Dorzolamid

Quan ATH:
S01EC03

Característica.

Inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Дорзоламида гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок, soluble en aigua, незначительно растворим в метаноле и этаноле. Pes molecular 360,90.

Accions farmacològiques.
Protivoglaukomnoe.

Sol·licitud.

По данным Physicians Desk Reference (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Efectes teratogènics. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / dia (en 31 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / dia (en 125 vegades la dosi recomanada en humans en l'ús oftàlmic).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / dia (en 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, inclòs. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Desconegut, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Atesa la, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, alletat, mares lactants han de deixar la lactància o, либо применение дорзоламида.

Efectes secundaris.

Данные контролируемых клинических испытаний

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: aproximadament 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; sobre 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Precaucions), visió borrosa, краснота глаз, llagrimeig, ulls secs, fotofòbia; poques vegades és el mal de cap, астения/утомляемость.

Des del tracte digestiu: aproximadament 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; редко — тошнота.

Un altre: в редких случаях — кожная сыпь, urolitiasi, iridociclitis.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Efectes secundaris, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (inclòs. angioedema, broncoespasme, picor, urticària), mareig, parestèsia, боль в глазу, miopia transitori, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dispnea, dermatitis de contacte, sagnat pel nas, boca seca, раздражение в горле.

Cooperació.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, inclòs. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Hi ha la possibilitat d'augmentar els efectes sistèmics coneguts, associat amb la inhibició de l'anhidrasa carbònica, pacients, rebent inhibidors de l'anhidrasa carbònica interior i locals (не рекомендуется сочетанное применение).

Sobredosi.

Могут возникнуть следующие símptomes: desequilibri electrolític, Acidosis, trastorns del sistema nerviós.

Tractament: simptomàtic, requereix un seguiment dels electròlits (especialment potassi) nivells i controlar el valor del pH de la sang.

Dosificació i Administració.

Konъyunktyvalno. Enterrat en 1 caure en l'ull afectat (o els ulls) 3 un cop al dia. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Precaucions.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, sotmès a l'absorció sistèmica. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, característic de sulfonamides. Отмечались, encara que poques vegades, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса — Джонсона, necròlisi epidèrmica tòxica, gepatonekroz fulminant, agranulocitosi, anèmia aplàstica, etc.. дискразии крови. Sensibilització a les sulfonamides pot ocórrer amb l'ús repetit, independentment de la via d'administració. Quan les reaccions adverses greus o hipersensibilitat manifestació de l'ús ha de suspendre.

En els pacients amb glaucoma agut d'angle tancat, a més dels fons, s'aplica quan ocular, mesures terapèutiques addicionals necessaris. Sol·licitud 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Característiques d'ús en pacients amb insuficiència renal greu (CL creatinina menys de 30 ml / min) no determinat. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.