DOSTINEKS

Material actiu: Kaʙergolin
Quan ATH: G02CB03
CCF: L'inhibidor de la secreció de prolactina
ICD-10 codis (testimoni): D35.2, E22.1, N91
Quan CSF: 15.07.08.01.01
Fabricant: PFIZER ITÀLIA S.r.L. (Itàlia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles blanc, pis, oblongo; cartes marcades “P” i “En”, separats per una osca, per una banda i el numeral “700” osques curtes per sobre i per sota de les xifres – amb un altre.

Excipients: leucina, bezvodnaya lactosa.

2 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.
8 Ordinador personal. – flascons de vidre fosc (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Agonista del receptor de dopamina. Kaʙergolin – dopaminèrgica derivat de ergolina, caracteritzat per una prolaktinsnizhayuschim acció pronunciada i prolongada. El mecanisme d'acció està associada amb l'estimulació directa de la dopamina D₂-receptor de la cèl·lula pituïtària lactotrópicas. A dosis, supera a reduir els nivells de prolactina en el plasma sanguini, Té un efecte dopaminèrgica central, causat per l'estimulació de la dopamina D₂-receptors.

Reduir el nivell de prolactina en plasma observada després de 3 h després de l'administració de Dostinex^® i es va mantenir durant una 7-28 dia en voluntaris sans i pacients amb hiperprolactinemia i a 14-21 dia – les dones en el postpart. Prolaktinsnizhayuschee efecte és dependent de la dosi tant en termes de gravetat, i durada de l'acció.

La cabergolina té una acció estrictament selectiva, i, Conseqüentment, cap efecte sobre la secreció basal d'altres hormones hipofisàries, i cortisol.

Pels efectes farmacològics de la cabergolina, efecte no terapèutic, reducció de la pressió arterial veritable. Per a un sol ús de la droga el màxim efecte hipotensor va observar per al primer 6 h i és dependent de la dosi.

Farmacocinètica

Absorció

Després d'cabergolina administració oral s'absorbeix ràpidament en el tracte gastrointestinal. C_màx plasma s'aconsegueix a través 0.5-4 no. Menjar no afecta l'absorció i distribució de cabergolina.

Distribució

C_ss aconseguit a través de 4 setmanes de tractament a causa de la llarga vida mitjana. La unió a proteïnes plasmàtiques és 41-42%.

Metabolisme

El producte principal del metabolisme de cabergolina, identificat en l'orina, és 6-alil-8β-carboxi-ergolina en una concentració de fins 4-6% de la dosi. El contingut en l'orina 3 metabòlits addicionals no excedeixi 3% de la dosi. Els productes metabòlics tenen significativament menor efecte sobre la supressió de la secreció de prolactina en comparació amb cabergolina.

Deducció

T_1/2, estimat per la taxa d'excreció urinària, és 63-68 hores en voluntaris sans i 79-115 hores en pacients amb hiperprolactinemia.

Mitjançant 10 dies després de l'administració de la droga a l'orina i la femta, respectivament, es detecten 18% i 72% de la dosi, i la proporció de fàrmac inalterat en l'orina és 2-3%.

Testimoni

- Prevenció de la lactància després del part fisiològic;

- La supressió de l'establerta després de la lactància;

- Tractament de, associat amb hiperprolactinèmia, incloent trastorns funcionals, tant amenorrea, spanomenorrhea, anovulació i galactorrea;

- La prolactina pituïtària adenoma (Micro- i macroprolactinoma), hiperprolactinèmia idiopàtica o síndrome “buit” segella combina amb hiperprolactinèmia.

Règim de dosificació

Dostineks^® S'ha de tenir en, preferentment durant els àpats.

A prevenir la lactància dosi de fàrmac prescrit 1 mg (2 fitxa.) un cop en el primer dia després del part.

A la supressió de la lactància establert nomenar 0.25 mg (1/2 fitxa.) 2 vegades / dia per 2 dia (dosi total igual a 1 mg). Per reduir el risc d'hipotensió ortostàtica en pacients lactants, una sola dosi de Dostinex^® no ha d'excedir 0.25 mg.

A tractament dels trastorns, associat amb hiperprolactinèmia, el medicament es recepta en una dosi 0.5 mg per setmana 1 o 2 admissió (per 1/2 fitxa., per exemple,, Dilluns i dijous). Augmentar la dosi setmanal ha de ser gradual – en 0.5 mg a intervals de 1 mesos per aconseguir l'efecte terapèutic òptim. Dosi terapèutica mitjana és 1 mg per setmana, però pot variar des 0.25 mg 2 mg per setmana. La dosi màxima per als pacients amb hiperprolactinemia és 4.5 mg per setmana.

Depenent de la tolerabilitat dosi setmanal pot administrar-se una vegada o dividida en 2 i més administracions per setmana. Es recomana Separació dosi setmanal a diverses dosis quan s'administra el fàrmac en una dosi de 1 g per setmana.

En els pacients amb hipersensibilitat als fàrmacs dopaminèrgics probabilitat d'efectes secundaris es pot reduir, iniciar la teràpia Dostinex^® amb la dosi més baixa (per 0.25 mg 1 Un cop a la setmana), seguit augmentant gradualment fins a la dosi terapèutica. Per millorar la tolerabilitat del fàrmac en el cas d'efectes secundaris significatius pot ser una reducció temporal de la dosi i després gradualment augmentar, per exemple,, en 0.25 mg cada setmana 2 de la setmana.

Efecte col·lateral

En els estudis clínics amb Dostinex^® per a la prevenció i repressió dels efectes secundaris fisiològics lactància es van observar en aproximadament 14% Dona; en el tractament de, associat amb hiperprolactinèmia, la freqüència d'esdeveniments adversos va ser 68%.

Es van produir esdeveniments adversos, abans de res, durant les dues primeres setmanes de la teràpia i en la majoria dels casos va desaparèixer amb el tractament continuat o uns pocs dies després de la interrupció Dostinex^®. D'acord amb la gravetat dels esdeveniments adversos van ser lleus o moderades i van ser dosi-dependents. Almenys, una vegada en el curs de la teràpia, es van observar esdeveniments adversos greus en 14% pacients; a causa dels efectes secundaris, el tractament es va interrompre en 3% pacients.

Sistema cardiovascular: batec del cor; rarament – hipotensió ortostàtica (l'ús prolongat efecte hipotensor); disminució asimptomàtica en la pressió arterial durant la primera 3-4 dies després del part (sistòlica – més que 20 mmHg., diastòlica – més que 10 mmHg.).

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, dolor epigàstric, dolor abdominal, restrenyiment, gastritis, dispèpsia.

Des del sistema nerviós central i perifèric: golovokruženie / vertigen, mal de cap, fatiga, somnolència, depressió, astènia, parestèsia, desmai.

Les troballes de laboratori: en dones amb amenorrea disminució en els nivells d'hemoglobina durant els primers mesos després de la restauració de la menstruació.

Un altre: mastodinija, sagnat pel nas, “marees” de sang a la pell de la cara, hemianòpsia transitòria, vasoespasmo dels dits, espasmes musculars dels membres inferiors.

Amb la teràpia a llarg termini amb Dostinex^® desviació de la norma dels paràmetres estàndard de laboratori es van observar rarament; en dones amb amenorrea hi va haver una disminució en els nivells d'hemoglobina durant els primers mesos després de la restauració de la menstruació.

En el post-comercialització estudis han documentat les següents reaccions adverses, associat amb l'ús de cabergolina: alopècia, l'activitat de CPK augmentat en la sang, mania, dispnea, inflor, fibrós, funció hepàtica anormal, anormalitats en les proves de funció hepàtica, reaccions d'hipersensibilitat, erupció, trastorns respiratoris, insuficiència respiratòria, valvulopatyya.

Contraindicacions

- Infància i adolescència fins 16 anys (Seguretat i eficàcia no han estat establertes);

- Hipersensibilitat a la cabergolina o altres ingredients, així com a qualsevol alcaloides del sègol banyut.

D' precaució utilitzar en pacients amb hipertensió, que es va desenvolupar durant l'embaràs (preэklampsiya, hipertensió postpart), malalties cardiovasculars greus, Síndrome de Raynaud, úlcera pèptica, sagnat gastrointestinal, insuficiència hepàtica greu (Es recomanen dosis més baixes), trastorns psicòtics greus o cognitiva (inclòs. història), Els símptomes de la funció del cor i la respiració a causa de la fibrosi o la presència d'aquestes condicions en la història, l'ús simultani de fàrmacs, efecte hipotensor (a causa del risc d'hipotensió ortostàtica).

Embaràs i lactància

Atès que els estudis clínics controlats amb Dostinex^® en dones embarassades no ha estat, aplicació de la droga durant l'embaràs és possible només en el cas, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Si l'embaràs durant el tractament amb Dostinex^®, ha de considerar la discontinuació de la droga, també tenint en compte la relació benefici / risc.

L'embaràs s'ha d'evitar per, menys, 1 mesos després de la discontinuació de la droga, donada la seva llarga vida mitjana i la limitada disponibilitat de dades sobre els efectes en el fetus. Segons els informes, l'ús de Dostinex^® dosi 0.5-2 mg per setmana sobre violacions, associat amb hiperprolactinèmia, No va ser acompanyat per un augment en les taxes d'avortament espontani, naixement prematur, embaràs múltiple i les malformacions congènites.

Informació de la droga seleccionada a la llet materna no és, No obstant això, en l'absència de l'efecte de la utilització de Dostinex^® per prevenir o suprimir la lactància ha d'abandonar la lactància materna. Quan violacions, associat amb hiperprolactinèmia, Dostineks^® no ha de ser administrat a pacients, no voler deixar la lactància.

Precaucions

Abans de la designació de Dostinex^® per tractar els trastorns, associat amb hiperprolactinèmia, necessari dur a terme una investigació completa de la glàndula pituïtària.

Després d'augmentar la dosi per al pacient ha de romandre sota la supervisió d'un metge per determinar les dosis eficaces més baixes, proporciona un efecte terapèutic. Després de seleccionar un règim de dosi efectiva recomanada regulars (1 un cop al mes) determinar el nivell de prolactina en sèrum. La normalització dels nivells de prolactina s'observa en general durant el 2-4 setmanes de tractament.

Després d'aplicar Dostinex^® poden desenvolupar hipotensió ortostàtica. Amb la cura prescriure Dostinex^® durant la teràpia amb fàrmacs, efecte hipotensor.

Quan la teràpia a llarg termini Dostinex^® ha de ser prescrit en dosis més baixes en pacients amb insuficiència hepàtica greu (classe C de Child-Pugh), el que demostra un compromís a llarg termini de la teràpia dostineks^®. Amb una sola aplicació de la droga en aquests pacients a una dosi 1 mg va ser un increment en AUC en comparació amb voluntaris sans i pacients amb insuficiència hepàtica menys greu.

Després d'un ús prolongat de cabergolina en pacients va observar vessament pleural / fibrosi i valvulopatiya pleural. En alguns casos, els pacients tractats prèviament agonistes de la dopamina ergotininovymi. Per tant, Dostinex^® s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb símptomes actuals i / o símptomes clínics de disfunció cardíaca (inclòs. història). Després de la interrupció dels pacients de teràpia van mostrar una millora dels símptomes anteriors.

Després de la cancel·lació de Dostinex^® hiperprolactinemia sol recaiguda. No obstant això, alguns pacients van tenir supressió persistent dels nivells de prolactina durant diversos mesos. En la majoria de les dones, els cicles ovulatoris es registren almenys 6 mesos després de l'abolició de Dostinex^®.

Dostineks^® restaura l'ovulació i la fertilitat en dones amb hipogonadisme hiperprolactinémica. Atès que l'embaràs pot ocórrer abans de la recuperació de la menstruació, es recomana la prova d'embaràs almenys 1 de vegades una 4 durant un període de setmanes d'amenorrea, i després de la restauració de la menstruació – sempre, marcant la menstruació retard per més de 3 dia. Dona, que volen evitar l'embaràs, el període de tractament dostineks^®, i després de l'abolició de Dostinex^® i el retorn a la anovulació de fer servir mètodes no hormonals d'anticoncepció.

Dona, qui va quedar embarassada, ha d'estar sota la supervisió d'un metge per a la detecció precoç dels símptomes d'una glàndula pituïtària ampliada, perquè durant l'embaràs pot augmentar la mida dels tumors de la pituïtària pre-existents.

L'ús de cabergolina causa somnolència. En els pacients amb agonistes dels receptors de dopamina malaltia de Parkinson pot causar una caiguda sobtada adormit. En aquests casos, es recomana reduir la dosi de Dostinex^® o interrompre la teràpia.

La investigació sobre l'ús de la droga en pacients ancians amb deteriorament, associat amb hiperprolactinèmia, No realitzat.

Utilització a Pediatria

Seguretat i eficàcia de Dostinex^® en nens i adolescents menors de 16 anys no instal·lat.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Pacients, prendre Dostinex^®, qui va observar somnolència, ha d'advertir, que se'ls anima a que s'abstinguin de conduir i el rendiment, en què la baixa atenció pot crear per a ells o el risc que altres de lesions greus o la mort.

Sobredosi

Els símptomes: nàusea, vòmits, trastorns dispèptics, hipotensió ortostàtica, confusió / psicosi o al·lucinacions.

Tractament: ha de dur a terme activitats, dirigida a l'eliminació de la nevsosavsheysya drogues (rentat gàstric) i per mantenir la pressió arterial. Es recomana que el nomenament dels antagonistes de la dopamina.

Interaccions Amb La Drogues

No hi ha informació disponible sobre la interacció de cabergolina i altres alcaloides del sègol banyut; No obstant això, l'ús simultani d'aquests medicaments durant dostineks teràpia a llarg termini^® no recomanat.

Des Dostinex^® Té un efecte terapèutic per estimulació directa dels receptors de dopamina, el fàrmac no s'ha d'administrar concurrentment amb fàrmacs, actuant com antagonistes de la dopamina (per exemple,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoclopramida), tk. aquest últim pot afeblir l'efecte de Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Igual que altres derivats de l'ergotamina, Dostineks^® no ha de ser utilitzat simultàniament amb antibiòtics macròlids (per exemple,, eritromicina), ja que això pot conduir a un augment de la biodisponibilitat sistèmica de cabergolina.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 2 any.