EFEVELON®

Material actiu: Venlafaxine
Quan ATH: N06AA
CCF: Antidepressiu
ICD-10 codis (testimoni): F31, F32, F33, F41.2
Quan CSF: 02.02.06
Fabricant: Actavis hf. (Islàndia)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, ESTRUCTURA I ENVASAT

Píndoles, recobert Taronja, rodó, lenticular, etiquetatge “V2” una banda.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, Croscarmelosa de sodi, povidona K30, estearat de magnesi, Aigua purificada.

La composició de la closca: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Diòxid de titani, polietilenglicol 400 (PEG 400) (Macrogol), tint “закатный желтый” FCF.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, recobert Taronja, rodó, lenticular, amb riscos per les dues parts, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны риски и “4” с другой стороны риски.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, Croscarmelosa de sodi, povidona K30, estearat de magnesi, Aigua purificada.

La composició de la closca: Опадрай 03В23319 оранжевый, gipromelloza, Diòxid de titani, polietilenglicol 400 (PEG 400) (Macrogol), tint “закатный желтый” FCF.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Antidepressiu, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является смесью двух активных энантиомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. A més, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H₁-рецепторам и α₁-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmacocinètica

Absorció

После приема препарата внутрь венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 25-150 mg C_màx достигается в течение приблизительно 2.4 h i és 33-172 ng / ml. После приема препарата во время еды время достижения C_màx в плазме крови увеличивается на 20-30 m, однако величины C_màx и абсорбции не меняются. C_màx ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 hores després de la injecció.

В диапазоне суточных доз 75-450 мг фармакокинетика венлафаксина и ОДВ имеет линейный характер.

Distribució

При многократном введении C_ss венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 dia.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% i 30%.

Metabolisme

Sotmesos al metabolisme intens quan “primer passi” a través del fetge. El principal metabòlit – О-десметилвенлафаксин (ОДВ).

Deducció

T_1/2 венлафаксина и ОДВ составляют соответственно 5 i 11 no. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, excretat en l'orina.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.

При почечной недостаточности умеренной или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается; I t_1/2 augmenta. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 ml / min. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Testimoni

— лечение депрессий;

— профилактика рецидивов депрессий.

Règim de dosificació

El medicament es pren per via oral, желательно в одно и тоже время суток, durant el dinar. Таблетки не разжевывают, запивают жидкостью.

La dosi inicial recomanada és de 75 mg (per 37.5 mg 2 vegades / dia) diari. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно увеличить до 150 mg (per 75 mg 2 vegades / dia).

En депрессии средней степени тяжести la dosi diària recomanada és 225 мг по 75 mg 3 vegades / dia. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 mg / dia.

При необходимости применения препарата в более высокой дозе – тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения, – можно сразу назначить препарат в суточной дозе 150 mg (per 75 mg 2 vegades / dia). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 mg cada 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза препарата Эфевелон^® és 375 mg. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов продолжается в течение 6 mesos o més. El medicament es prescriu a la dosi mínima efectiva., применявшейся при лечении депрессивного эпизода.

En почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации более 30 ml / min) No es requereix règim de dosificació de correcció. En почечной недостаточности средней степени тяжести (velocitat clubockova filtratge 10-30 ml / min) dosi hauria de ser reduït per 25-50%. В связи с удлинением T_1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 temps / dia. En insuficiència renal greu (скорость клубочковой фильтрации менее 10 ml / min) применение венлафаксина не рекомендуется, поскольку опыт такой терапии ограничен. Pacients, persones en hemodiàlisi, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

En легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время /ПВ/ менее 14 segon) No es requereix règim de dosificació de correcció. En умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 a 18 segon) дозу следует уменьшить на 50%. En insuficiència hepàtica greu применение Эфевелона^® no recomanat, поскольку опыт такой терапии ограничен.

Els pacients ancians es requereix ajust de la dosi, No obstant això (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении требуется осторожность, per exemple,, в связи с возможностью нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста препарат следует назначать в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

По окончании приема препарата Эфевелон^® дозу рекомендуется снижать постепенно, Almenys, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозы, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Efecte col·lateral

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

Частота побочных эффектов: sovint (≥1%), algunes vegades (≥ 0,1%, però <1%), rarament (≥0.01%, però <0.1%), rarament (<0.01%).

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, restrenyiment, nàusea, vòmits, boca seca; algunes vegades – изменение лабораторных проб функции печени; rarament – hepatitis.

Metabolisme: повышение уровня холестерина сыворотки крови, pèrdua de pes; algunes vegades – giponatriemiya, синдром недостаточной секреции АДГ.

Sistema cardiovascular: sovint – hipertensió arterial, enrogiment de la pell; algunes vegades – постуралъная гипотензия, taquicàrdia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: somnis inusuals, mareig, insomni, excitació pujada, parestèsia, estupor, augment del to muscular, tremolor; algunes vegades – apatia, al·lucinacions, espasmes musculars, síndrome de serotonina; rarament – convulsions, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.

A partir dels sentits: sovint – alteracions de l'acomodació, midriaz, visió borrosa; algunes vegades – disgèusia.

Des del sistema urinari: dizurija (abans de res – затруднения в начале мочеиспускания); algunes vegades – retenció urinària.

A la part del sistema reproductiu: ejaculació anormal, erecció, anorgazmija; algunes vegades – disminució de la libido, menorragija.

Reaccions dermatològiques: Transpiració; algunes vegades – реакции светочувствительности; rarament – eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Des del sistema hematopoètic: algunes vegades – sagnat en la pell (equimosis) и слизистые оболочки, trombocitopènia; rarament – sagnat prolongat.

Reaccions al·lèrgiques: algunes vegades – erupció cutània; rarament – reaccions anafilàctiques.

Un altre: debilitat, fatiga.

После резкой отмены Эфевелона^® или снижения его дозы возможны утомляемость, somnolència, mal de cap, nàusea, vòmits, anorèxia, boca seca, mareig, diarrea, insomni, alarma, irritabilitat, desorientació, hipomania, parestèsia, Transpiració. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Contraindicacions

- Inhibidors de la MAO simultània;

- Disfunció renal greu (SCF<10 ml / min);

- Hepàtica greu;

- Infància i adolescència fins 18 anys;

— установленная или подозреваемая беременность;

- Lactància;

- Hipersensibilitat a la droga.

D' precaució следует применять препарат в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, hipertensió, taquicàrdia, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, glaucoma d'angle tancat, маниакальном состоянии в анамнезе, предрасположенности к кровоточивости кожных покровов и слизистых оболочек, при исходно сниженной массе тела.

Embaràs i lactància

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение при беременности (или предполагаемой беременности) possiblement, només, Si beneficia el potencial per a una mare que el risc potencial per al fetus.

Les dones en edat fèrtil должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Precaucions

При депрессивных расстройствах перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.

Для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, inclòs. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Igual que amb altres antidepressius, венлафаксин следует назначать с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Эфевелон^® (как и другие антидепрессанты) следует назначать с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение следует прервать при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

В некоторых случаях на фоне приема Эфевелона^® отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с этим рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.

На фоне приема Эфевелона^® возможно увеличение ЧСС, особенно при применении в высоких дозах. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Pacients, especialment la gent gran, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема Эфевелона^®, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (inclòs. у пациентов пожилого возраста и больных, prenent diürètics), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у пациентов, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Нет достаточного количества данных о применении венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Malgrat això, как и при лечении другими препаратами, que actua sobre el sistema nerviós central, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Tot i, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, hauria de ser considerat, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

На фоне приема Эфевелона^® следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Прием препарата Эфевелон^® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (moclobemide), этот интервал может быть короче (24 no). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Эфевелон^®.

В период лечения Эфевелоном^® не рекомендуется употребление алкоголя.

При назначении препарата Эфевелон^® пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать, que en 1 llengüeta. 25 mg conté 56.62 Mg Lactosa; en 1 llengüeta. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactosa; en 1 llengüeta. 50 mg – 113.24 Mg Lactosa, en 1 llengüeta. 75 mg – 169.86 Mg Lactosa.

Utilització a Pediatria

Безопасность и эффективность применения препарата Эфевелон^® en nens i adolescents menors de 18 anys не доказаны.

Sobredosi

Els símptomes: Canvis en l'ECG (Prolongació de l'interval QT, bloqueig peus feix Guisa, l'expansió de Microordinador), синусовая или желудочковая тахикардия, bradicàrdia, gipotenziya, estat convulsiu, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.

Tractament: teràpia simptomàtica. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Показано назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Interaccions Amb La Drogues

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано.

При одновременном приеме Эфевелона^® с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении с галоперидолом возможно усиление эффекта последнего из-за повышения его концентрации в плазме крови.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

При одновременном применении Эфевелона^® с диазепамом фармакокинетика обоих активных веществ и их основных метаболитов, существенно не изменяется. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (per exemple,, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Эфевелон^® усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

Medicaments, метаболизм которых происходит при участии изоферментов цитохрома Р450: CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с ингибиторами изофермента CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении Эфевелона^® в сочетании с ингибиторами этих изоферментов. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано. Venlafaxine – относительно слабый ингибитор изофермента CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов СYP1А2, СYP2C9 и СYP3А4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при “primer passi” через печень и не оказывает влияния на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика последнего (уменьшение AUC на 28% i C_MAKH – en 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение данных изменений неизвестно.

Клинически значимое взаимодействие венлафаксина с антигипертензивными (inclòs. bloquejadors beta, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружено.

Эфевелон^® не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El fàrmac ha de ser emmagatzemat en un lloc sec, fora de l'abast dels nens a una temperatura no superior a 30° c. Durada – 3 any.