Brinzolamid

Quan ATH:
S01EC04

Característica.

Inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Pols blanc, insoluble en aigua, soluble en metanol, soluble en etanol. Pes molecular 383,5.

Accions farmacològiques.
Protivoglaukomnoe.

Sol·licitud.

Augmentat la pressió intraocular en pacients amb hipertensió ocular o glaucoma d'angle obert.

Contraindicacions.

Hipersensibilitat.

S'apliquen restriccions.

Infància (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (No s'han realitzat estudis adequats i ben controlats de la seguretat del seu ús en dones embarassades).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Efectes teratogènics. В исследованиях токсического влияния бринзоламида в период беременности у кроликов при применении внутрь в дозах 1, 3 i 6 mg / kg / dia (en 20, 62 i 125 раз выше рекомендуемой для человека при офтальмологическом применении) espectacles, что при дозе 6 мг/кг/сут отмечается токсичность для самок и увеличение количества фетальных изменений. У крыс была снижена масса тела плодов от самок, получавших в период беременности бринзоламид внутрь в дозах 18 mg / kg / dia (en 375 vegades la dosi recomanada en humans en l'ús oftàlmic). La pèrdua de pes dels embrions va ser proporcional a la reducció del guany de pes en femení, per tant, no va interferir amb el desenvolupament dels òrgans o teixits. Veient, que l'administració oral dels brinzolamida de carboni marcat rates embarassades, ¹⁴C-brinzolamida passa a través de la placenta i es troba en els teixits fetals i sang.

При пероральном введении бринзоламида в дозе 15 mg / kg / dia (en 312 vegades la dosi recomanada en humans en l'ús oftàlmic) rates lactants no es van observar efectes, A més de reduir el pes corporal en la descendència. No obstant això, la concentració ¹⁴C brinzolamida en la llet estaven per sota, que les concentracions a la sang i plasma.

Desconegut, si brinzolamida es fica en la llet materna de les dones que alleten. Atesa la, Molts fàrmacs en la llet materna i després, brinzolamida que pot causar efectes secundaris greus en els nens, alletat, mares lactants han de deixar la lactància o, o l'ús de brinzolamida.

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: 5–10% — затуманивание зрения; 1–5% — блефарит, dermatitis, ulls secs, sensació de cos estrany a l'ull, mal de cap, hiperèmia, secreció en els ulls, molèsties als ulls, keratit, el dolor i la picor en els ulls; Menys 1% - Conjuntivitis, diplopia, mareig, astenopia, keratokonъyunktyvyt, queratopatía, els primers símptomes de la blefaritis (el sentiment de les parpelles o crosta que s'enganxa a les vores de les parpelles), llagrimeig.

Des del sistema respiratori: 1–5% — ринит, dispnea, faringitis.

Des del tracte digestiu: 5–10% — горький, gust amarg o inusual a la boca; Menys 1% -diarrea, boca seca, dispèpsia, nàusea.

Un altre: Menys 1% - Reaccions al·lèrgiques, urticària, alopècia, mal de pit, hipertensió, dolor en els ronyons.

Cooperació.

Hi ha la possibilitat d'augmentar els efectes sistèmics coneguts, associat amb la inhibició de l'anhidrasa carbònica, pacients, rebent inhibidors de l'anhidrasa carbònica interior i locals (no es recomana utilitzar els dos brinzolamida com a formes instillyatsionnoy i inhibidors de l'anhidrasa carbònica orals).

Sobredosi.

Les dades sobre la sobredosi en humans quan s'aplica tòpicament Brinzolamide desapareguts. Si es pot produir la ingestió següent símptomes: desequilibri electrolític, Acidosis, trastorns del sistema nerviós. Tractament: simptomàtic, requereix un seguiment dels electròlits (especialment potassi) nivells i controlar el valor del pH de la sang.

Dosificació i Administració.

Instillyatsionno. Enterrat en 1 caure en el sac conjuntival de l'ull afectat (o els ulls) 2 un cop al dia. Quan s'utilitza un altre oftàlmica local significa l'interval entre la instil·lació ha de ser almenys 10-15 minuts.

Precaucions.

Brinzolamide és sulfanilamida i encara que s'aplica tòpicament, sotmès a l'absorció sistèmica. En aquest sentit, quan s'utilitza ull brinzolamida gotes pot ocórrer reaccions secundàries, característic de sulfonamides. Rarament, però pot haver morts per reaccions severes a les sulfonamides, включая синдром Стивенса — Джонсона, necròlisi epidèrmica tòxica, gepatonekroz fulminant, agranulocitosi, anèmia aplàstica, etc.. violació de la hematopoesi. Sensibilització a les sulfonamides pot ocórrer amb l'ús repetit, independentment de la via d'administració. Quan les reaccions adverses greus o hipersensibilitat manifestació de l'ús ha de suspendre.

En casos rars amb inhibidors de l'anhidrasa carbònica per via oral amb canvis altes dosis de salicilats han estat reportats en àcid-base i l'equilibri d'electròlits. Per tant, en el tractament de brinzolamida a considerar la possibilitat de tals interaccions medicamentoses en pacients.

L'efecte de l'exposició perllongada a la brinzolamida en l'epiteli corneal no s'aprecia plenament. En els pacients amb glaucoma agut d'angle tancat, a més dels fons, s'aplica quan ocular, mesures terapèutiques addicionals necessaris. Sol·licitud 1% suspensió oftàlmica brinzolamida en pacients amb atac agut de glaucoma d'angle tancat no s'ha estudiat.

Característiques d'ús en pacients amb insuficiència renal greu (aclariment de creatinina inferior a 30 ml / min) no determinat. Des brinzolamida (i el seu metabòlit) excreta principalment pel ronyó, no es recomana en aquesta patologia.

En pacients amb deteriorament de la funció hepàtica brinzolamida amb precaució (No es van realitzar estudis clínics adequats).

S'ha de tenir precaució en conduir vehicles i utilitzar maquinària (causa de la possibilitat de la visió borrosa temporal després de la instil·lació).

Abans d'utilitzar el producte ha de ser lents de contacte tret i usar-los no abans de 15 minuts després de la instil·lació.