Equador

Material actiu: Amlodipina, Lisinopril
Quan ATH: C09BB
CCF: Els fàrmacs antihipertensius
ICD-10 codis (testimoni): I10
Quan CSF: 01.09.16.04
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongria)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles rodó, pis, blanc o gairebé blanc, bisellada, amb Valium en una de les parts i que persegueix “A+L” D'altra banda.

Excipients: estearat de magnesi, carboximetilcel·lulosa de sodi de midó tipus A, cel·lulosa microcristal·lina.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Combinat de fàrmacs antihipertensius, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Lisinopril – Inhibidor de l'ECA, снижает в крови уровни ангиотензина II и альдостерона, одновременно повышая уровень брадикинина – сосудорасширяющего медиатора. Воздействует на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Снижает ОПСС и АД, abans- i postnagruzku, la pressió en els capil·lars pulmonars, не влияет на ЧСС, при этом возможно увеличение минутного объема сердца и усиление кровотока в почках. Eixampla les artèries en un major grau, que les venes. Es millora el flux de sang al miocardi isquèmic. При длительном применении способствует уменьшению гипертрофии миокарда и стенок резистивных артерий. Повышает толерантность миокарда к физическим нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Играет определенную роль в восстановлении функции эндотелия, поврежденного в результате гипергликемии.

Увеличивает продолжительность жизни при хронической сердечной недостаточности. Замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка после инфаркт миокарда, не осложненного сердечной недостаточностью.

Гипотензивный эффект наблюдается через 1 hores després de l'administració oral, достигая максимума через 6 no. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 no. При длительном лечении эффективность не снижается. При резком прекращении лечения синдрома отмены с резким повышением АД не возникает.

Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, эффективен и при артериальной гипертензии с низким уровнем ренина.

Лизиноприл снижает альбуминурию не только благодаря снижению АД, но и в результате изменения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. Не влияет на уровень сахара в крови у больных сахарным диабетом и не увеличивает частоту случаев гипогликемии.

Amlodipina – блокатор медленных кальциевых каналов III поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Препятствует поступлению кальция в клетки миокарда и, en major mesura, в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Снижает тонус гладких мышц артериол, ОПСС и, Conseqüentment, D'.

Оказывает антиангинальное действие за счет расширения артериол и артерий и снижения постнагрузки. Уменьшает потребность в кислороде и расход энергии миокарда, tk. не вызывает рефлекторной тахикардии. Probablement, за счет расширения коронарных артерий и артериол увеличивает снабжение кислородом неповрежденного (especialment en l'angina vasoespástica) и ишемизированных участков миокарда. При стенокардии улучшает переносимость физической нагрузки, препятствует развитию приступа стенокардии и формированию ишемического интервала ST, снижая частоту приступов стенокардии и необходимость в применении нитроглицерина. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда.

Оказывает длительное, дозозависимое гипотензивное действие. Не снижает фракцию выброса левого желудочка. Уменьшает гипертрофию левого желудочка. Оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Применение на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ не повышает риск смерти у больных хронической сердечной недостаточностью (III-IV ФК по классификации NYHA).

Медленная абсорбция, широкое распределение в организме и медленное выведение обеспечивает продолжительное действие, позволяющее принимать препарат 1 temps / dia. Més, de 24 ч обеспечивает значительное с клинической точки зрения снижение АД в положении сидя и лежа. Действие развивается постепенно, mitjançant 2-4 ч после приема и не сопровождается артериальной гипотензией.

Inhibeix l'agregació de plaquetes, усиливает клубочковую фильтрацию, оказывает слабое натрийуретическое действие, при диабетической нефропатии не усиливает микроальбуминурию.

Не оказывает негативного воздействия на метаболические процессы, не изменяет уровня плазменных липидов. Можно назначать пациентам с сопутствующей бронхиальной астмой, diabetis i gota.

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном средстве позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных противорегуляцией какого-либо из действующих веществ. Així, bloquejador lent dels canals de calci, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме и, Conseqüentment, может активизировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. АПФ ингибитор блокирует этот процесс, нормализирует реакции на нагрузку солями.

Farmacocinètica

Lisinopril

Absorció

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает C_màx plasma (90 ng / ml). Sostavlyaet Absorció 30% (6-60%), biodisponibilitat 29%.

Distribució

Связывается исключительно с АПФ.

Penetra la barrera placentària i GEB.

Metabolisme

Encara no metabolitzat.

Deducció

Выводится с мочой в неизмененном виде, T_1/2 12.6 no. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе.

Amlodipina

Absorció

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) absorbit des del tracte gastrointestinal. C_màx els nivells plasmàtics assolits després 6-10 no. Efecte tractada “primer passi” a través del fetge. Biodisponibilitat 64-80%.

Distribució

Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. V_d sobre 20 l / kg.

La unió a les proteïnes plasmàtiques – 95-98%. Es penetra a través del BBB.

Metabolisme

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит.

Deducció

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – com metabòlits; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; Es passa a la llet materna. Liquidació total 500 ml / min.

Выведение имеет двухфазный характер. T_1/2 конечной фазы 35-50 temps.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

T_1/2 amb hipertensió – 48 no, en pacients d'edat avançada – a 65 no, insuficiència hepàtica – a 60 no, T_1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются C_màx в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T_1/2 и AUC больше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Экватор^®

Взаимодействие между действующими веществами, membres de la droga, improbable. AUC, время достижения и величины C_màx plasma, T_1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 temps / dia.

Testimoni

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Règim de dosificació

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора^® a les mateixes dosis, не обеспечивает необходимый контроль АД.

Pacient, не получающих антигипертензивные средства суточная доза – 1 llengüeta. independentment del menjar.

В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора^® диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора^® és 1/2 fitxa. / dia. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии.

En Insuficiència Cardíaca и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 llengüeta.

En почечной недостаточности и КК 30-70 ml / min назначают половину обычной начальной дозы (tk. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, Els nivells de sodi i potassi en la sang.

En malalties del fetge выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора^® és 1/2 llengüeta. per dia. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Efecte col·lateral

Sistema cardiovascular: 1-3% – hipotensió ortostàtica; rarament – Arítmia, palpitacions, taquicàrdia (probablement, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта).

Des del sistema nerviós central i perifèric: 8% – mal de cap, 3% – mareig; 1-3% – debilitat; rarament – hipersòmnia, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, astènia, labilitat emocional, confusió.

El sistema respiratori: 5% – tos seca.

Des del sistema digestiu: possible 1-3% – diarrea, nàusea, vòmits; 1% – повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); rarament – нарушение функции кишечника, boca seca, dolor abdominal, pancreatitis, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, hepatitis, giperplaziya dret, disminució de la gana.

Des del sistema urinari: augment de la creatinina, BUN (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); rarament – deteriorament de la funció renal, micció freqüent, oligurija, anurija, fallada renal aguda, urèmia, proteïnúria.

Metabolisme: hiperpotassèmia.

Reaccions dermatològiques: 1-3% – picor, erupció cutània, enrogiment de la pell; rarament – augment de la transpiració, alopècia.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – urticària; 0.1% – edema angioneuròtic de la cara, extremitats, llavis, idioma, epiglotis, laringe. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.

Des del sistema hematopoètic: leucopènia, neutropènia, agranulocitosi (влияние ингибитора АПФ), trombocitopènia, eritropenia, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Un altre: 1-3% – отек щиколоток ног, mal de pit, artràlgia; rarament – síndrome, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, impotència.

Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Efectes secundaris, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Contraindicacions

— наследственный или идиопатический гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

— гипертрофическая кардиомиопатия;

- Hipotensió severa;

- Shock cardiogènic;

- Una història d'angioedema, inclòs. вызванный применением других ингибиторов АПФ;

- Embaràs;

- Lactància;

- Infància i adolescència fins 18 anys (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина.

D' precaució следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (inclòs. en cas d'insuficiència del flux sanguini cerebral), CHD, insuficiència coronària, bradicàrdia, taquicàrdia, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, amb lleu a moderada hipotensió, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (inclòs. esclerodèrmia, SLO), l'opressió de l'hematopoesi de la medul·la òssia, diabetis, hiperpotassèmia, condició després de trasplantament de ronyó, fallada renal, диете с ограничением натрия, en pacients d'edat avançada, insuficiència hepàtica.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat durant l'embaràs.

При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше.

Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (hipotensió, fallada renal, hiperpotassèmia). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.

Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Dades, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, no.

Precaucions

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания.

После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора).

При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, CHD, цереброваскулярных заболеваниях Экватор^® может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта.

При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности.

В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога.

Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза.

Si la funció renal, per exemple,, при стенозе почечной артерии (especialment, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), giponatriemii, Deshidratació, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения.

При поражении печени T_1/2 амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска.

Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, extremitats, llavis, idioma, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов.

Angioneurotic l'edema, локализованный на лице, llavis, extremitats, normalment, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: Introducció 0.1% epinefrina (adrenalina) n / A (0.3-0.5 ml, és a dir,. 0.3-0.5 mg) или медленно в/в (0.1 ml, és a dir,. 0.1 mg), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК.

Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство.

Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ.

При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, especialment al començament del tractament, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Sobredosi

Els símptomes: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Tractament: teràpia simptomaticheskaya, контроль сердечной деятельности, D', диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости его коррекция. При выраженном снижении АД, больному придают положение лежа, нижние конечности приподнять; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на в/в введение заместителей жидкости может потребоваться введение допамина. Для прекращения действия амлодипина можно ввести в/в глюконат кальция. Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь. Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа; сильная степень связывания с белками крови делает диализ амлодипина неэффективным.

Interaccions Amb La Drogues

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Juntament amb l'aplicació kalisberegatmi dioretikami (espironolactona, triamtereno, amilorid), suplements de potassi, Sal de substituts i suplements d'aliments, que conté potassi, possiblement giperkaliemii desenvolupament, especialment en pacients amb el ronyó humà. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек.

При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (bloquejadors beta, bloquejadors dels canals del calci (включая верапамил), Inhibidors de l'ECA, nitratami) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (particularment amb indometacina, tk. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), Estrogen, адреностимуляторами, simpatomimetikami (при комбинированной терапии требуется осторожность).

При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность).

Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность).

L'amiodarona, quinidina, bloquejadors beta, antipsicòtics (neurolèptics) могут усиливать гипотензивный эффект.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев.

Prokaynamyd, quinidina i altres fàrmacs, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению.

Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. La cimetidina té cap influència en farmakokinetiku amlodipina.

Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens a la temperatura de 15 ° a 25 ° C. Durada – 3 any.