ЧАМПИКС

Material actiu: Vareniclina
Quan ATH: N07BA03
CCF: Препарат для лечения никотиновой зависимости
ICD-10 codis (testimoni): F17
Quan CSF: 02.17
Fabricant: PFIZER MANUFACTURING DEUTSCHLAND GmbH (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, kapsulovidnye, lenticular, Gravat “Pfizer” en un costat i “CHX 0.5” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, fosfat d'hidrogen de calci, La Croscarmelosa sòdica, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de la pel·lícula de revestiment: опадрай белый YS-1-18202-A (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, Triacetina).

Píndoles, Cinema-revestit blau clar, kapsulovidnye, lenticular, Gravat “Pfizer” en un costat i “CHX 1.0” – un altre.

Excipients: cel·lulosa microcristal·lina, fosfat d'hidrogen de calci, La Croscarmelosa sòdica, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi.

La composició de la pel·lícula de revestiment: опадрай синий 03B90547 (gipromelloza, Diòxid de titani, Macrogol, алюминиевый лак на основе индигокармина), опадрай прозрачный YS-2-19114-A (gipromelloza, Triacetina).

Первичная упаковка.

11 Ordinador personal. (llengüeta. 500 g) – ampolles.
11 Ordinador personal. (llengüeta. 500 g) i 14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles.
28 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles.
56 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – банки полиэтиленовые.

Вторичная упаковка.

Упаковка для титрования дозы.
11 Ordinador personal. (llengüeta. 500 g) en 1 блистере и 14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) en 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.

Упаковка для поддерживающей терапии.
11 Ordinador personal. (llengüeta. 500 g) i 14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) en 1 блистере, i 28 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) en 1 блистере – упаковки картонные комбинированные.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (1) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (2) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (4) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (8) – paquets de cartró.
14 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (2) – упаковки картонные комбинированные.
28 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – ampolles (2) – упаковки картонные комбинированные.
56 Ordinador personal. (llengüeta. 1 mg) – банки полиэтиленовые (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, és a dir,. одновременно проявляет агонистическую активность (però menys, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 н-холинорецепторами и стимулирует их, però en molt menor mesura, чем никотин. Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством. Així, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать а4р2 рецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему – нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 никотиновых рецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

Farmacocinètica

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 mg) и повторном (1-3 mg / dia) применении.

Absorció

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C_màx в плазме обычно достигается в течение 3-4 no . Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. После многократного приема равновесное состояние у здоровых добровольцев достигается в течение 4 dia.

Distribució

Варениклин распределяется в тканях, проникает через ГЭБ и проникает в головной мозг. Unió a proteïnes plasmàtiques és baixa (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

Metabolisme i excreció

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Excretada en l'orina 92% дозы в неизмененном виде, Menys 10% – com metabòlits. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов – N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

T_1/2 és sobre 24 no. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, raça, gènere, статуса курения или сопутствующей терапии.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤ 50 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (CC > 80 ml / min). En pacients amb greu deteriorament de la funció renal (CC < 30 ml / min) AUC варениклина увеличилась в 2.1 vegades. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (edat 65-75 anys) sense canvi.

Testimoni

— никотиновая зависимость у взрослых.

Règim de dosificació

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Drogues prenent interior, independentment dels àpats. Таблетки следует проглатывать целиком и запивая водой.

Лечение Чампиксом^® следует начинать за 1 неделю до выбранной пациентом даты прекращения курения. La dosi recomanada és de 1 mg 2 раза/сут с титрованием дозы по схеме, приведенной в таблице.

При плохой переносимости побочных эффектов Чампикса^® дозу можно уменьшить временно или при дальнейшем приеме.

Curs de tractament 12 Sol. Pacients, которые успешно прекратили курение к концу 12 de la setmana, рекомендуется дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 mg 2 vegades / dia per 12 Sol.

Pacients, которым не удается прекратить курение в ходе начального 12-недельного курса лечения или у которых после лечения наступает рецидив, следует рекомендовать предпринять еще одну попытку, previst, что были установлены причины неудачи первой попытки и приняты меры для их устранения.

A пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (CC > 50 мл/мин и ≤ 80 ml / min) и средней степени тяжести (CC > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) es requereix ajust de la dosi.

A pacients amb insuficiència renal greu (CC < 30 ml / min) рекомендуемая доза Чампикса^® és 1 mg 1 temps / dia. S'inicia tractament amb dosis 500 g 1 temps / dia, которую через 3 дня увеличивают до 1 mg 1 temps / dia.

Пациентам с нарушением функции печени коррекция дозы препарата не требуется.

Els pacients ancians коррекция дозы препарата не требуется. Cal tenir en compte, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

Чампикс^® no ha de ser donat nens i adolescents de fins 18 anys, поскольку сведений о безопасности препарата в этой возрастной группе недостаточно.

Efecte col·lateral

Reaccions, связанные с прекращением курения (синдром отмены никотина), на фоне или без терапии Чампиксом^®: снижение настроения и дисфория, insomni, irritabilitat, чувство неудовольствия и гнева, alarma, problemes de concentració, inquietud, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или увеличение массы тела, возможно обострение сопутствующих психических расстройств.

Ни при разработке схем клинических исследований Чампикса^®, ни в ходе анализа их результатов не предпринимались попытки разграничить нежелательные явления, связанные с применением исследуемого препарата, и нежелательные реакции, potser, связанные собственно с синдромом отмены никотина.

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, eren, normalment, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента. Pacients, получавших Чампикс^® a la dosi recomanada 1 mg 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Частота прерывания терапии из-за нежелательных явлений составила 11.4% en grup, получавшей варениклин и 9.7% для группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных побочных реакций в группе, получавшей варениклин и в группе плацебо соответственно: тошнота – 2.7% i 0.6%; головная боль – 0.6% i 1.0%; бессонница – 1.3% i 1.2%; необычные сновидения – 0.2% i 0.2%.

Determinació de la freqüència de reaccions adverses: A Quin (≥ 1/10); sovint (≥ 1/100 però < 1/10); rarament (≥ 1/1000, però < 1/100).

Infecció: rarament – bronquitis, nazofaringit, sinusitis, infeccions fúngiques, infeccions virals.

Metabolisme: sovint – augment de la gana; rarament – anorèxia, disminució de la gana, polidípsia, augment de pes, снижение содержания кальция в крови.

Des del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – somnis inusuals, insomni, mal de cap; sovint – somnolència, mareig, dysgeusia; rarament – паническая реакция, брадифрения, aphronia, canvis d'humor, tremolor, incoordinació, disàrtria, inquietud, disforija, gipesteziya, apatia.

Sistema cardiovascular: rarament – augment de la pressió arterial, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение амплитуды зубца Т на ЭКГ, augment del ritme CARDÍAC, Fibril·lació auricular, batec del cor.

A partir dels sentits: rarament – escotoma, изменение цвета склеры, dolor al globus ocular, midriasi, fotofòbia, miopia, lacrimation augmentada, soroll a les orelles, уменьшение вкусовых ощущений.

El sistema respiratori: rarament – dispnea, tos, ronquera, боль в глотке и гортани, irritació de la gola, застойные явления в дыхательных путях, застой в придаточных пазухах носа, экссудация в носоглотке, rinorrea, els roncs.

Des del sistema digestiu: очень часто – тошнота; sovint – vòmits, restrenyiment, diarrea, distensió abdominal, дискомфорт в желудке, dispèpsia, flatulència, boca seca; rarament – vòmits de sang, примесь крови в стуле, gastritis, La malaltia per reflux gastroesofàgic, mal de panxa, trastorns intestinals, violació de la cadira, rots, tord, dolor de les genives, llengua coberta, canvis en les proves de funció hepàtica.

Reaccions dermatològiques: rarament – генерализованная сыпь, эritema, prurit, acne, hiperhidrosi, повышение потоотделения ночью.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – скованность суставов, espasmes musculars, боли в грудной стенке, костохондрит.

Des del sistema urinari: rarament – glucosúria, nictúria, poliúria.

Sistema reproductiu: rarament – menorragija, flux vaginal, disfunció sexual, augment de la libido, disminució de la libido, изменение спермы.

Un altre: sovint – fatiga; rarament – дискомфорт в груди, mal de pit, febre, rhigosis, astènia, нарушение циркадного ритма сна, malestar, quist, уменьшение числа тромбоцитов, повышение уровня С-реактивного белка.

Прекращение курения на фоне терапии или без нее сопровождается развитием синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих психических расстройств.

В ходе пострегистрационных исследований pacients, пробующих отказаться от курения с помощью Чампикса^®, регистрировались случаи депрессивного настроения, ažitacii, alteracions del comportament, суицидальной настроенности и суицидальных попыток. Поскольку указанные явления фиксируются по результатам добровольного сообщения популяцией неопределенного размера, не всегда возможно точно установить их частоту или причинно-следственную связь с действием препарата. Не у всех пациентов, описанных в этих сообщениях, имелись в анамнезе психические расстройства и не все они прекратили курить. Роль Чампикса^® в развитии реакций, описанных в этих сообщениях, desconegut. Зарегистрированы также случаи аллергических реакций – ангионевротический отек и отек лица.

Contraindicacions

— терминальная стадия почечной недостаточности;

- Fins 18 anys (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса^® durant l'embaràs es va dur a terme, поэтому назначение препарата противопоказано.

Desconegut, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Si s'escau, l'ús de la droga durant la lactància natural de lactància s'ha de suspendre.

Precaucions

Физиологические изменения, которые возникают после отказа от курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс^®, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (per exemple,, для теофиллина, варфарина и инсулина).

Завершение лечения варениклином у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей.

В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о появлении психоневрологических нарушений, включая нарушение поведения, ажитацию, estat d'ànim deprimit, суицидальную настроенность и суицидальное поведение у пациентов, получавших Чампикс^® с целью отказа от курения. Врач должен разъяснять пациентам, de rebre el medicament, возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы. Pacients, членов их семей или ухаживающих за ними лиц следует информировать о необходимости прекращения приема Чампикса^® и немедленного обращения к врачу при появлении нарушений поведения, ажитации или депрессивного настроения, которые ранее не были свойственны данному пациенту, а также при возникновении суицидальной настроенности или поведения. До начала лечения следует выяснить, имелись ли у пациента ранее какие-либо психические расстройства.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Чампикс^® может вызвать головокружение и сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

Sobredosi

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Tractament: la celebració de tractament simptomàtic i de suport. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Interaccions Amb La Drogues

Клинически значимого взаимодействия варениклина с другими препаратами не выявлено. Коррекции дозы варениклина или перечисленных ниже препаратов при одновременном применении не требуется.

Els estudis in vitro suggereixen que, что варениклин не изменяет фармакокинетику препаратов, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450. Поскольку клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, improbable, aquesta substància, влияющие на активность данной ферментной системы, могут повлиять на фармакокинетику варениклина, в связи с чем коррекция дозы Чампикса^® no requerit.

Варениклин в терапевтических концентрациях не подавляет почечный транспорт белков у человека. Per tant, варениклин не должен влиять на фармакокинетику лекарственных средств, которые выводятся за счет почечной секреции (en particular, метформина).

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампикс^® и перечисленных ниже лекарственных средств.

Metformina. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

La cimetidina. Циметидин вызывает увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

La digoxina. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Warfarina. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Bupropion. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, durant 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (en 2.6 mmHg. Art.) в последний день исследования. При этом частота возникновения тошноты, mal de cap, vòmits, mareig, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса^® в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, a una temperatura de 15 ° a 30 ° C.. Durada – 2 any.