El calcitriol (Код АТХ D05AX02)

Quan ATH:
D05AX02

Característica.

Кальцитриол — активная форма витамина D₃. La pols cristal·lina blanca. És soluble en metanol, etanol, acetat d'etil. Soluble en dissolvents orgànics, és relativament insoluble en aigua. Sensible a l'acció de l'aire i de la llum. Pes molecular 416,64.

Accions farmacològiques.
D-витаминоподобное.

Sol·licitud.

Per a ús sistèmic: gènesi osteodistrofia renal (en pacients amb insuficiència renal, inclòs. en el context de l'hemodiàlisi), postoperatori i hipoparatiroidismo idiopàtica, psevdogipoparatireoz, Raquitisme vitamina-D-zavisimыy, gipofosfatemicheskiy raquitisme vitamina D-rezistentnыy (diabetis fosfat naturals), osteoporosi (postmenopauzny, senil i "esteroide"), tetània (inclòs. Postoperatori, Idiopàtica).

Per a l'aplicació a la pell: psoriasi (lleu a moderada).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat. Quan s'administra sistèmicament: hipercalcèmia, osteodistrofia renal amb hiperfosfatemia, гипервитаминоз D, embaràs, lactància.

Quan s'aplica tòpicament: hipercalcèmia i Ca metabòlica²⁺, Sistemes relacionats (suports) tractament de l'homeòstasi del calci, embaràs, lactància.

S'apliquen restriccions.

Per a ús sistèmic: aterosclerosi, tuberculosi pulmonar (forma activa), insuficiència cardíaca congestiva, giperfosfatemiя, nefrourolitiaz fosfat, sarcoïdosi o un altre granulomatosi, embaràs, lactància, edat avançada (pot promoure l'aterosclerosi), infància (a 18 anys).

Per a l'aplicació tòpica,: infància (a 12 anys).

Embaràs i lactància.

Efectes teratogènics. Teratogenicitat Recerca, realitzat en conills a dosis 0,08 i 0,3 mg / kg (sobre 2 i 6 vegades més gran que MRDC), es mostra, que els tres descendència 15 anomalies externes i esquelètiques gestacional. No obstant això, cap de les 23 altres ventrades (156 fruita) no hi ha anormalitats significatives detectades en comparació amb el control.

Els estudis en rates a dosis de fins 0,45 mg / kg (sobre 5 vegades més gran que MRDC) Ells no revelen la teratogenicitat potencial.

Efectes no teratogènics. En estudis en conills, tractats amb calcitriol setè fins al dia 18 de gestació a dosis 0,3 ug / kg / dia (sobre 6 vegades més gran que MRDC), en 19% Això marca la mort de les dones, reducció en el pes corporal en els fetus, disminuir en el nombre de nadons, Va viure 24 no. En els estudis de desenvolupament prenatal i postnatal en rates es va observar el desenvolupament de la hipercalcèmia en la descendència de les dones, rebre calcitriol a dosis 0,08 o 0,3 ug / kg / dia (aproximadament igual a 3 vegades més gran que MRDC), hipercalcèmia i hiperfosfatemia en les femelles, rebre calcitriol a dosis 0,08 o 0,3 ug / kg / dia, i l'augment de nitrogen d'urea en sèrum en les dones, rebre calcitriol a una dosi 0,3 ug / kg / dia. En un altre estudi en el pes corporal de la rata en les dones es va reduir lleugerament en dosi de calcitriol 0,3 ug / kg / dia (sobre 3 vegades més gran que MRDC), introduïda des del 7 fins al dia 15 de la gestació.

Els nounats de dones, rebre calcitriol en dosis de 17-36 mg / dia (sobre 17 i 36 vegades més gran que MRDC) durant l'embaràs, hipercalcèmia lleu manifestada en el segon dia de la vida torna a la normalitat en el 3er dia.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats en dones embarassades).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En petites quantitats en la llet materna de les dones (2,2± 0,1) pg / ml.

Efectes secundaris.

Efectes sistèmics. Els símptomes d'una sobredosi de vitamina D: síndrome d'hipercalcèmia o intoxicació de calci (depenent de la gravetat i la durada de la hipercalcèmia).

Els primers símptomes: debilitat, mal de cap prolongat, somnolència, nàusea, vòmits, boca seca, restrenyiment, miàlgia, dolor d'ossos, sabor metàl·lic a la boca, disminució de la gana, dolor abdominal, set, augment de la freqüència de la micció, especialment a la nit, o poliúria, arítmia.

Els símptomes tardans: dolor d'ossos, polidípsia, anorèxia, nictúria, conjuntivitis, pancreatitis, fotofòbia, rinorrea, picor, hipertèrmia, disminució de la libido, augment de nitrogen ureic en sang, albuminúria, hipercolesterolèmia, augment de les transaminases hepàtiques (ALT ÉS), calcificació ectòpica, nefrocalcinosis, hipertensió arterial, distròfia (debilitat, pèrdua de pes), violació de la sensibilitat, degidratatsiya, apatia, retard, infecció del tracte urinari; редко — психоз. Reaccions al·lèrgiques (picor, erupció, urticària; очень редко — эритематозные поражения кожи).

En pacients amb funció renal normal, hipercalcèmia crònica pot conduir a un augment en la creatinina sèrica.

Quan s'aplica tòpicament: dermatitis.

Cooperació.

Els diürètics tiazídics, medicaments que contenen calci (alta dosi) — увеличивают риск гиперкальциемии; però, pot estar justificada terapèuticament en pacients d'edat avançada i els grups d'alt risc, quan és necessari assignar la vitamina D o els seus derivats, juntament amb el calci; La teràpia a llarg termini ha de ser monitoritzat de prop en la concentració de calci sèric. Els inductors de l'oxidació microsomal (inclòs. anticonvulsius, barbitúrics, prymydon) accelerar el metabolisme i ajudar a reduir l'acció de calcitriol. Colestiramina, колестипол и минеральные масла — уменьшают всасывание и редуцируют концентрацию в сыворотке крови. El calcitriol augmenta l'absorció de fàrmacs que contenen fòsfor i el risc de la hiperfosfatemia. Incompatible amb la vitamina D i els seus derivats (augmenta el risc de hipervitaminosi D). S'ha de tenir precaució, mentre que el nomenament dels glucòsids cardíacs, tk. i un major risc d'arítmia a causa del desenvolupament de la hipercalcèmia. Quan la teràpia a llarg termini dels antiàcids que contenen alumini al mateix temps va augmentar els nivells de calcitriol d'alumini en la sang, el que pot conduir a la intoxicació per alumini (especialment en la insuficiència renal crònica). En el context de la utilització simultània de antiàcids que contenen magnesi poden desenvolupar gipermagniemii, especialment en pacients amb insuficiència renal crònica. El calcitriol amb l'ús concomitant de calcitonina, àcids etidronovoy i pamidrónico poden reduir el seu efecte en el tractament de la hipercalcèmia. L'addició de la vitamina D en el tractament dels glucocorticoides pot recomanar quan l'ús prolongat.

Sobredosi.

Els símptomes: усиление выраженности побочных эффектов — гиперкальциемия, hipercalciúria, giperfosfatemiя.

Tractament: при случайной передозировке — промывание желудка, el nomenament d'un antiemètic (per evitar una major absorció), per a l'eliminació de la droga a la femta com un purgant utilitza oli mineral. При развитии гиперкальциемии — прекращение приема препарата, dieta baixa en calci, observació del pacient per normalitzar el nivell de calci en el plasma. A més el tractament pot reprendre amb una dosi reduïda de, o amb un major interval entre les dosis. При острой гиперкальциемии — гидратирование (per estimular la diüresi); при увеличении костной резорбции — назначение кальцитонина (redueix el calci sèric).

Dosificació i Administració.

Dins, externament. La dosi diària òptima s'ajusta depenent de la kaltsiemii nivell.

Внутрь начальная доза составляет 0,25 mg / dia. Si els indicadors clínics no milloren en 2 a 4 setmanes de tractament, суточную дозу увеличивают на 0,25 мкг до средней (0,5–1 мкг/сут) i per sobre a intervals de 2-4 setmanes. При климактерическом остеопорозе — по 0,25 g 2 un cop al dia. En osteodistrofia renal: dosi inicial per a adults és 0,25 mg / dia, больным с нормальным или незначительно пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно 0,25 мкг через день, детям — по 0,014–0,041 мкг/кг/сут. En la malaltia de fetge dosi inicial pot augmentar-se a 0,1-0,2 micrograms / kg / dia. Quan el raquitisme i hipoparatiroidismo: dosi inicial per a adults és 0,25 mg / dia (demà), детям — 0,01–0,1 мкг/кг. Quan la diabetis fosfat mostra drogues suplementació de fòsfor.

Externament. La pomada s'aplica en una capa fina sobre la pell afectada (sobre la pell neta i seca) 2 un cop al dia (al matí ia la tarda). La dosi màxima és 30 g / dia. L'aplicació diària de la pomada no ha de ser més de 35% pell. Средняя продолжительность лечения — 6 Sol, si cal un tractament possiblement més, així com l'ús de la droga com a tractament de manteniment.

Precaucions.

La dosi ha de ser calculat basat de forma individual en la resposta del pacient (per a la prevenció de la hipercalcèmia). L'eficàcia del tractament proporcionat per la definició d'una dosi diària adequada de calci, incloent-hi, si cal, els canvis en la dieta i prendre medicaments o suplements dietètics, que conté calci (alguns pacients poden evitar reduir el consum de suplements de calci, а при тенденции к гиперкальциемии — прекратить их прием). En pacients d'edat avançada requereix una acurada selecció de la dosi individual (per prevenir les complicacions hipercalcémicos).

No barregi altres medicaments vitamina D, incloent derivats dels mateixos, menjar aliments, fortificada amb vitamina D (mantega, ous, etc.).

Durant el tractament han de revisar constantment el nivell de calci i fosfat inorgànic en plasma i orina, especialment en pacients amb osteodistrofia renal, i estan en repòs prolongat al llit (particularment després de la cirurgia).

Els pacients amb funció renal normal haurien d'evitar la deshidratació pel consum d'abundants líquids.

Control dels nivells de calci sèric durant el tractament s'ha de dur a terme almenys dues vegades a la setmana; при превышении уровня кальция на 1 mg / 100ml (250 mmol / l) по сравнению с нормой — 9–11 мг/100 мл (2250-2750 Mmol / l), o amb un augment en la creatinina sèrica a 120 mmol / el més deixar de prendre el medicament immediatament. Es permet que la represa de tractament només després de la normalització dels nivells de calci en sèrum utilitzant dosis, уменьшенной на 0,25 g.

Quan l'administració concomitant dels barbitúrics i anticonvulsius pot requerir dosis de calcitriol augment.

En el tractament de l'osteoporosi en el període inicial de la concentració de calci en el sèrum ha de ser mesurat per 4 Sol, 3 i 6 Mesos, a continuació, les proves de control s'han de dur a terme a intervals 6 Mesos.

El risc d'irritació de la pell augmenta en aplicar l'ungüent a la cara. Després d'aplicar l'ungüent s'ha de rentar les mans. Si colpeja accidentalment la pomada a la membrana mucosa dels ulls, la boca o el nas ha de ser rentat a fons amb aigua calenta.

Cooperació