Deferasirox

Quan ATH:
V03AC03

Accions farmacològiques

Комплексообразующий тройной лиганд, té una alta afinitat per Fe3 + i l’enllaça en la relació 2:1. El fàrmac millora l'excreció del ferro principalment amb excrements. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Farmacocinètica.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность — около 70%. Биодоступность повышается на 13–25% при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров. Биодоступность у подростков (12–17 лет) i nens (2–12 лет) после однократного и многократного приемов ниже, que en els adults (nens menors de 6 лет на 50%). TCmax 1,5–4 ч. Объем распределения у взрослых — около 14 l. Proteïnes Contactar - 99%. Метаболизируется путем глюкуронирования с помощью UGT1A1, UGT1A3, CYP450 (sobre 8%). В кишечнике происходит деконъюгация и последующая реабсорбция (энтерогепатическая циркуляция). T1/2 — 8–16 ч. Escriu principalment de femta (84%) и в меньшей степени — с мочой (8%).

Testimoni.

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 единиц (100 ml / kg) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (inclòs. при повышении ферритина сыворотки более 1000 ug / l).

Règim de dosificació

Dins, dejuni (per 30 minuts abans de menjar), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. La dosi inicial és 20 mg / kg / dia. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 30 mg / kg, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) - 10 mg / kg.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3–6 мес (под контролем уровня ферритина сыворотки) ступенчато, по 5–10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 ug / l, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100–200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, Intolerància a la galactosa, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, embaràs, lactància.

Acuradament. Insuficiència renal/fetge, гиперкреатининемия выше возрастной нормы, повышение активности «печеночных» трансаминаз более чем в 5 temps.

Efecte col·lateral.

Частота развития побочных эффектов: A Quin (1/10 i mes), sovint (Més 1/100 Menys 1/10), algunes vegades (Més 1/1000 Menys 1/100).

Des del sistema nerviós: часто — головная боль; иногда — головокружение, alarma, alteració del son.

A partir dels sentits: иногда — ранняя катаракта, макулопатия, pèrdua de l'audició.

El sistema respiratori: иногда — боль в глотке.

Des del sistema digestiu: часто — диарея или запор, dispèpsia, vòmits, nàusea, gastràlgia, flatulència, augment de l'ALT, ÉS; иногда — гастрит, hepatitis, colelitiasi.

Per a la pell: часто — сыпь, picor; иногда — нарушение пигментации.

Des del sistema urinari: очень часто — гиперкреатининемия, часто — протеинурия.

Un altre: иногда — гипертермия, inflor, sensació de cansament.

Sobredosi

Els símptomes: mal de cap, nàusea, vòmits, diarrea.

Tractament: inducció del vòmit o rentat gàstric, teràpia simptomaticheskaya.

Interaccions Amb La Drogues

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, Primer ministre, образующими комплексы с ионами железа.

Precaucions.

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могла быть связана с др. causes. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 mg / kg, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности «печеночных» трансаминаз, не связанном с какими-либо др. causes, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи легкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять уровень ферритина сыворотки. El tractament s'ha d'interrompre, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 ug / l.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.