Botox

Material actiu: комплекс ботулинический токсин типа A – hemahhlyutynyn
Quan ATH: M03AX01
CCF: Miorelaksant. L'inhibidor de l'alliberament d'acetilcolina
ICD-10 codis (testimoni): G24.3, G24.5, G80, H50, R25.2
En KFU: 02.10.02
Fabricant: ALLERGAN FARMACEUTICALS IRLANDA (Irlanda)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Excipients: albúmina plasmàtica humana 500 g, clorur de sodi 900 g.

ampolles (1) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Miorelaksant. La molècula de toxina botulínica tipus A està formada per ponts disulfurs pesats (pes molecular 100 000 Dalton) i fàcil (pes molecular 50 000 Dalton) cadenes. La cadena pesada té una alta afinitat d’unió per receptors específics, situat a la superfície de les neurones diana. La cadena lleugera posseeix Zn²⁺-activitat de proteasa dependent, específic en relació amb les regions citoplasmàtiques de la proteïna sinaptosòmica, amb un pes molecular 25 000 Dalton (SNAP-25) i participen en els processos d’exocitosi. La primera etapa d’acció de la toxina botulínica tipus A – unió específica de la molècula a la membrana presinàptica, aquest procés dura 30 m. Segona fase – penetració de la toxina lligada al citosol del nervi mitjançant endocitosi. Intracel·lularment, la cadena lleugera actua com Zn²⁺-citosol proteasa dependent, escindint selectivament SNAP-25, que en la tercera etapa condueix a un bloqueig de l'alliberament d'acetilcolina des dels terminals presinàptics de les neurones colinèrgiques. L’efecte final d’aquest procés és la quimiodenervació persistent.

Amb administració i / m de Botox^® desenvolupar 2 efecte: inhibició directa de fibres musculars extrafusals per inhibició de les neurones alfa-motores a nivell de la sinapsi neuromuscular i inhibició de l’activitat del fus muscular per inhibició de la sinapsis colinèrgica de la neurona gamma-motora a la fibra intrafusal. Una disminució de l’activitat gamma condueix a la relaxació de les fibres intrafusals del fus muscular i disminueix l’activitat de les 1a-aferents. Això condueix a una disminució de l'activitat dels receptors de l'estirament muscular., així com l’activitat eferent de l’alfa- i motoneurones gamma. Clínicament, això es manifesta per una pronunciada relaxació dels músculs injectats i una disminució significativa del dolor en ells.. Juntament amb el procés de desnervació d’aquests músculs, el procés de reinervació es produeix a través de l’aparició de processos laterals de les terminacions nervioses., que condueix a la restauració de les contraccions musculars a través de 4-6 mes després de la injecció.

Quan s’administra localment en dosis terapèutiques, Botox^® no penetra al BBB i no provoca efectes sistèmics significatius. Aparentment, hi ha una captació presinàptica mínima i un transport axonal invers des del lloc de la injecció.

Es formen anticossos contra la complexa de la toxina botulínica tipus A amb hemagglutinina 1-5% pacients després de repetides injeccions de Botox^®. La formació d’anticossos es facilita mitjançant l’administració del medicament en dosis elevades (Més 250 ED) i injeccions repetides en petites dosis a intervals curts. En el cas de la formació d’anticossos contra la toxina botulínica tipus A, es pot reduir l’efecte de la reacció posterior.

Farmacocinètica

Dades farmacocinètiques del Botox^® no proporcionat.

Testimoni

Per a adults

-Blepharospasm;

- espasme hemifacial;

- estrabisme paralític;

- distonia cervical (Jynx (gènere) spastical);

- espasme muscular local;

- suavitzar les arrugues glabellars i superciliars.

Per a nens majors 2 anys

- espasme muscular local en paràlisi cerebral infantil.

Règim de dosificació

Dosis de Botox^® i els punts d'injecció es determinen individualment per a cada pacient d'acord amb la naturalesa, la gravetat i localització de la hiperactivitat muscular. En alguns casos, el control EMG s’utilitza per localitzar amb més precisió els músculs injectats..

En tractament del blefarospasme bilateral Solució de botox^® injectat superficialment i / m a la part superior, parts laterals i inferiors del múscul circular de l’ull a banda i banda. Els llocs addicionals per a la injecció són la part pretarsal del múscul circular de l’ull, front i zona frontal. Cal introduir cada punt 2.5-5 Preparació ED. La dosi inicial mitjana és 15-25 U per banda. L’efecte de la droga apareix 2-7 dia després del procediment i dura per a 3-6 Mesos. Per obtenir un efecte clínic estable, és necessari injectar el medicament a la dosi indicada cada vegada 3-6 Mesos. En el tractament del blefarospasme, la dosi total de 12 setmanes no han de superar 100 ED.

Tractament de pacients amb espasme hemifacial també se celebra, com passa amb el blefarospasme unilateral.

Quan el tractament tortícolis espàstiques s’injecta una solució del medicament als músculs més tensos del coll en dosi total 25-75 ED c 2-3 punts de cada múscul. Amb cigonyal rotacional, el fàrmac s’injecta al múscul esternocleidomastoideu de forma contrària per rotació i al múscul del cinturó ipsilateralment per rotació. En casos, acompanyat d’un aixecament de les espatlles, addicionalment requereix la introducció del fàrmac en el múscul i el múscul trapezi homolateral, elevació de l’escàpula. En presència d’una inclinació cap enrere del cap, s’ha d’injectar el fàrmac tant al cinturó com als dos músculs del trapezi. Quan el cap s’inclina cap endavant, el medicament s’injecta als dos músculs esternocleidomastoïdals. Les injeccions bilaterals poden augmentar el risc de debilitat muscular del coll.

Amb l'administració posterior, la dosi del medicament es pot ajustar a òptima d'acord amb l'efecte clínic anterior i els efectes secundaris observats. Es produeix l'efecte relaxant muscular després de la injecció del medicament 7-14 dia (possiblement abans 21 dia) i emmagatzemat 3-6 Mesos, després del qual s’hauria de tornar a administrar el fàrmac. El tractament del torticolis depèn de l’experiència clínica de l’especialista. En tots els casos de formes complexes de torticolis o en cas d’efecte d’injecció baix, cal una EMG dels músculs del coll per a una localització més precisa dels músculs tensos..

En paràl · lisi cerebral la solució farmacològica s’injecta amb espasticitat i deformitat equino-vària del peu i amb caminar idiopàtic sobre les puntes dels peus 2 punts de cada cap del múscul gastrocnemi; per a l’hemiplegia, el medicament es pot injectar als músculs flexors de l’avantbraç; en creuar els malucs, podeu injectar addicionalment el fàrmac als músculs adductors de la cuixa. Dosi total per 1 procediment, component 4-6 U / kg de pes corporal (però no més 300 ED de 1 procediment), distribuït uniformement a tots els músculs interessats. Amb una espasticitat severa, la dosi total pot ser 10-12 U/kg. S'observa una millora clínica 7-14 dies i pot durar fins a 6-12 Mesos. Les injeccions repetides s’han de fer quan l’efecte clínic es redueix a la meitat.. Correcció ortopèdica, tensió, la fisioteràpia ajuda a millorar l’efecte clínic de l’administració de medicaments.

Per tal d’eliminar les arrugues glabellars preparació, normalment, injectat a m.corugator supercilii i m.procerus, que participen en la seva formació. Per determinar el lloc de la injecció, es demana al pacient que frunqui el cella., en aquest moment el m.corrugator està ben palpat, mentre que s’ha de situar el punt de l’activitat muscular més pronunciada 0.5 cm cap amunt de la vora superior superior de la cella. De la mateixa manera, el marcatge es fa a l'altre costat.. L’agulla s’insereix a l’abdomen, direcció de l’agulla – o amb un angle de 45 ° de davant a darrere, medialment, o en un angle de 90 °. Profunditat d’inserció de l’agulla – 7-10 mm. Si l’agulla colpeja el periosti, s'ha de tirar endavant 1 mm i després injectar el medicament. En alguns pacients (en la majoria d’homes i en diverses dones) m.procerus a la seva part medial és molt ampli, forma un solc glabellar profund i llarg, que requereix una introducció addicional a 2.5-5 ED en punts, situat a 5-7 mm per sobre dels punts primaris. Profunditat d’inserció de l’agulla – 2-3 mm, direcció – vertical cap avall. El punt d’introducció a m.procerus es troba al centre de la línia, connectant les vores medials de les celles. S'introdueix cada punt marcat des de 2.5 a 7.5 IU de la droga segons l’edat i el gènere. Posició de l’agulla – de front a darrere, profunditat d’inserció d’agulla – 2-3 mm. La quantitat total de la droga, introduït en aquesta zona, normalment, menys que 25 ED.

L'acció del medicament es desenvolupa 2-7 un dia després del procediment i queda 3-6 Mesos. Per obtenir un efecte clínic estable, és necessari administrar el medicament amb les dosis indicades 3-6 Mesos.

La dosi total màxima del medicament no ha de superar 250 UNITATS per a un procediment.

Normes per a la preparació i administració de la solució injectable

Quan es dilueix el medicament, està prohibit obrir l'ampolla., traient el tap. Abans de diluir el contingut del flascó, la part central del tap de goma s’ha de tractar amb alcohol. Per punxar, utilitzeu una agulla estèril 23-25 (G). Per diluir el contingut del flascó, utilitzeu 0.9% solució injectable de clorur de sodi en volum 2.0-4.0 ml. El dissolvent s’ha d’injectar amb cura, amb lleugers moviments rotatoris de l'ampolla, barrejant la pols amb el dissolvent durant un minut. La quantitat de dissolvent utilitzat ha de ser capaç d’administrar totes les dosis recomanades (a ED) producte. La sacsejada aspra i la formació d'escuma poden causar desnaturalització dels medicaments. Si el dissolvent no s’extreu cap al flacó al buit, l’ampolla es destrueix. La solució resultant és transparent, líquid incolor o lleugerament groguenc sense impureses, lleugera opalescència possible.

Després de la dilució, el medicament es pot guardar a la nevera a una temperatura d'entre 2 ° i 8 ° C 4 h abans de l'ús. La solució d’injecció preparada s’injecta amb una xeringa d’insulina amb una agulla fixa de diàmetre 0.27-0.29 mm. Posició del pacient quan s’injecta el medicament als músculs de la cara i el coll – assegut en una cadira, nuca fixa.

Efecte col·lateral

Les reaccions locals: 2-5% casos – microhematomes (a 7 dia), dolor al lloc de la injecció (a 1 d).

Les reaccions sistèmiques: lleugera debilitat general durant 1 de la setmana (es produeixen quan s’utilitza el medicament en dosis, superant el màxim permès / més 250 Unitats /).

Reaccions, associat a la propagació del fàrmac als grups musculars, situat a prop del lloc d’injecció: rarament – ptosis segle, omissió de la regió del front, celles laterals, ccomodation, asimetria de les cantonades de la boca, trastorn de l’articulació, entumiment dels llavis.

Generalment, aquests efectes secundaris no requereixen teràpia addicional i regressen dins 1 mes després de la injecció.

Les complicacions després de la injecció són extremadament rares i es poden produir amb traumes d’agulla als nervis o vasos sanguinis en cas d’un procediment no qualificat. No es descriuen complicacions en forma d’anafilaxi, no obstant això, durant la injecció, és necessari disposar de fons per alleujar urgentment les reaccions anafilàctiques.

Contraindicacions

- síndromes miastènics i miastènics (inclòs. Síndrome de Lambert-Eaton);

- inflamació al lloc de la injecció;

- fase aguda de malalties infeccioses;

- alt grau de miopia (a la conclusió d’un oftalmòleg);

- antecedents al·lèrgics agreujats (especialment la hipersensibilitat a les drogues, que contenen proteïnes);

- presa d’antibiòtics del grup dels aminoglucòsids, macròlids, tetraciclines, polimixinas, augmentant l’efecte de la toxina (si no més 2 setmanes després del curs de la teràpia), així com preparacions, augment de la concentració de calci intracel·lular, benzodiazepines, anticoagulants i agents antiplaquetaris;

- abús d'alcohol;

- ptosi gravitacional pronunciada dels teixits facials;

- hèrnies pronunciades a les parpelles superiors i inferiors;

- punt menys 3 mesos després d’haver estat operat a la cara;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

- Hipersensibilitat a la droga.

Embaràs i lactància

Botox^® contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Injeccions de botox^® ha de ser realitzat per un metge altament qualificat, tenir formació especial i permís del fabricant. Les injeccions es poden realitzar de forma ambulatòria en una sala de tractament.

Botox^® alliberat, emmagatzemat i utilitzat exclusivament en institucions mèdiques especialitzades. El medicament s’emmagatzema en una caixa separada, tancada i etiquetada a la nevera.

Immediatament després de la injecció, la solució que queda al vial o la xeringa s’ha d’inactivar amb una solució d’hipoclorit sòdic. (conté 1% clor actiu). Tots els materials de suport, està en contacte amb la droga, s’ha d’eliminar d’acord amb les normes per a la destrucció de residus biològics. La solució vessada del medicament s’ha d’esborrar amb un drap absorbent, remullat en una solució diluïda d’hipoclorit de sodi.

Tots els casos d’augment de la reactogenicitat o el desenvolupament de complicacions postinjecció s’han de comunicar a l’Institut Estatal d’Investigació Científica per a la Normalització i Control de Productes Biològics Mèdics que porta el nom de. LA Tarasevich (119002, Moscou, Sivcev Vražek, 41) i al distribuïdor oficial de CJSC “Salut familiar”.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

No es va observar cap efecte del medicament sobre la capacitat de participar en activitats potencialment perilloses, requereixen una major velocitat de les reaccions d'atenció i psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: la debilitat general és possible, parèsia dels músculs injectats.

Tractament: és necessari un control constant de la dinàmica dels símptomes; prescripció d’agents anticolinesteràsics, si cal, realitzeu mesures de reanimació. Administració d’antitoxines específiques (sèrum anti-botulí tipus A) d'acord amb les instruccions d'ús, és eficaç per a 30 min després de la injecció de toxina botulínica.

Interaccions Amb La Drogues

Acció del botox^® augmenta amb l’ús simultani d’antibiòtics del grup dels aminoglucòsids, Eritromicina, tetraciclina, lincomicina, polimixinas, mitjà, reduir la transmissió neuromuscular (inclòs. relaxants musculars curariformes).

Condicions de subministrament de les farmàcies

Venda gratuïta a través de la cadena de farmàcies Botox^® no entra i és alliberat només a institucions mèdiques especialitzades.

Condicions i termes

Botox^® (abans de criar) s'ha d'emmagatzemar i transportar a temperatures compreses entre 2 ° C i 8 ° C o -5 ° C i per sota en tancat, envasos segellats i etiquetats fora de l'abast dels nens. Durada – 2 any.