BARAKLYUD

Material actiu: эntekavir
Quan ATH: J05AE
CCF: Viricida
ICD-10 codis (testimoni): B18.1
Quan CSF: 09.01.01
Fabricant: Bristol-Myers Squibb Company (Estats Units)

FORMA DE DOSIFICACIÓ, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, Cinema-revestit blanc o gairebé blanc, треугольные, etiquetatge “BMS” en un costat i “1611” D'altra banda.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona, estearat de magnesi, краситель опадри белый.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Píndoles, Cinema-revestit Color rosa, треугольные, etiquetatge “BMS” en un costat i “1612” D'altra banda.

Excipients: lactosa monohidrat, cel·lulosa microcristal·lina, krospovydon, povidona, estearat de magnesi, краситель опадри розовый.

10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Viricida, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (VHB). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TF), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 no. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, b и δ с Ki 18-40 M. A més, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Farmacocinètica

Absorció

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, C_màx в плазме крови определяется через 0.5-1.5 no. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 a 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение C_màx i AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 temps / dia, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 vegades. C_màx i C_min в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 i 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 g, 8.2 i 0.5 ng / ml, respectivament, després de rebre una dosi 1 mg. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение C_màx en 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Distribució

V_d энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Metabolisme

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного ¹⁴С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Deducció

Després d'assolir C_màx концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, mentre que T_1/2 составлял 128-149 no. A la recepció 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 vegades, то есть эффективный T_1/2 составил примерно 24 no.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% dosi. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 a 471 ml / min, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Testimoni

— хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Règim de dosificació

Препарат следует принимать внутрь натощак (és a dir, не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, de 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд составляет 500 g 1 temps / dia. При наличии резистентности к ламивудину (és a dir,. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 mg 1 temps / dia.

En pacients amb insuficiència renal клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. En CC <50 ml / min, inclòs. pacients, находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, рекомендуется коррекция дозы препарата Бараклюд как указано в таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у pacients amb insuficiència renal

*энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

En Els pacients amb insuficiència hepàtica коррекция дозы энтекавира не требуется.

Efecte col·lateral

Des del sistema digestiu: rarament (≥ 1/1000, < 1/100) – diarrea, dispèpsia, nàusea, vòmits.

SNC: sovint (≥ 1/100, < 1/10) – mal de cap, fatigabilitat; rarament (≥1 / 1000, < 1/100) – insomni, mareig, somnolència.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

Reaccions al·lèrgiques: reaccions anafilàctiques.

Reaccions dermatològiques: alopècia, erupció.

Contraindicacions

- Fins 18 anys;

— повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

Embaràs i lactància

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Применение препарата Бараклюд при беременности возможно только в случаях, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

Desconegut, выделяется ли энтекавир с грудным молоком у человека. При применении препарата грудное вскармливание не рекомендуется.

Precaucions

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, inclòs. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, inclòs. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Cal tenir en compte, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, desconeguda. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Sobredosi

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. En voluntaris sans, получавших препарат в дозах до 20 mg/dia per a fins a 14 дней или в однократных дозах до 40 mg, не было никаких неожиданных побочных реакций.

Tractament: при передозировке требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациента. При необходимости проводится стандартная поддерживающая терапия.

Interaccions Amb La Drogues

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и препаратов, вызывающих нарушение функции почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих препаратов.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия. Взаимодействие энтекавира с другими препаратами, которые выводятся почками или влияют на функцию почек, desconegut. При одновременном назначении энтекавира с такими препаратами пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens, a una temperatura no superior a 25 ° C. Durada – 2 any.