La dapsona

Quan ATH:
J04BA02

Característica.

Blanc o pols cristal·lina de color blanc cremós, sense olor. Pràcticament insoluble en aigua, escassament soluble en etanol. Pes molecular 248,3.

Farmacològic acció.
Antibacterial, protivoleproznoe.

Sol·licitud.

Lepra (Malaltia de Hansen), La dermatitis herpetiforme Dühring, tuberculosi.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, inclòs. a sulfamilamidam, funció hepàtica anormal, anèmia severa, deficiència de glucosa-6-fosfatdegidrogenazы o metgemoglobinreduktazы (poden desenvolupar anèmia hemolítica).

Embaràs i lactància.

Probablement només per al tractament de manteniment en pacients amb lepra i la dermatitis herpetiforme dones embarassades (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats en humans i animals).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En el moment del tractament ha de deixar d'alletar (concentració en sèrum arriba al nadó 27% el de la mare, A més, dapsona pot causar anèmia hemolítica en els nadons amb deficiència de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa).

Efectes secundaris.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hemòlisi dependent de la dosi amb la disminució dels nivells d'hemoglobina i augment del nombre de reticulòcits (tots els pacients), anèmia gemoliticheskaya (mal d'esquena, cames, estómac, pèrdua de gana, pell pàl·lida, cansament o debilitat inusual, febre), metgemoglobinemiâ (cianosi de les ungles, els llavis o la pell, falta d'alè, i altres.), discràsies sanguínies (febre, mal de coll, sagnat inusual i hemorràgia, i altres.), inclòs. agranulocitosi i anèmia aplàstica fatal, batec del cor, kardialgija.

Per a la pell: dermatitis exfoliativa (picor, sequedat, enrogiment o descamació de la pell, pèrdua de cabell), Eritema tòxic, eritema multiforme, necròlisi epidèrmica tòxica, eritema nodós, escorça- i la reacció escarlatiniforme.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: desordres mentals, inclòs. canvis d'humor, neuritis perifèrica (sensació de entumit, formigueig, ardor, dolor o debilitat en els braços i les cames), neurotoxicitat (mal de cap, insomni, nerviosisme).

Reaccions al·lèrgiques: erupció cutània, "Síndrome de sulfona" (febre, malestar, dermatitis exfoliativa, icterícia, limfadenopatia, metgemoglobinemiâ, anèmia), en general es desenvolupa després de 6-8 setmanes de tractament.

Des del tracte digestiu: fetge (pell groga o l'escleròtica), anorèxia, nàusea, vòmits.

Cooperació.

Incompatible amb barbitúrics i aminofenazona. La rifampicina redueix dapsona 7-10 vegades, mitjançant l'estimulació de l'activitat dels enzims microsomals hepàtics (mentre que no es requereix l'aplicació per al tractament d'ajust de la dosi dapsona lepra, t. a. la seva concentració es manté per sobre del MIC). Redueix l'absorció de didanosina, tk. assignat a la memòria intermèdia, neutralitzar l'acidesa gàstrica. Preparatius, causant hemòlisi (antagonistes de l'àcid fòlic, en t. no. pirimetamin), augmentar el risc d'efectes secundaris tòxics. Trimetoprim augmenta la concentració (mútuament). Preparatius, causant canvis patològics en el quadre hemàtic, potenciar els efectes mielotóxicos. Aminoʙenzoatы (PABA) reduir l'efecte bacteriostàtic contra Mycobacterium leprae.

Sobredosi.

Els símptomes: nàusea, vòmits, excitació pujada, depressió, convulsions, metgemoglobinemiâ, forta cianosi.

Tractament: rentat gàstric, nomenament de carbó activat (30 g) одновременно со слабительным средством каждые 6 ч в течение не менее 48–72 ч (Carboni dosis repetides redueixen T_1/2 dapsona i monoatsetildapsona sobre 50% a 12,7 no). В экстренных случаях — медленное в/в введение метиленового синего (0,05% solució 0,9% раствора натрия хлорида с начальной скоростью 0,1 мг/кг/ч) a una dosi d'1-2 mg/kg (no ha de ser administrat a pacients amb deficiència severa de la glucosa-6-fosfat deshidrogenasa); re-introducció del blau de metilè és possible en metahemoglobina reakkumulyatsii; en situacions de no emergència, si és necessari, blau de metilè, interior designat, в дозе 3–5 мг/кг каждые 4–6 ч.

Dosificació i Administració.

Dins. Quan la lepra (en combinació amb un o més d'altres protivoleproznymi mitjans per reduir la resistència secundària a la dapsona) s'administra en cicles de 4-5 setmanes amb un descans d'un dia cada 6 dia. Durant el primer cicle 2 нед — по 50 mg 2 un cop al dia, en el següent 3 нед — по 100 mg 2 un cop al dia. Això és seguit per un descans 2 Sol, després passar el segon cicle de la mateixa manera. Un curs de tractament - 4 cicle. После четвертого цикла — перерыв на 1–1,5 мес. El tractament per un llarg temps, durant 6 mesos-3 anys o més llargs quan indiferenciat i lepra tuberculoide, 2-10 Anys a la Frontera (dimórfico) lepra, de 2 anys abans del final de la seva vida en el cas de la lepra lepromatosa.

Детям — 1,4 mg / kg 1 un cop al dia.

При герпетиформном дерматите Дюринга — по 50–100 мг 2 vegades al dia en cicles de 5-6 dies amb un descans 1 dia, курс — 3–5 циклов и более. Максимальная суточная доза — до 300 mg. После исчезновения клинических проявлений заболевания — в поддерживающей дозе — 50 мг через день или 1–2 раза в неделю. Детям — в начальной дозе 2 mg / kg / dia, si cal, augmentar la dosi, llavors tan aviat com sigui possible per reduir la dosi efectiva més baixa de manteniment.

Precaucions.

El tractament es du a terme sota la supervisió constant dels pacients, que comprèn: definició d'ALT i AST a la sang (abans i periòdicament durant el tractament, Si s'ha d'interrompre el tractament signes de malaltia hepàtica progressiva), determinar el nivell de nitrogen d'urea i creatinina a la sang (periòdicament durant el tractament en pacients amb insuficiència renal, pot reduir la dosi o cancel·lar el fàrmac en desenvolupament anurii); realització d'una anàlisi de sang clínica, incloent la determinació del nombre de plaquetes, reticulòcits i (abans del tractament, mensual durant 1-3 mesos i després cada sis mesos; amb una disminució significativa en el nombre de cèl·lules blanques de la sang, Plaqueta, hematòcrit, o augmentant el nombre de reticulòcits necessària la retirada del fàrmac i un estret seguiment dels pacients); activitats de definició de la glucosa-6-fosfatdegidrogenazы (per al tractament de pacients amb alt risc) i metahemoglobina (necessària en pacients amb cianosi, mareig, fatiga, mal de cap o dificultat per respirar).

En els pacients amb infecció pel VIH en les primeres 2-3 setmanes de tractament amb anàlisis de sang clíniques s'han de fer cada 2-3 dies.

En pacients amb deficiència de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa necessitar cures especials, en relació amb la possibilitat d'augmentar els efectes hemolítics (ajustaments de la dosi pot ser necessari). Amb un augment en el nivell de metahemoglobina 20% drogues bolcat, en 30% (en combinació amb la presència de símptomes clínics) — рассматривают целесообразность применения метиленового синего.

Malalts de lepra han de complir amb el règim i l'ús de tot el curs del tractament (prendre la medicació al mateix temps). L'omissió de rebre una altra dosi tan aviat com sigui possible per prendre la droga, però no prengui, Si gairebé l'hora de la seva pròxima dosi o el doble de la dosi.

Fer dieta, No conté gluten, durant 6 mes en el tractament de la dermatitis herpetiforme poden permetre una reducció de la dosi d'aproximadament 50% o cancel·lar producte.

En l'aplicació per al tractament de la lepra dapsona monoteràpia pot desenvolupar resistència bacteriana, es recomana que la co-administració de rifampicina i etionamida. En cas de reaccions fortes "de retorn" (tipus 1) neuritis o durant el tractament de la lepra prescrit corticoides (dosis grans). Amb el desenvolupament de noves reaccions tòxiques o de la pell de drogues va bolcar. Estats reactius, associat amb la lepra, no requereixen la interrupció del tractament. Si el termini de 2-3 mesos (lepra) o més dies (dermatitis herpetiforme) tractament no millora, Parli amb el seu metge. En el tractament de la dermatitis herpetiforme no aminobenzoatos afectar l'acció de la dapsona.