Quan ATH:
N07CA01
Síndrome de la malaltia i de Meniere (inclòs. tinnitus i pèrdua d'audició), вестибулярные головокружения различного генеза (insuficiència vertebrobasilar, encefalopatia traumàtica, aterosclerosi cerebral, neuritis vestibular, laʙirintit, vertigen posicional benigne després de les operacions de neurocirurgia).
Farmakodinamika.
Механизм действия бетагистина изучен только частично. Conegut, что существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и при участии людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.
Establert, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-receptors, а также антагонистическую активность относительно Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторов гистамина.
Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-receptors.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах estria vascular внутреннего уха, potser, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3
-receptors. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Conegut, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Farmacocinètica.
Absorció. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.
Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (Cmàx) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, la qual cosa indica, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.
Distribució. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.
Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 en punt.
Deducció. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.
Hipersensibilitat, úlcera pèptica en una fase activa, asma bronquial, feocromocitoma, embaràs (I Trimestre), infància.
Úlcera pèptica del tracte digestiu (història), embaràs (II i III trimestre), alletament.
Trastorns gastrointestinals (nàusea, vòmits, una sensació de pesadesa a l'epigastri i altres.), mal de cap, reaccions al·lèrgiques (erupció cutània, picor i altres.).
Recerca en vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 en vivo.
Dades, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (MAO), включая подтип В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Els símptomes: mal de cap, enrogiment de la cara, mareig, taquicàrdia.
Tractament: simptomàtic.
Dins, по 8–16 мг 3 un cop al dia. La dosi i la durada de recepció es seleccionen individualment.
Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Ús durant l'embaràs o la lactància.
Embaràs. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Desconegut, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: mareig, снижением слуха, Brunzit, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Conegut, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
S'ha de tenir precaució en el tractament de pacients amb úlcera gastrointestinal (inclòs. història).
Aquest lloc utilitza cookies i serveis per recollir dades tècniques dels visitants per garantir el rendiment i millorar la qualitat del servei.. En continuar utilitzant el nostre lloc, vostè accepta automàticament l'ús d'aquestes tecnologies.
Read More