Kaʙergolin (Код АТХ N04BC06)

Quan ATH:
N04BC06

Característica.

Pols blanc. Растворим в этиловом спирте, xloroforme, N,N-диметилформамиде, слабо растворим в 0,1 n. соляной кислоте, незначительно растворим в н-гексане, insoluble en l'aigua.

Accions farmacològiques.
Гипопролактинемическое.

Sol·licitud.

По данным Physicians Desk Reference (2005), каберголин показан при гиперпролактинемии, идиопатической или вызванной аденомой гипофиза.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat (inclòs. к производным эргоалкалоидов), hipertensió no controlada, симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе.

S'apliquen restriccions.

La hipertensió arterial, associat amb l'embaràs (eclàmpsia, preэklampsiya), одновременный прием антагонистов дофаминовых D₂-receptors, mitjà, обладающих гипотензивным эффектом, funció hepàtica anormal, infància (Seguretat i eficàcia no han estat establertes).

Embaràs i lactància.

При беременности следует применять с осторожностью, si el benefici esperat per a la mare supera el risc potencial per al fetus (адекватных контролируемых исследований каберголина у беременных женщин не проводилось). Пациенток следует предупредить о необходимости информирования врача о планируемой, предполагаемой или состоявшейся беременности для решения вопроса о продолжении или прекращении терапии.

Categoria accions resulten en FDA - B. (L'estudi de la reproducció en animals no va revelar risc d'efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han fet.)

Исследование влияния каберголина на репродуктивную функцию проводилось на мышах, крысах и кроликах, получавших его через желудочный зонд, введенный через нос. У мышей, получавших каберголин в дозе до 8 mg / kg / dia (55-кратное превышение МРДЧ) в течение периода органогенеза, отмечалось токсическое действие на материнский организм; тератогенного эффекта выявлено не было. У крыс, rebre 0,012 мг/кг/сут каберголина (sobre 1/7 MRDC) в течение периода органогенеза, отмечалось повышение постимплантационных эмбриофетальных потерь. У кроликов при введении каберголина на протяжении периода органогенеза в дозе 0,5 mg / kg / dia (19 MRDC) отмечалось токсическое действие на материнский организм (уменьшение массы тела и истощение). A una dosi de 4 mg / kg / dia (150 MRDC) повышалась частота возникновения различных пороков развития плода. Однако в других исследованиях при дозах каберголина до 8 mg / kg / dia (300 MRDC) у кроликов пороков развития, эмбрио- и фетотоксических эффектов не отмечалось. Радиологическое исследование беременных самок крыс показало высокую концентрацию каберголина и его метаболитов в стенке матки и отсутствие их накопления в тканях плода. При введении крысам каберголина в дозах более 0,003 mg / kg / dia (1/28 MRDC) per 6 дней до родов и в течение периода лактации замедлялся рост новорожденных, отмечались случаи их гибели вследствие уменьшения секреции молока.

Desconegut, выделяется ли каберголин с грудным молоком у человека. Каберголин и его метаболиты обнаружены в грудном молоке лактирующих крыс. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин и возможно серьезное негативное влияние каберголина на младенца, следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приема каберголина (учитывая степень необходимости данного лекарства для матери).

Efectes secundaris.

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 i 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, entre parèntesis - al grup placebo):

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mal de cap 26% (25%), mareig 15% (5%), vertigen 1% (0%), parestèsia 1% (0%), somnolència 5% (5%), depressió 3% (5%), nerviosisme 2% (0%), astènia 9% (10%), fatigabilitat 7% (0%), visió borrosa 1% (0%).

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): hipotensió ortostàtica 4% (0%).

A la part del tracte digestiu: dispèpsia 2% (0%), nàusea 27% (20%), vòmits 2% (0%), restrenyiment 10% (0%), dolor abdominal 5% (5%).

Un altre: fogots 1% (5%), dolor en els pits 1% (0%), dismenorrea 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (a 11,5 mg / dia). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, com discinèsia, al·lucinacions, confusió, edema perifèric. Редко отмечались сердечная недостаточность, vessament pleural, легочный фиброз, úlcera gàstrica o duodenal úlcera, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

В постмаркетинговых исследованиях зарегистрированы следующие побочные реакции, associat amb l'ús de cabergolina (cm. Precaucions): valvulopatyya, fibrós, hipersexualitat, augment de la libido, alopècia, agressivitat.

Cooperació.

Не следует применять одновременно с антагонистами дофаминовых D₂-receptors (fenotiazines, butyrofenona, tioxanten, metoclopramida). Одновременный прием с препаратами, que té un alt grau d'unió a les proteïnes plasmàtiques, с малой вероятностью может влиять на связь каберголина с белками плазмы. Следует с осторожностью применять одновременно со средствами, обладающими гипотензивным эффектом.

Sobredosi.

Els símptomes: congestió nasal, desmai, al·lucinacions.

Tractament: simptomàtic, mantenir la pressió arterial.

Dosificació i Administració.

Dins, a una dosi inicial 0,25 mg 2 vegades a la setmana. Возможно повышение дозы до 1 mg 2 vegades a la setmana (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, un cop 4 Sol. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 Mesos, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

Precaucions.

Вальвулопатия. Случаи сердечной вальвулопатии были зарегистрированы у пациентов, длительно получавших высокие дозы каберголина (>2 mg / dia) при лечении болезни Паркинсона. Редкие случаи были зарегистрированы в связи с краткосрочным лечением (<6 Mesos) или у больных, получавших низкие дозы при лечении гиперпролактинемии.

Врачи должны назначать самую низкую эффективную дозу каберголина для лечения гиперпролактинемии и периодически оценивать необходимость продолжения этой терапии. A més, pacients, получающих долгосрочное лечение, необходим периодический контроль за состоянием сердца, inclòs. ecocardiografia. Любой пациент, у которого во время лечения каберголином развиваются признаки или симптомы сердечных заболеваний, inclòs. dispnea, inflor, застойная сердечная недостаточность или вновь появившийся шум в сердце, должен быть обследован на предмет возможной вальвулопатии.

Каберголин следует использовать с осторожностью у пациентов с имеющимися гемодинамически значимыми заболеваниями клапанов или принимавших другие препараты, ассоциированные с вальвулопатией.

Фиброз. Как и при использовании других производных спорыньи, при длительном приеме каберголина были зарегистрированы случаи плеврального выпота или легочного фиброза (некоторые сообщения были от пациентов, которые ранее лечились эрготаминовыми агонистами допамина). Каберголин не следует использовать у пациентов с признаками и/или клиническими симптомами респираторных или сердечных расстройств, связанных с фиброзом тканей, в анамнезе или в настоящий момент. Сообщается, что после диагностики плеврального выпота или легочного фиброза и вследствии этого прекращения лечения каберголином, отмечалось улучшение симптоматики.

Es va trobar, что показатель СОЭ был аномально увеличен в связи с плевральным выпотом/ фиброзом. В случаях необъяснимого повышения СОЭ рекомендуется рентгеновское обследование грудной клетки. A més, измерение сывороточного креатинина также может помочь в диагностике фибротических расстройств.

Применение каберголина в начальной дозе, superior 1,0 mg, может вызывать ортостатическую гипотензию. Каберголин не предназначен для угнетения или подавления физиологической лактации (использование с этой целью бромокриптина ассоциировалось с риском развития артериальной гипертензии, carrera, convulsions). Следует с осторожностью назначать каберголин людям пожилого возраста, учитывая вероятность нарушения функции печени, ronyó, cors, а также сопутствующую патологию и применяемые в связи с этим лекарственные средства.