyada per a un sol ús. La solució no utilitzada s'ha de rebutjar.

Efecte col·lateral

Efectes secundaris, vist amb Eligarda, principalment a causa de l'acció farmacològica del fàrmac.

Sistema cardiovascular: fogots, augment o disminució de la pressió arterial, desmai; en alguns casos – edema perifèric, branques de l'artèria pulmonar embòlia, batec del cor, dispnea.

Des del sistema nerviós central i perifèric: gipesteziya, mareig, mal de cap, insomni, trastorns del gust, Trastorns de l'olfacte, moviments involuntaris; en alguns casos – trastorns del son, depressió, vertigen perifèric, amnèsia, alteracions visuals, i augment de la sensibilitat de la pell.

Des del sistema digestiu: nàusees, vòmits, diarrea, dispèpsia, restrenyiment, boca seca, rots, flatulència, Elevació de ALT.

El sistema respiratori: rinorrea, dificultat per respirar.

Amb el sistema genitourinari: dizurija, nictúria, oligurija, infecció urinària, estranguria, espasmes de la bufeta, hematúria, retenció urinària aguda, atròfia testicular, dolor en els testicles, esterilitat, impotència, disminució de la libido.

Per part del sistema endocrí: dolor en els pits, ginecomàstia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, mal d'esquena, dolor a les extremitats, miàlgia, rampes musculars, debilitat muscular.

Els pacients amb la castració quirúrgica o mèdica hi ha una disminució en la densitat òssia. S'apreciarà, Eligarda que l'ús prolongat pot conduir també a una disminució en la densitat òssia i la progressió de l'osteoporosi.

Des del sistema hematopoètic: reducció en el nombre de cèl·lules vermelles de la sang, els nivells d'hemoglobina i l'hematòcrit; rarament – trombocitopènia, leucopènia.

Des del sistema de coagulació de la sang: augmentar en el temps de coagulació, augment del temps de protrombina.

A partir dels paràmetres de laboratori: nivells elevats de creatina quinasa en la sang, triglicèrids en sang elevat.

Les reaccions locals: ardor / formigueig, dolor, vermellor, blaus o picor en el lloc de la injecció; rarament – segell i ulceració en el lloc de la injecció.

Un altre: sensació de malestar, augment de la fatiga, debilitat, erupció cutània, alopècia, augment de la sudoració, calfreds, canvi en la tolerància a la glucosa, augment de pes. En les primeres setmanes després de l'inici de la teràpia Eligardom pot experimentar un empitjorament dels símptomes.

Contraindicacions

- Hirurgicheskaya castració;

- Hipersensibilitat a leuprorelina, altres agonistes de la GnRH o qualsevol excipient, incorporat en una forma de dosificació.

Està contraindicat en dones i nens.

Precaucions

Eligard s'ha d'utilitzar sota supervisió mèdica, tenir experiència de la teràpia contra el càncer.

Eligard, Igual que altres agonistes de la GnRH, durant la primera setmana de tractament produeix un augment transitori en la concentració de testosterona, dihidrotestosterona i la fosfatasa àcida en sèrum, en aquesta connexió, els pacients poden empitjorar els símptomes o causar nova, com ara mal d'ossos, desordres neurològics, hematúria, obstrucció mochetochnika o infravezikalynaya obstrucció. Aquests símptomes generalment desapareixen en continuar el tractament. En l'aplicació de Gnrh agonistes també va informar de casos de compressió de la medul·la espinal. Si s'escau, ha de ser el tractament estàndard d'aquestes complicacions.

Per a pacients amb càncer a la columna vertebral o cervell, així com per a pacients amb tracte urinari obstrucció hauria de vigilar acuradament durant les primeres setmanes de tractament.

Suplementació de la antiandrogena adequada per a 3 dies abans de l'inici de la teràpia i Jeligardom va continuar la seva admissió durant els primers dos o tres setmanes de tractament, adverteix de les conseqüències de la inicial elevar els nivells de testosterona. Antiandrogennaya teràpia augmenta el risc de fractures d'ossos a causa de l'osteoporosi. A més de la deficiència de testosterona en el desenvolupament d'osteoporosi prolongat pot afectar vellesa, de fumar, consum d'alcohol, el sobrepès i la manca d'exercici.

En relació amb una possible disminució de la tolerància a la glucosa, pacients amb diabetis mellitus, necessita una vigilància més acurada quan tractats amb Jeligard.

Després de realitzar una castració quirúrgica aplicació Jeligarda no condueix a reduir encara més la testosterona en el sèrum.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Alguns efectes secundaris de la droga, com fatiga augment, mareig, discapacitat visual, adversament pot afectar l'habilitat de conducció i implantació d'activitats potencialment perilloses, requereixen alta concentració i psicomotor velocitat reaccions.

Sobredosi

La informació sobre la sobredosi en humans no està disponible. En cas de sobredosi, el pacient ha de ser tractat simptomàticament.

Interaccions Amb La Drogues

Els estudis sobre les interaccions farmacocinètiques amb altres fàrmacs Eligard es va dur a terme. Sobre la interacció amb altres fàrmacs Eligarda s'han reportat.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a una temperatura de 2 ° a 8 ° C en el seu embalatge original. Durada – 2 any.

La solució final és estable química i físicament durant 30 minuts a 25 ° C.