Dexametasona (Solució injectable)

Material actiu: Dexametasona
Quan ATH: H02AB02
CCF: GCS per injecció
Quan CSF: 04.02
Fabricant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Índia)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Solució injectable clar, incolor o lleugerament groc pàl·lid.

Excipients: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, metabisulfit de sodi, EDTA disòdic, Hidròxid de sodi, aigua d / i.

2 ml – ampolla (5) – envasos Valium planimètrica (1) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (5) – envasos Valium planimètrica (2) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (5) – envasos Valium planimètrica (3) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (5) – envasos Valium planimètrica (4) – paquets de cartró.
2 ml – ampolla (5) – envasos Valium planimètrica (5) – paquets de cartró.

DESCRIPCIÓ DE LES SUBSTÀNCIES ACTIVES.

Accions farmacològiques

GCS. S'inhibeix la funció dels leucòcits i macròfags tissulars. Limiti la migració dels leucòcits a la inflamació. Viola la capacitat dels macròfags a la fagocitosi, així com la formació d'interleucina-1. Contribueix a l'estabilització de les membranes lisosomals, reduint d'aquesta manera la concentració d'enzims proteolítics en la inflamació. Disminueix la permeabilitat capil·lar, causat per l'alliberament d'histamina. Inhibeix l'activitat dels fibroblasts i la formació de col·lagen.

Inhibeix l'activitat de la fosfolipasa A₂, el que condueix a la supressió de la síntesi de prostaglandines i leucotriens. Se suprimeix l'alliberament de la COX (especialment COX-2), que també ajuda a reduir la producció de prostaglandines.

Es redueix el nombre de limfòcits circulants (T- i les cèl·lules B), monotsitov, eosinòfils i basòfils, com a resultat del seu desplaçament des del teixit vascular en el limfoide; suprimeix la formació d'anticossos.

La dexametasona inhibeix l'alliberament d'ACTH pituïtària i β-Lipotropina, però no redueix el nivell de circulació de β-endorfina. Inhibeix la secreció de TSH i FSH.

Quan l'aplicació immediata dels recipients té un efecte vasoconstrictor.

La dexametasona té un efecte dependent de la dosi pronunciada en el metabolisme dels carbohidrats, proteïnes i greixos. Stimuliruet gluconeogènesi, promou la captura d'àcids en el fetge i els ronyons aminoàcids, augmenta l'activitat dels enzims de la gluconeogènesi. La dexametasona fetge millora la deposició de glucogen, estimulant l'activitat de la síntesi de glicogen i la glucosa a partir de productes de metabolisme de les proteïnes. L'augment de la glucosa en sang activa la secreció de la insulina.

La dexametasona inhibeix la captació de glucosa per les cèl·lules grasses, condueix a l'activació de la lipòlisi. Lipogènesi No obstant això, a causa d'un augment en la secreció d'insulina són estimulats, el que condueix a l'acumulació de greix.

Té efecte catabòlic en el teixit limfoide i connectiu, múscul, teixit adipós, pell, os. L'osteoporosi i la síndrome de Cushing són els principals factors, limita la durada de la teràpia amb corticosteroides. Com a resultat de les accions catabòliques poden suprimir el creixement en nens.

A altes dosis de dexametasona pot augmentar l'excitabilitat del teixit cerebral i contribueix a la reducció del llindar de preparació convulsiu. Estimula la producció excessiva d'àcid clorhídric i la pepsina a l'estómac, que contribueixi al desenvolupament de les úlceres pèptiques.

En l'aplicació sistèmica de l'activitat terapèutica de dexametasona causada per anti-inflamatòria, antial·lèrgic, immunosupressors i antiproliferatius efectes.

Per a l'aplicació externa i local de l'activitat terapèutica de dexametasona causada per anti-inflamatòria, antial·lèrgica i antiexudativ (efecte vasoconstrictor gràcies) acció.

Com a activitat antiinflamatòria excedeix hidrocortisona 30 temps, No té activitat mineralocorticoide.

Farmacocinètica

Unió a proteïnes plasmàtiques – 60-70%. Penetra barreres histohematogenous. En una petita quantitat excretada en la llet materna.

Es metabolitza al fetge.

T_1/2 és 2-3 no. Informar les notícies.

L'aplicació local en oftalmologia s'absorbeix a través de la còrnia amb la humitat epiteli intacte a la cambra anterior. Quan la inflamació dels teixits de l'ull, o lesions de la mucosa de la còrnia i la taxa d'absorció de dexametasona va augmentar significativament.

Testimoni

Oralment: Malaltia de Biermer; tiroïditis aguda i subaguda, gipotireoz, oftalmopatia progressiva, associat amb tirotoxicosis; asma bronquial; l'artritis reumatoide en la fase aguda; Nyak; malalties del teixit connectiu; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, trombocitopènia, aplàsia i hipoplàsia de l'hemopoesi, agranulocitosi, malaltia del sèrum; eritrodèrmia aguda, pèmfig (usual), èczema agut (al començament del tractament); malignitat (com a teràpia pal·liativa); síndrome adrenogenital congènit; cephaledema (en general després dels corticosteroides parenterals preliminars).

Per a l'administració parenteral: el xoc de diferents gènesi; cephaledema (en tumor cerebral, lesió cerebral traumàtica, neurocirurgia, una hemorràgia cerebral, encefalitis, meninges, lesió per radiació); estat asmàtic; reaccions al·lèrgiques greus (angioedema, broncoespasme, dermatosis, reacció anafilàctica severa a un medicament, sèrum transfusió, reaccions pirógenas); anèmia hemolítica aguda, trombocitopènia, Leykemyya lymfoblastnaya aguda, agranulocitosi; malalties infeccioses greus (juntament amb antibiòtics); insuficiència suprarenal aguda; Grupa aguda; artropatia (espatlla congelat, epicondilitis, styloiditis, ʙursit, tendinitis, kompressionnaya neuropatia, osteocondrosis, artritis de diverses etiologies, osteoartritis).

Per al seu ús en la pràctica oftalmològica: purulenta i conjuntivitis al·lèrgica, keratit, queratoconjuntivitis sense danyar l'epiteli, Irit, iridociclitis, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, epiescleritis, escleritis, inflamació després de lesions en els ulls i les intervencions quirúrgiques, oftàlmia transferit.

Règim de dosificació

Individual. A l'interior amb malaltia greu al començament del tractament prescrit per 10-15 mg / dia, dosi de manteniment pot ser 2-4.5 mg o més per dia. La dosi diària es divideix en 2-3 admissió. En petites dosis presa 1 temps / dia en el matí.

Per a l'administració parenteral s'administren en / in bolus o infusió lenta (condicions agudes i urgents); / M; també és possible la injecció periarticular i intra-articular. Dins d'un dia es pot administrar per 4 a 20 mg dexametasona 3-4 vegades. La durada de l'administració parenteral és generalment 3-4 dia, a continuació, passar a la teràpia de manteniment amb forma oral. En la fase aguda en diverses malalties i dexametasona tractament d'hora utilitzats en dosis més altes. En arribar a la dosi efectiva redueix un interval de diversos dies a arribar a la dosi de manteniment o la interrupció del tractament amb.

Quan s'utilitza en oftalmologia en condicions agudes instil·lat al sac conjuntival de 1-2 deixar anar. tots 1-2 no, després, mentre que reduir la inflamació, tots 4-6 no. Durada del tractament 1-2 dies a diverses setmanes, depenent del curs clínic de la malaltia.

Efecte col·lateral

Per part del sistema endocrí: reduïda tolerància a la glucosa, diabetis esteroide o una manifestació de la diabetis mellitus latent, supressió adrenal, Síndrome de Cushing (inclòs. cara de lluna, l'obesitat, el tipus pituïtària, girsutizm, augment de la pressió arterial, dismenorrea, amenorrea, miastènia, estries), desenvolupament sexual retardat en els nens.

Metabolisme: augment de l'excreció d'ions de calci, hipocalcèmia, augment de pes, balanç negatiu de nitrogen (augment de la degradació de proteïnes), augment de la transpiració, gipernatriemiya, kaliopenia.

SNC: deliri, desorientació, eufòria, al·lucinacions, bogeria afectiva, depressió, paranoia, hipertensió intracranial, nerviosisme o ansietat, insomni, mareig, vertigen, cerebel pseudotumor, mal de cap, convulsions.

Sistema cardiovascular: Arítmia, bradicàrdia (fins insuficiència cardíaca); desenvolupament (en pacients predisposats) o augment de la gravetat de la insuficiència cardíaca crònica, Canvis en l'ECG, típica de la hipopotassèmia, augment de la pressió arterial, hipercoagulabilitat, trombosi. Els pacients amb infart de miocardi agut i subagut – propagació de necrosi, retardant la formació de teixit de cicatriu, que pot conduir a la ruptura del múscul del cor; quan introducció intracranial – sagnat pel nas.

Des del sistema digestiu: nàusea, vòmits, pancreatitis, Úlceres d'esteroides de l'estómac i el duodè, esofagitis erosiva, hemorràgia i perforació del tracte gastrointestinal, augment o disminució de la gana, flatulència, Ikotech; rarament – augment de les transaminases hepàtiques i fosfatasa alcalina.

A partir dels sentits: cataractes subkapsulyarnaya zadnyaya, augment de la pressió intraocular amb possible dany en el nervi òptic, propensió a desenvolupar bacteriana secundària, infeccions fúngiques o virals de l'ull, canvis tròfics de la còrnia, exoftalmos.

A la part del sistema múscul-esquelètic: la desacceleració del creixement i ossificació en els nens (tancament prematur de les zones de creixement epifisaria), osteoporosi (rarament – fractures patològiques, necrosi asèptica del cap de l'húmer i el fèmur), muscular ruptura del tendó, steroidnaya miopatia, massa muscular reduïda (atròfia).

Reaccions dermatològiques: cicatrització de ferides retardada, petèquies, equimosis, aprimament de la pell, Hyper- o hipopigmentació, acne esteroide, estries, propensió al desenvolupament de pioderma i candidiasi.

Reaccions al·lèrgiques: Generalitzada (inclòs. erupció cutània, picor a la pell, xoc anafilàctic) i tòpica.

Efectes, associat amb efecte immunosupressor: desenvolupament o l'exacerbació de la infecció (l'aparició d'aquest efecte secundari de contribuir conjuntament immunosupressors utilitzats i la vacunació).

Les reaccions locals: quan s'administra parenteralmente – necrosi.

Quan s'aplica tòpicament: rarament – picor, hiperèmia, ardor, sequedat, foliculitis, acne, gipopigmentatsiya, La dermatitis perioral, dermatitis atòpica, maceració de la pell, infecció consecutiva, atròfia de la pell, estries, jerseis. Amb l'ús prolongat, o aplicat a àrees extenses de la pell pot desenvolupar efectes secundaris sistèmics, característica de la GCS.

Contraindicacions

Per a ús a curt termini per raons de salut – Hipersensibilitat a la dexametasona.

Per a l'administració intraarticular i la introducció de directament sobre la lesió: artroplàstia anterior, sagnat anormal (endògena o causada per l'ús d'anticoagulants), fractura intra-articular, infecciós (septicheskiy) inflamació en les articulacions i les infeccions periarticulars (inclòs. història), així com la malaltia infecciosa comuna, marcada osteoporosi periarticular, no hi ha signes d'inflamació en l'articulació (“sec” articulació, per exemple, l'osteoartritis i sense sinovitis), destrucció òssia marcada i deformitat de l'articulació (fort estrenyiment de l'espai articular, anquilosi), inestabilitat de l'articulació com a resultat de l'artritis, necrosi asèptica de les epífisis dels ossos conjuntes de formació.

Per a ús en exteriors: Bacterià, Viral, malalties de la pell per fongs, lupus, manifestacions cutànies de la sífilis, tumors de la pell, període posterior a la vacunació, violació de la integritat de la pell (úlceres, ferides), infància (a 2 anys, picor a la zona anal – a 12 anys), Rosàcia, acne comú, La dermatitis perioral.

Per a l'ús en oftalmologia: Bacterià, Viral, malalties micòtiques de l'ull, tuberculosi ocular, violació de la integritat de l'epiteli de l'ull, forma aguda de la infecció ocular purulenta en absència d'una teràpia específica, malaltia de la còrnia, combinat amb defectes epitelials, tracoma, glaucoma.

Embaràs i lactància

Quan l'embaràs (especialment en el I trimestre), i dexametasona lactància s'utilitza amb l'efecte terapèutic esperat i els efectes adversos sobre el fetus. Quan la teràpia a llarg termini en l'embaràs no ha descartat la possibilitat de violacions de creixement fetal. En el cas d'embaràs tardà ha el risc de l'atròfia del fetus escorça suprarenal, que pot requerir la teràpia de reemplaçament en el nounat.

Precaucions

Cura de C s'ha d'utilitzar quan les infeccions parasitàries i virals, origen fúngic o bacterià (transferit actualment o recentment, incloent el contacte recent amb un pacient) – Herpes Simple, infecció d'herpes (fase viremicheskaya), permetrà Vetryanaya, KOR, ameʙiaz, strongiloidoz (o sospitat), micosis sistèmica; tuberculosi activa i latent. Sol·licitud de malalties infeccioses greus només és admissible en el context de la teràpia específica.

S'ha de tenir precaució per 8 setmanes abans i 2 setmanes després de la vacunació, quan limfadenitis després de la vacunació amb BCG, amb immunodeficiència (inclòs. Infecció de la SIDA o VIH).

S'ha de tenir precaució en malalties del tracte digestiu: úlcera gàstrica i úlcera duodenal, эzofagite, gastritis, úlcera pèptica aguda o latent, anastomosi intestinal recent creació, colitis ulcerosa amb l'amenaça de perforació o abscés, diverticle.

S'ha de tenir precaució en les malalties del sistema cardiovascular, inclòs. després d'infart de miocardi recent (en pacients amb infart de miocardi agut i subagut pot estendre necrosi, retardant la formació de teixit cicatricial i d'aquesta manera trencar el múscul del cor), En la insuficiència cardíaca crònica descompensada, hipertensió, giperlipidemii), en malalties endocrines – diabetis (inclòs. violació de tolerància als carbohidrats), tirotoxicosis, gipotireoze, Malaltia de Cushing, en renal crònica greu i / o insuficiència hepàtica, nefrourolitiaze, amb hipoalbuminemia i condicions, predisposen a la seva aparició, en l'osteoporosi sistèmica, miastènia, psicosi aguda, obesitat (Степени III-IV), quan la pòlio (excepte forma bulbar de l'encefalitis), obertament- i el glaucoma d'angle tancat.

Si cal, l'administració intraarticular s'ha d'utilitzar amb precaució en pacients amb estat general greu, inoperància (o de curt termini) accions 2 predыduschyh introduït (tenint en compte les propietats individuals utilitzades GCS).

Abans i durant el tractament de GCS cal controlar recompte sanguini, glucèmia i plasma electròlits.

Infeccions intercurrents Quan, condicions sèptiques i la tuberculosi, ha de ser antibiòtic simultània.

Insuficiència suprarenal relativa induïda per dexametasona pot persistir durant diversos mesos després de la seva cancel·lació. Tenint en compte això, en situacions d'estrès, que ocorre durant el període, full de vida la teràpia hormonal amb el nomenament simultani de sals i / o mineralocorticoides.

En aplicar la dexametasona en pacients amb herpes còrnia ha de tenir en compte la possibilitat de la seva perforació. En el curs del tractament és necessari per controlar la pressió intraocular i còrnia.

Amb la cancel·lació sobtada de dexametasona, especialment en el cas de la utilització anterior d'altes dosis d'una síndrome d'abstinència anomenada (no s'ha de gipokortitsizm), l'anorèxia es manifesta, toshnotoy, retard, dolor musculoesquelètic generalitzat, Debilitat general. Després de la cancel·lació de la dexametasona en uns pocs mesos es pot mantenir insuficiència suprarenal relativa. Si durant aquest període hi ha situacions estressants, fixat (en les indicacions) en el moment de la SCS, opcionalment en combinació amb un mineralocorticoide.

Durant el tractament requereix un seguiment de la pressió arterial, balanç d'aigua i electròlits, sang perifèrica i plasma els nivells de glucosa, així com l'observació d'un oftalmòleg.

En els nens durant el tractament a llarg termini requereix un control acurat de la dinàmica de creixement i desenvolupament. Els nadons, que durant el període de tractament estaven en contacte amb els pacients amb xarampió o varicel·la, profilàcticament prescriure immunoglobulines específiques.

Interaccions Amb La Drogues

Mentre que l'ús d'antipsicòtics, ʙukarʙanom, AZA és un risc de cataractes; amb mitjans, acció antiholinergicheskoe okazыvayushtimi – el risc de glaucoma.

En una aplicació amb dexametasona redueix l'eficàcia de la insulina i fàrmacs hipoglucemiants orals.

Mentre que l'ús d'anticonceptius hormonals, androgènica, Estrogen, esteroides anabòlics poden hirsutisme, acne.

Mentre que l'ús de diürètics pot augmentar l'excreció de potassi; AINE (inclòs. àcid acetilsalicílic) – augment de la incidència de lesions erosives i ulceratives i sagnat en el tracte gastrointestinal.

En una aplicació amb anticoagulants orals pot debilitar l'efecte anticoagulant.

En una aplicació amb glucòsids cardíacs portabilitat possible deteriorament dels glucòsids cardíacs causa de la deficiència de potassi.

En una aplicació amb aminoglutetimida pot disminuir o els efectes d'inhibició amb dexametasona; amb carbamazepina – pot reduir l'acció de la dexametasona; amb efedrina – La dexametasona augment de l'excreció del cos; amb imatinibom – possible reduir la concentració d'imatinib en el plasma causa de la inducció del seu metabolisme i excreció d'augmentar.

En una aplicació amb itraconazol realça l'efecte de la dexametasona; amb metotrexat – possiblement una major hepatotoxicitat; amb praziquantel – pot disminuir la concentració de praziquantel a la sang.

En una aplicació amb rifampicina, fenitoïna, barbitúrics poden debilitar els efectes de la dexametasona com a resultat d'augmentar la seva excreció del cos.