АЗИЛЕКТ

Material actiu: разагилин
Quan ATH: N04BD02
CCF: De antidrogues – селективный ингибитор МАО типа В
ICD-10 codis (testimoni): G20
Fabricant: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israel)

Forma de dosificació, composició i embalatge

Píndoles blanc o gairebé blanc, rodó, Valium, bisellat i gravat “GIL 1” en un costat.

Excipients: manitol, diòxid de silici col·loïdal, midó de blat de moro, midó de blat de moro pregelatinitzat, àcid esteàric, talc.

10 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
10 Ordinador personal. – ampolles (10) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

De antidrogues. Селективный необратимый МАО типа В, enzim, en 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.

В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.

В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (per exemple,, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома (“сырный” efecte).

Farmacocinètica

Absorció

Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, C_màx els nivells plasmàtics assolits després 0.5 no. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения C_màx разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи C_màx и AUC снижаются на 60% i 20% respectivament.

Distribució

Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 mg. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% a 70%.

Metabolisme

Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.

Deducció

Разагилин выводится преимущественно почками (Més 60%) и в меньшей степени через кишечник (Més 20%). Menys 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T_1/2 és 0.6-2 no.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.

При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и C_màx en 80% i 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% i 80% respectivament.

Testimoni

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).

Règim de dosificació

Assignar 1 mg 1 раз/сут как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, prolongadament.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Efecte col·lateral

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100, efectes secundaris, встречавшиеся с частотой 1/100-1/1000 указаны как редко встречающиеся.

При монотерапии разагилином:

SNC: mal de cap, depressió, mareig, anorèxia, convulsions; rarament – accident cerebrovascular.

Des del sistema digestiu: disminució de la gana, dispèpsia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, artritis, dolor al coll.

Reaccions dermatològiques: везикулобуллезная сыпь, dermatitis de contacte; rarament – карцинома кожи.

Sistema cardiovascular: angina; rarament – infart de miocardi.

Un altre: símptomes similars a la grip, febre, leucopènia, rinitis, debilitat generalitzada, conjuntivitis, dizurija, reaccions al·lèrgiques.

При применении вместе с леводопой:

Des del sistema nerviós central i perifèric: discinèsia, мышечная дистония, anorèxia, somnis inusuals, atàxia; rarament – accident cerebrovascular.

Des del sistema digestiu: restrenyiment, vòmits, dolor abdominal, boca seca.

A la part del sistema múscul-esquelètic: artràlgia, dolor al coll, tendosinovit.

Reaccions dermatològiques: erupció; rarament – меланома кожи.

Sistema cardiovascular: hipotensió postural; rarament – angina.

Un altre: caigudes accidentals, pèrdua de pes, reaccions al·lèrgiques.

Contraindicacions

— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 dia);

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);

— совместная терапия с симпатомиметиками (efedrina, Pseudoefedrina), другими деконгестантами, dextrometorfà, а также с лекарственными препаратами их содержащими;

- Feocromocitoma;

- Infància i adolescència fins 18 anys;

- Embaràs;

- Lactància (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина);

— повышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата.

D' precaució назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, при совместном приеме с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетином и флувоксамином), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.

Embaràs i lactància

El fàrmac està contraindicat en l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома (“сырный” efecte), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, xocolata).

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Sobredosi

Els símptomes передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (inclòs. hipertensió arterial, hipotensió postural).

Tractament: rentat gàstric, administració de carbó activat, teràpia simptomaticheskaya. No hi ha antídot específic.

Interaccions Amb La Drogues

Perquè, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (fluoxetina, fluvoxamina), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, diarrea. Possiblement, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.

Perquè, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (per exemple,, La ciprofloxacina) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких лекарственных средств с разагилином.

У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

El medicament s'ha de mantenir fora de l'abast dels nens igual o superior a 25 ° C. Durada – 3 any.