La drospirenona
Quan ATH:
G03AA12
Accions farmacològiques.
Després de drospirenona administració oral és ràpida i completament absorbida. La concentració màxima en sèrum és 37 ng / ml, Es va aconseguir aproximadament 1-2 hores després d'una dosi oral única. Biodisponibilitat - sobre 76-85%. La ingesta d'aliments simultània no té cap efecte sobre la biodisponibilitat de la droga.
La drospirenona s'uneix a l'albúmina plasmàtica, No està obligat a SHBG i SHBG. Només 5.3% de la quantitat total de sèrum està inactiu, 95-97% Per no específicament unida a l'albúmina. Augment induït per etinilestradiol-de SHBG no afecta la unió de drospirenona amb les proteïnes plasmàtiques. El volum mitjà de distribució de drospirenona és 3.7 a 4.2 l / kg.
La drospirenona completament metabolitzat. Els principals metabòlits en el plasma són les formes àcides de drospirenona, que es formen per l'obertura de l'anell de lactona, i 4,5-dihidro-drospirenona-3-sulfat. Tots dos metabòlits es formen sense la participació de P450.
La petita quantitat de drospirenona metabolitzat pel citocrom P450 ZA4 (данные in vitro). Taxa d'aclariment de drospirenona en sèrum d'aproximadament 1.2 a 1.5 ml / min / kg. Es va trobar interacció directa de drospirenona i etinilestradiol.
Drospirenona Concentració en sèrum disminuir en les dues fases. En la fase terminal de la vida mitjana és d'aproximadament 31 no. La drospirenona és producció sense canvis. Els metabòlits s'excreten en l'orina i la bilis en la proporció de 1,2 a 1,4; la vida mitjana és d'aproximadament 1,7 dia.
Sobre la farmacocinètica de la drospirenona no afecta la concentració de SHBG. Després de l'administració diària de la concentració del fàrmac en sèrum sang augmenta 2-3 vegades, aconseguint concentració d'equilibri en la segona meitat del cicle de recepció.
