Dienogest

Quan ATH:
G03FA15

Farmacocinètica

Després de dienogest oral és ràpida i completament absorbit pel tracte gastrointestinal. C_màx aconseguit a través de 2.5 no. La biodisponibilitat absoluta de dienogest 96% i emmagatzemat en combinació amb etinilestradiol.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 vegades, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Distribució

Sobre 10% dienogest està en una forma lliure en el plasma, sobre 90% – no específicament unida a l'albúmina. Dienogest no s'uneix a proteïnes de transport específiques – globulina, hormona sexual vinculant (SHBG), i corticosteroides svyazыvayushtim globulinom (KSG), – i, així, La testosterona no desplaça de la seva associació amb la SHBG i cortisol en relació amb el DRG. Improbable, dienogest que afecta els processos fisiològics de transport d'esteroides endògens.
Dienogest s'acumula una mica amb la ingesta diària. Concentració mitjana en el plasma és d'aproximadament 30 ng / ml després de tres cicles de tractament.

Metabolisme

Efecte “primer passi” menor. El dienogest metabolitza predominantment per hidroxilació, gidrogenizacii, conjugació i aromatitzant en metabòlits inactius.

Deducció

T_1/2 és sobre 9 h en dosi única i al voltant 10 h en dosis múltiples.
Després d'una sola dosi 1 Aclariment total Janine Fesol de dienogest 3.6 l / h i marginalment reduït a 2.8 l / h després de tres cicles de tractament.
Valor excreció de dienogest en l'orina i la femta de 3.2 després de la ingestió 0.1 dienogest mg / kg de pes corporal.
Després de l'administració oral sobre 86% de la dosi s'excreta 6 dia. La major part d'aquesta quantitat (sobre 42%) es mostra per primera 24 no, principalment, orina.