BISOGAMMA

Material actiu: Bisoprolol
Quan ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20
Quan CSF: 01.01.01.02
Fabricant: Wörwag PHARMA GmbH & Co. KG (Alemanya)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit groc clar, rodó, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Excipients: krospovydon, midó pre-gelatinitzat, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, Macrogol 6000, Diòxid de titani (E171), talc, краситель железа (III) òxid groc (E172), gipromelloza (HPMC).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit de groc a taronja, rodó, выпуклые с одной стороны, с риской на другой стороне, поверхность таблетки скошена к риске.

Excipients: krospovydon, midó pre-gelatinitzat, cel·lulosa microcristal·lina, diòxid de silici col·loïdal, estearat de magnesi, Macrogol 6000, polisorbat 20, Diòxid de titani (E171), carbonat de calci (E170), talc, краситель железа (III) òxid groc (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (5) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Selectiu beta₁-8 cap activitat sympathomimetic interior, No té l'acció estabilitzadora de membrana. Es redueix l'activitat de la renina plasmàtica, reducció de la demanda d'oxigen del miocardi, reduir la freqüència cardíaca (en repòs i durant l'exercici).

Té hipotensor, antiarítmic i antianginós. El bloqueig en dosis baixes β₁-receptors adrenèrgics del cor, redueix la formació de cAMP estimulada catecolamines a partir d'ATP, redueix el corrent de ions de calci intracel·lular, Compta amb un crono negatiu, dromo-, ʙatmo- i efecte inotròpic.

Després d'augmentar la dosi anterior proporciona beta terapèutica₂-acció de bloqueig dels receptors adrenèrgics.

В начале применения препарата, primer 24 no, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-adrenoreceptorov) i per 1-3 d torna a l'original,, а при длительном приеме уменьшается.

L'efecte hipotensor s'associa amb una disminució en la despesa cardíaca, l'estimulació simpàtica dels vasos perifèrics, disminució de l'activitat del sistema renina-angiotensina (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), restauració de la sensibilitat en resposta a una disminució en la pressió arterial i la influència del sistema nerviós central.

A l'efecte de la hipertensió després 2-5 dia, funcionament estable – mitjançant 1-2 del mes.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, allargament de la diàstole, la millora de la perfusió miocàrdica. A costa d'augmentar la pressió diastòlica final al ventricle esquerre i fibres musculars ventriculars tracció augment de la demanda d'oxigen poden augmentar, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (taquicàrdia, augment de l'activitat del sistema nerviós simpàtic, augment de cAMP, hipertensió), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (principalment en la anterògrada i, Menys, en direcció retrògrada a través del node AV) i en les rutes addicionals.

Quan s'utilitza en dosis terapèutiques altes, A diferència dels beta-bloquejants no selectius, Бисогамма^® Té un efecte menys pronunciat en els òrgans, содержащие b₂-adrenoreceptory (pàncrees, múscul esquelètic, artèries perifèriques de múscul llis, bronquial i uterí) i metabolisme dels carbohidrats, No causa un retard de ions de sodi en el cos; по выраженности атерогенного действия не отличается от пропранолола.

Farmacocinètica

Absorció i distribució

Després de l'absorció de l'administració oral és 80- 90% bisopropol. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание.

C_màx els nivells plasmàtics assolits després 1-3 no. La unió a les proteïnes plasmàtiques – sobre 30%.

Metabolisme i excreció

A 10% дозы подвергается эффекту “primer passi”. Informar les notícies: 50% – en forma de metabòlits inactius, 50% – en forma inalterada. T_1/2 és 10-12 no.

Testimoni

- Hipertensió arterial;

- La prevenció d'atacs d'angina.

Règim de dosificació

El fàrmac s'administra per via oral a una dosi 5 mg 1 temps / dia, demà, dejuni. Si cal, augmentar la dosi a 10 mg 1 temps / dia. La dosi màxima – 20 mg / dia.

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

En пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени la dosi màxima diària – 10 mg.

Prendre pastilles amb líquid.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: fatiga, debilitat, mareig, mal de cap, trastorns del son, depressió, ansietat, confusió o pèrdua de la memòria a curt termini, al·lucinacions, astènia, miastènia, parestèsies en extremitats (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), tremolor, convulsions.

A partir dels sentits: visió borrosa, reducció de la secreció de líquid lacrimal, sequedat i dolor en els ulls, conjuntivitis.

Sistema cardiovascular: sinusovaya bradicàrdia, batec del cor, trastorns de la conducció de miocardi, Блокада AV (fins al desenvolupament d'una creu-bloqueig complet i la insuficiència cardíaca), debilitament de la contractilitat miocàrdica, desenvolupament (agreujament) insuficiència cardíaca crònica (inflor dels turmells, Aturi; dispnea), disminució de la pressió arterial, hipotensió ortostàtica, manifestació de vasoespasmo (augment de trastorns circulatoris perifèrics, fredor de les extremitats inferiors, Síndrome de Raynaud), mal de pit.

Des del sistema digestiu: sequedat de la mucosa oral, nàusea, vòmits, dolor abdominal, restrenyiment o diarrea, funció hepàtica anormal (orina fosca, pell groga o l'escleròtica, colèstasi), canvis en els enzims hepàtics (Augment ALT, ACT) и уровня билирубина, canvis en el gust.

El sistema respiratori: congestió nasal, dificultat per respirar quan s'administra en dosis altes (pèrdua de selectivitat) i / o en pacients predisposats – laringo- и бронхоспазм.

Per part del sistema endocrí: giperglikemiâ (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), gipoglikemiâ (pacients, insulina rebre), estat hipotiroïdal.

Des del sistema hematopoètic: trombocitopènia (sagnat inusual i hemorràgia), agranulocitosi, leucopènia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: mal d'esquena, artràlgia, rampes als músculs del panxell.

A la part del sistema reproductiu: el debilitament de la libido, potència reduïda.

Reaccions al·lèrgiques : picor, erupció, urticària.

Reaccions dermatològiques: augment de la sudoració, dermahemia, erupció, reaccions de la pell psoriasiformes, exacerbació de símptomes de la psoriasi, alopècia.

Efecte sobre el fetus: creixement intrauterí, gipoglikemiâ, bradicàrdia.

Un altre: retirada (augment dels atacs d'angina de pit, augment de la pressió arterial), повышение содержания ТГ.

Contraindicacions

- Xoc (inclòs. cardiogènic);

- Reduir;

- Edema pulmonar;

- Insuficiència cardíaca aguda;

- La insuficiència cardíaca crònica descompensació;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya bloqueig;

- Vыrazhennaya bradicàrdia;

- Angina de Prinzmetal;

- Kardiomegalija (sense signes d'insuficiència cardíaca);

- La hipotensió (pressió sanguínia sistòlica <100 mmHg., especialment en l'infart de miocardi);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;

- Etapes tardanes dels trastorns circulatoris perifèrics, Malaltia de Raynaud;

- Feocromocitoma (sense l'ús simultani d'alfa-blocadors);

- Acidosis metabòlica;

-depressió;

— одновременное назначение ингибиторов МАО (excepte l'inhibidor de la MAO-B);

- Infància i adolescència fins 18 anys;

- Hipersensibilitat a la droga;

- Hipersensibilitat a altres beta-bloquejants.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью, falla renal crònica, миастенией, tirotoxicosis, diabetis, AV-блокадой em степени, psoriaze; при указаниях в анамнезе на депрессию, reaccions al·lèrgiques; pacients d'edat avançada.

Embaràs i lactància

Назначение препарата при беременности и в период лакатции возможно только в том случае, quan el benefici previst per a la mare supera el risc potencial per al fetus o el lactant.

Precaucions

Контроль за пациентами, принимающими препарат Бисогамма^®, включает измерение ЧСС и АД (al començament del tractament – diari, després 1 una vegada cada 3-4 del mes), realitzar un electrocardiograma, определение уровня глюкозы в крови при сопутствующем сахарном диабете (1 una vegada cada 4-5 Mesos). En pacients d'edat avançada, es recomana monitoritzar la funció renal (1 una vegada cada 4-5 Mesos). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. Abans del tractament es recomana l'estudi de la funció respiratòria en pacients amb una història de la història broncopulmonar.

Aproximadament 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (HR menys 100 уд/мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, что нарушает субэндокардиальный кровоток.

En el cas de pacients d'edat avançada augmentar la bradicàrdia (Menys 50 u. / min.), выраженного понижения АД (PA sistòlica per sota 100 mmHg.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелой аритмии и инфаркта миокарда. L'abolició d'una manera gradual, la reducció de la dosi per 2 setmanes o més (reduir la dosi per 25% en 3-4 dia).

При применении препарата у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза (per exemple,, taxikardiju). Резкая отмена препарата Бисогамма^® у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, Atès que la capacitat de millorar els símptomes.

При сахарном диабете Бисогамма^® может маскировать тахикардию, hipoglucèmia induïda. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

Història al·lèrgica Potser la major gravetat de les reaccions d'hipersensibilitat i la manca d'efecte de dosis convencionals d'epinefrina amb agreujants.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат Бисогамма^® следует отменить за 48 ч до начала общей анестезии. Si el pacient ha pres el medicament abans de la cirurgia, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Activació Recíproca del nervi vague pot eliminar I / atropina (1-2 mg).

Drogues, снижающие запасы катехоламинов (inclòs. reserpina), pot potenciar l'acció dels bloquejadors beta, així que els pacients, l'adopció de tals combinacions de fàrmacs, должны находиться под постоянным наблюдением врача для своевременного контроля выраженного понижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

При применении в комбинации с клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Pacients, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Бисогаммой^® возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламииов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, anticossos antinuclears.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Els símptomes: extrasístoles ventriculars, vыrazhennaya bradicàrdia, Блокада AV, marcada reducció en la pressió arterial, insuficiència cardíaca congestiva, cianosi de les ungles dels dits o les mans, respiració dificultosa, broncoespasme, mareig, desmai, convulsions.

Tractament: rentat gàstric i el nomenament de drogues adsorbents. Tractament simptomàtic: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 mg d'atropina, epinefrina, o l'organització d'un marcapassos temporal; при желудочковой экстрасистолии – lidokain (препараты IA класса не применяются). При снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; si no hi ha signes d'edema pulmonar – I / S de solucions plazmozameschayuschie, si és ineficaç – administració d'epinefrina, dopamina, doʙutamina (per mantenir cronotrópico i efectes inotròpics i eliminar disminució significativa en la pressió arterial); La insuficiència cardíaca – glucòsids cardíacs, Diürètic, glucagó; amb rampes – a / diazepam; при бронхоспазме – beta₂-adrenostimulyatorov inhalació.

Interaccions Amb La Drogues

Al·lèrgens, utilitzat per a la immunoteràpia, o extractes al·lergògens per a les proves de la pell incrementen el risc de reaccions al·lèrgiques sistèmiques severes o anafilaxi en pacients, bisopropol rebre.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций у пациентов, bisopropol rebre.

La fenitoïna en a / en la introducció, fàrmacs per l'anestèsia general per inhalació (derivats d'hidrocarburs) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, bisopropol rebre.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, emmascarar els símptomes d'hipoglucèmia desenvolupament (taxikardiju, augment de la pressió arterial).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (excepte difillina) и повышает их концентрацию в плазме, especialment en pacients amb augment de aclariment de la teofilina inicialment sota la influència de fumar.

Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (retard de ions de sodi i el bloqueig de la síntesi de prostaglandines pels ronyons), SCS i estrògens (retard de ions de sodi).

Glucósidos cardíacs, metildopa, reserpina i guanfacina, bloquejadors dels canals de calci lents (verapamil, diltiazem), амиодарон и другие антиаритмики при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-bloqueig, insuficiència cardíaca i insuficiència cardíaca congestiva.

При одновременном применении с нифедипином возможно значительное снижение АД.

При одновременном применении с бисопрололом диуретики, klonidin, simpatolitiki, hidralazina, i altres fàrmacs antihipertensius poden causar un descens excessiu de la pressió arterial.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, fàrmacs antipsicòtics (neurolèptics), etanol, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.

No es recomana l'aplicació simultània amb inhibidors de la MAO causa d'un augment significatiu de l'acció hipotensora, una ruptura en el tractament entre la recepció dels inhibidors de la MAO i bisopropol no ha de ser inferior a 14 dia.

Негидрированные алкалоиды спорыньи (inclòs. ergotamina) при одновременном применении с бисопрололом повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

La sulfasalazina augmenta la concentració de bisopropol en el plasma sanguini.

Рифампицин уменьшает T_1/2 bisopropol.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Vida útil - 3 any.