DIKLONAT P

Material actiu: Diclofenac
Quan ATH: M01AB05
CCF: AINE
Quan CSF: 05.01.01.03.01
Fabricant: Pliva Hrvatska d.o.o. (Croàcia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Solució per a / i la / m clar, incolor a groc pàl·lid, amb una lleugera olor a alcohol benzílic.

Excipients: alcohol de benzil, manitol, Hidròxid de sodi, metabisulfit de sodi, propilenglicol, aigua d / i.

3 ml – ampolla (5) – palets (1) – paquets de cartró.

Els supositoris rectals blanc groguenc, en forma de con, amb una lleugera olor a greix; en la secció longitudinal es permet nucli d'aire o rebaix en forma d'embut.

Excipients: greix sòlid.

5 Ordinador personal. – tires (2) – paquets de cartró.

Tabletes d'alliberament sostingut, recobert Color rosa, forma circular, amb una superfície uniforme i llisa, amb vores bisellats; de presentacions – nucli blanc.

Excipients: sacarosa, alcohol cetílic, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, polividona.

La composició de la closca: hidroxipropil, vermell d'òxid de ferro (E172), polisorbat, talc, Diòxid de titani, polietilenglicol, sacarosa.

10 Ordinador personal. – ampolles (2) – caixes de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

AINE, àcid fenilacètic. Té un antiinflamatori pronunciat, analgèsic suau i efecte antipirètic. El mecanisme d'acció s'associa amb la inhibició de la COX – el metabolisme de l'enzim primària d'àcid araquidònic, és un precursor de les prostaglandines, que tenen un paper important en la patogènesi de la inflamació, dolor i la febre. L'efecte analgèsic és causada per dos mecanismes: perifèric (indirectament, a través de la inhibició de la síntesi de prostaglandines) i el centre (mitjançant la inhibició de la síntesi de prostaglandines en el sistema nerviós central i perifèric).

Inhibeix la síntesi de proteoglicans en el cartílag.

En les malalties reumàtiques redueix el dolor articular en repòs i durant el moviment, així com la rigidesa i la inflor de les articulacions matí, augmenta el rang de moviment. Redueix-operatori després el dolor posttraumàtic i, i edema inflamatori.

Inhibeix l'agregació de plaquetes. L'ús prolongat té un efecte desensibilitzant.

L'aplicació local en oftalmologia redueix la inflor i el dolor en els processos inflamatoris d'etiologia infecciosa.

Farmacocinètica

Un cop dins absorbit des del tracte gastrointestinal. La ingesta d'aliments alenteix la taxa d'absorció, no es canvia el grau d'absorció. Sobre 50% la substància activa es metabolitza al “primer passi” a través del fetge. Per a l'administració rectal, l'absorció és més lenta. El temps per assolir C_màx en el plasma després de l'administració oral és 2-4 h depenent de la forma de dosificació, després de l'administració rectal – 1 no, el / m – 20 m. La concentració de substància activa en el plasma és una funció lineal del valor de la dosi aplicada.

No s'acumula. Unió a proteïnes plasmàtiques és 99.7% (principalment a l'albúmina). Es penetra en el líquid sinovial, C_màx aconseguit en 2-4 hores després, que en el plasma.

En gran mesura metabolitzada per formar diversos metabòlits, incloent dos farmacològicament actiu, però menys, Cem diclofenac.

L'aclariment sistèmic de la substància activa es tracta de 263 ml / min. T_1/2 a partir de plasma és 1-2 no, líquid sinovial – 3-6 no. Sobre 60% la dosi s'excreta com a metabòlits ronyons, Menys 1% excretada en l'orina en forma inalterada, la resta s'excreta com a metabòlits en la bilis.

Testimoni

Síndrome Articular (artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis ankiloziruyushtiy, gota), malalties inflamatòries degeneratives i cròniques de l'aparell locomotor (osteocondrosis, osteoartritis, periartropatii), Inflamació post-traumàtica de teixit tou i sistema musculoesquelètic (extensió, lesions). Dolor a la columna vertebral, neuràlgia, mialgii, artralgii, dolor i la inflamació després de la cirurgia o lesió, gota dolor, migranya, algomenorrhea, dolor en adnexitis, proctitis, còlics (biliar i renal), dolor en malalties infeccioses i inflamatòries del tracte respiratori superior.

Per a l'aplicació tòpica,: inhibició de la miosi durant la cirurgia de cataractes, la prevenció de l'edema macular cistoide, associat amb la implantació i l'eliminació de la lent, inflamació de la naturalesa infecciosa ull, inflamació post-traumàtic en la penetració i no ferides penetrants del globus ocular.

Règim de dosificació

Per a la ingesta per a adults és d'una sola dosi 25-50 mg 2-3 vegades / dia. La freqüència d'administració depèn de la forma de dosificació, la gravetat de la malaltia i és 1-3 vegades / dia, rectal – 1 temps / dia. Per al tractament de condicions agudes o edema exacerbació de procés crònic usat / m a una dosi 75 mg.

Per a nens majors 6 adolescència i la dosi diària és 2 mg / kg.

Utilitza externa a una dosi de 2-4 g (depenent de la mida d'àrea dolorosa) a la zona afectada 3-4 vegades / dia.

Quan s'utilitza en la freqüència de l'oftalmologia i la durada de l'administració es determina individualment.

La dosi màxima: ingestió per a adults – 150 mg / dia.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, anorèxia, el dolor i el malestar a la regió epigàstrica, flatulència, restrenyiment, diarrea; en alguns casos – lesions erosives i ulceroses, sagnat o perforació del tracte gastrointestinal; rarament – funció hepàtica anormal. Quan s'administra per via rectal en casos individuals ocorregut inflamació del còlon amb sagnat, exacerbació de la colitis ulcerosa.

Des del sistema nerviós central i perifèric: mareig, mal de cap, excitació, insomni, irritabilitat, sensació de cansament; rarament – parestèsia, discapacitat visual (borrositat, diplopia), soroll a les orelles, trastorns del son, convulsions, irritabilitat, tremolor, desordres mentals, depressió.

Des del sistema hematopoètic: rarament – anèmia, leucopènia, trombocitopènia, agranulocitosi.

Des del sistema urinari: rarament – deteriorament de la funció renal; en pacients predisposats poden ser edema.

Reaccions dermatològiques: rarament – pèrdua de cabell.

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, picor; quan s'usa en forma de gotes per als ulls – picor, vermellor, fotosensibilitat.

Les reaccions locals: en lloc de la / m de la possible crema, en alguns casos – Infiltració d'Educació, abscés, necrosi de teixit adipós; per a l'administració rectal poden ser irritació local, l'aparició de moc barrejat amb sang, defecació dolorosa; quan s'usa tòpicament en casos rars – picor, vermellor, erupció, ardor; aplicació local en oftalmologia possible sensació de cremor transitori i / o visió borrosa temporal immediatament després de la instil·lació.

Amb aplicacions a l'aire lliure a llarg termini i / o aplicat a la gran superfície del cos poden ser efectes secundaris sistèmics causa de l'acció de resorció de diclofenac.

Contraindicacions

Lesions erosives i ulceroses del tracte gastrointestinal en la fase aguda, “aspirinovaâ tríada”, violació de la hematopoesi d'etiologia poc clara, Hipersensibilitat al diclofenac i els components de la forma de dosificació, o altres AINE.

Embaràs i lactància

Ús durant l'embaràs i la lactància és possible en els casos, quan el benefici potencial per a la mare supera el risc potencial per al fetus o nadó.

Precaucions

Amb cautela s'empra en malalties del fetge, ronyó, Història GI, dispèpsia, asma, hipertensió, Insuficiència Cardíaca, immediatament després de la cirurgia major, així com en pacients d'edat avançada.

En especificar un historial de reaccions al·lèrgiques a AINE diclofenac i sulfits s'utilitzen només en casos d'emergència. Durant el tractament requereix un control sistemàtic de la funció hepàtica i renal, Sang perifèrica.

No es recomana l'ús rectal en pacients amb malaltia anorectal o antecedents de sagnat anorectal. Exteriorment només ha de ser utilitzat en àrees de la pell intacta.

Eviti el contacte amb els ulls diclofenac (excepte col·liris) o mucosa. Pacients, l'ús de lents de contacte, Vostè ha d'aplicar ull no abans de les gotes 5 min després de l'eliminació de la lent.

No es recomana el seu ús en nens menors de 6 anys.

Durant el tractament formes farmacèutiques per a ús sistèmic, no es recomana l'ús d'alcohol.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Durant el tractament pot reduir la velocitat de les reaccions psicomotores. Amb el deteriorament de l'agudesa visual després d'usar gotes per als ulls no ha de conduir i participar en altres activitats potencialment perilloses.

Interaccions Amb La Drogues

En una aplicació amb fàrmacs antihipertensius diclofenac pot debilitar la seva acció.

Hi ha pocs informes de l'aparició de convulsions en pacients, tenint tant els AINE i antibiòtics de quinolona sèrie.

Mentre que l'ús de corticosteroides incrementa el risc d'efectes secundaris en el sistema digestiu.

Amb l'ús simultani de diürètics pot disminuir l'efecte diürètic. Mentre que l'ús de diürètics estalviadors de potassi pot augmentar la concentració de potassi en la sang.

Quan s'aplica simultàniament amb altres AINE pot augmentar el risc d'efectes secundaris.

Hi ha informes d'hipoglucèmia o hiperglucèmia en pacients amb diabetis, diclofenac s'aplica simultàniament amb els fàrmacs hipoglucemiants.

En una aplicació amb àcid acetilsalicílic pot disminuir la concentració de diclofenac en el plasma sanguini.

Tot i que els estudis clínics no han trobat la influència de diclofenac sobre els efectes dels anticoagulants, descrit casos aïllats d'hemorràgia, mentre que l'ús de diclofenac i la warfarina.

Amb l'ús simultani pot augmentar la concentració de digoxina, liti i la fenitoïna en el plasma sanguini.

L'absorció de diclofenac a partir del tracte gastrointestinal es redueix mentre que l'ús de kolestiraminom, Menys – amb colestipol.

Amb l'ús simultani pot augmentar la concentració de metotrexat en plasma i l'augment de toxicitat.

Amb ús simultani de diclofenac no pot afectar la biodisponibilitat de la morfina, No obstant això, la concentració del metabòlit actiu de la morfina pot augmentar en presència de diclofenac, la qual cosa augmenta el risc d'efectes secundaris de la morfina metabòlit, inclòs. depressió respiratòria.

En una aplicació amb pentazocina, un cas d'atac d'epilèpsia; rifampicina – possible reduir la concentració de diclofenac en plasma; amb ceftriaxona – augment de l'excreció de ceftriaxona en la bilis; Ciclosporina – pot augmentar la nefrotoxicitat de la ciclosporina.