ATRAM
Material actiu: Carvedilol
Quan ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,beta2-adrenoblokator. Alfa1-adrenoblokator
ICD-10 codis (testimoni): I10, I20, I50.0
Quan CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Zentiva A.Ş. (República Txeca)
Forma de dosificació, composició i embalatge
Píndoles color de camuflatge, amb esquitxades, va puntuar per marques en una banda i números gravats “12” – un altre.
1 llengüeta. | |
carvedilol | 12.5 mg |
Excipients: sacarosa, povidona 30, lactosa monohidrat 200, sílice col·loïdal anhidra, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro.
15 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Píndoles color de camuflatge, amb esquitxades, va puntuar per marques en una banda i números gravats “25” – un altre.
1 llengüeta. | |
carvedilol | 25 mg |
Excipients: sacarosa, povidona 30, lactosa monohidrat 200, sílice col·loïdal anhidra, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi, òxid de ferro groc, vermell d'òxid de ferro.
10 Ordinador personal. – ampolles (3) – paquets de cartró.
Píndoles color groc, amb esquitxades, va puntuar per marques en una banda i números gravats “6” – un altre.
1 llengüeta. | |
carvedilol | 6.25 mg |
Excipients: sacarosa, povidona 30, lactosa monohidrat 200, sílice col·loïdal anhidra, Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi, òxid de ferro groc.
15 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
Accions farmacològiques
Carvedilol ha el combinat no selectiu β1– b2– и 11– accions de bloqueig. La droga no té la seva pròpia activitat sympathomimetic, té propietats estabilitzadores de membrana. Gràcies a la β-d'adrenoceptor bloqueig cor pot disminuir la pressió arterial, cardíaca sortida i urežat′sâ cardíaca, Carvedilol sistema renina-angiotensina-al′dosteronovuû inhibeix els β-d'adrenoceptor ronyons de bloqueig, provocant una disminució en plasma activitat de renina. Inhibició de receptors α-adrenèrgics, la droga pot provocar vasos perifèrics, reduint així la resistència vascular sistèmica.
La combinació d'un bloqueig de la β-d'adrenoceptor i vasodilatació proporciona els següents efectes: en pacients amb una hipertensió arterial – disminució de la pressió arterial; en pacients amb CARDIOPATIA isquèmica – acció protivojishemicescoe i antianginalnoe; en pacients amb disfunció ventricular esquerra i circulatori – efecte positiu sobre els índexs d'Hemodinàmica, augmenta la fracció d'ejecció ventricular esquerra i redueix la seva mida.
Farmacocinètica
Carvedilol és ràpidament absorbit el tracte digestiu. Lipophilicity alta. Cmàxaconseguit a través de la sang 1-1.5 no. T1/2 és 6-10 no. Associada amb la proteïna de plasma en 95-99 %. Biodisponibilitat 24-28%. Menjar no afecta la biodisponibilitat de.
Metabolised al fetge amb la formació de nombrosos metabolits actius – 60-75 % la droga adsorbit metabolitza en el primer pas pel fetge. Metabòlits tenen una pronunciada acció antioxidant i adrenoblokirutm. Excreció de la droga de l'organisme es produeix a través de la sang. Carvedilol penetra a través de la barrera placentària, excretada en la llet materna.
Si qualsevol del ronyons carvedilol significativament els paràmetres farmacocinètics no canvien.
En pacients amb alteració hepàtica sistema augmenta la biodisponibilitat carvedilol disminueix el metabolisme del primer pas pel fetge. Està contraindicat en cas de violacions greus de la carvedilol fetge.
Testimoni
- Hipertensió arterial (en combinació amb dioretikami i monoteràpia);
- Insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació);
- Malaltia coronària;
- Angina estable.
Règim de dosificació
Dins, independentment del menjar.
La hipertensió arterial
La dosi inicial és 6.25 - 12.5 mg 1 vegades / dia durant els primers dos dies del tractament. Llavors, el 25 mg 1 temps / dia. En absència d'efecte d'antigipertenzivnogo 2 setmanes de dosi de teràpia es pot augmentar a 2 vegades. La màxima dosi diària recomanada 50 mg 1 temps / dia (Potser dividit en 2 admissió).
Malaltia de l'artèria coronària
La dosi inicial és 12.5 mg 2 vegades al dia durant els dos primers dies de tractament. Llavors, el 25 mg 2 vegades / dia. En absència d'efecte d'antianginalyûgo 2 setmanes de dosi de teràpia es pot augmentar a 2 vegades. La màxima dosi diària recomanada 100 mg / dia, Dividit per 2 admissió.
Insuficiència cardíaca congestiva
Dosi va recollir de forma individual, sota l'estreta supervisió d'un metge. La dosi inicial recomanada és 3.125 mg 2 vegades / dia per 2 setmanes. Amb la dosi de bona resistència augmentar a intervals de no menys de 2 setmana abans 6.25 mg 2 vegades / dia , llavors abans 12.5 mg 2 vegades / dia, després – a 25 mg 2 vegades / dia. Cal augmentar la dosi a un màxim de, que és ben tolerada pels pacients. En pacients que pesin menys de 85 la dosi Diana kg és 50 mg / dia; per a pacients que pesin més de 85 dosi Diana kg 75 – 100 mg / dia.
Efecte col·lateral
SNC: mareig, mal de cap (tractament normalment no fort i primerenca), pèrdua de consciència, miastènia (més sovint a l'inici del tractament), fatiga, depressió, alteració del son, parestèsia.
Sistema cardiovascular: bradicàrdia, hipotensió ortostàtica, atrioventrikuliarnaya bloqueig ll-III l'art., rarament – la circulació de la sang perifèrica, la progressió d'insuficiència cardíaca (en un moment de dosis), edema de les extremitats inferiors, angina, marcada reducció en la pressió arterial.
Per part de l'aparell digestiu: boca seca, nàusea, diarrea o restrenyiment, vòmits, dolor abdominal, pèrdua de gana, augment de les transaminases hepàtiques.
Des del sistema hematopoètic: rarament – trombocitopènia, leucopènia.
Metabolisme: augment de pes, violació del metabolisme de hidrats de carboni.
Reaccions al·lèrgiques: reaccions al·lèrgiques de la pell, exacerbació de la psoriasi, congestió nasal.
El sistema respiratori: Dispnea i bronchospasm (pacients propensos).
Un altre: visió borrosa, disminució de llagrimeig, símptomes similars a la grip, esternuts, miàlgia, artràlgia, dolor a les extremitats, “intermitent” coixesa, poques vegades és una violació de la micció, deteriorament de la funció renal.
Contraindicacions
-insuficiència cardíaca aguda i crònica (descompensada);
- Insuficiència hepàtica greu;
atrioventricular bloc-ll-lll l'art.;
- Vыrazhennaya bradicàrdia (Menys 50 u. / min);
síndrome del malalt si;
- La hipotensió (la pressió arterial sistòlica inferior a 85 mmHg. Art.);
- Shock cardiogènic;
-malaltia pulmonar obstructiva crònica;
- Fins 18 anys (eficàcia i seguretat no s'han establert);
-hipersensibilitat a karvedilolu o altres components de la droga.
Acuradament: Angina de Prinzmetal, tirotoxicosis, Silent malaltia vascular perifèrica, feocromocitoma, psoriasi, fallada renal, Grau de bloqueig AV m, extensa cirurgia i anestèsia general, diabetis, gipoglikemiâ, depressió, miastènia.
Embaràs i lactància
S'ha fet estudis controlats d'aplicació de carvedilol en dones embarassades, Per tant, l'ús de la droga en aquesta categoria de pacients és possible només en casos, Quan els beneficis a la mare supera el risc potencial per al fetus.
La lactància es desaconsella durant el tractament amb carvedilol.
Precaucions
Teràpia es realitza durant molt de temps i no hauria de ser detingut bruscament, especialment en pacients amb cardiopatia isquèmica, com això pot conduir a flux de pobres de malaltia principal. Si és necessari reduir la dosi de medicació ha de ser gradual, durant 1-2 setmanes.
A l'inici de la teràpia, carvedilol, o si la dosi de la droga en pacients, especialment la gent gran, Hi pot haver un declivi excessiva anunci, principalment a enfrontar-se. És la dosi correcta. En pacients amb insuficiència cardíaca crònica en seleccionar una dosi pot incrementar els símptomes d'insuficiència cardíaca congestiva, l'aparició de l'edema. No obstant això, no augmentar la dosi Atrama, recomana cita de dosis altes de diürètics fins a estabilitzar el pacient de la condició.
Es recomana que el monitorirovanne permanent d'electrocardiograma i l'infern mentre nomenant Atrama i bloquejadors “lent” bloquejadors dels canals de calci, derivat fenilalkilamina (verapamil) i les benzodiazepines (diltiazem), i – amb la classe antiaritmicakimi eines.
És recomanable controlar la funció renal en pacients amb insuficiència renal crònica, hipotensió arterial i insuficiència cardíaca crònica. En el cas de cirurgia utilitzant anestèsia general notifiquin teràpia prèvia anestesiòleg carvedilol.
Atram no afecta la concentració de glucosa a la sang i provoca canvis en la prova de tolerància a glucosa en pacients amb no-insulina diabetis mellitus no dependent.
Durant el tractament evitar l'etanol.
Pacients amb pre-tractament feohromotsytoma, heu d'assignar antagonistes alfa-adrenoreceptor.
Pacients, utilitzar lents de contacte, hauria de ser considerat, Quina medicació pot causar una disminució slezootdeleniâ.
Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió
No és recomanable per conduir el cotxe a l'inici de la teràpia, i en augmentar la dosi de carvedilol. Haurà d'abstenir d'altres activitats, relacionats amb alta concentració i psicomotores reaccions ràpides.
Sobredosi
Els símptomes: disminució de la pressió arterial (acompanyada pels marejos o desmais), bradicàrdia. Possiblement sibilàncies a causa bronchoconstriction i vòmits. En casos greus pot haver cardiogenic xoc, insuficiència respiratòria, confusió, trastorns de la conducció.
Tractament: És necessari dur a terme el seguiment i correcció dels indicadors vitals, si és necessari – en la unitat de cures intensives. Tractament – simptomàtic. En el seu cas / aplicar m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (epinefrina, norepinefrina).
Interaccions Amb La Drogues
Carvedilol pot potenzirovti efecte a altres fons simultàniament pres antigipertenziveh o drogues, que tenen efecte gipotenzivny (nitrats).
Quan juntament amb enalapril i diltiazem pot desenvolupar violacions conductivitat cor i Hemodinàmica.
Mentre rep carvedilol i la digoxina augmenta la concentració d'aquest últim i pot augmentar el temps de realització atrioventricular.
Carvedilol pot potenciirovat′ l'acció de la insulina i peroral″nyh fons gipoglikemicakih, Quan els símptomes d'hipoglucèmia (especialment la taquicàrdia) pot camuflar, Per tant, es recomana que els diabètics han seguiment periòdic dels nivells de sucre en la sang.
Els inhibidors de l'oxidació microsomal (cimetidina) augmentar, i Inductàncies (fenobarbital, rifampicina) afeblir l'efecte gipotenzivny de carvedilol.
Preparatius, catecolamines reduïda (reserpina, inhibidors de la monoaminooxidasa), augmentar el risc d'hipotensió arterial i bradicàrdia.
Mentre que l'aplicació de la ciclosporina augmenta la concentració d'aquest (correcció es recomana una dosi diària de la ciclosporina).
La klonidipa simultània cita pot potenciar els efectes de la freqüència cardíaca antihipertensius i urežaûŝij de carvedilol.
Anestèsics generals són aprofundir en el inotropony negatiu i l'efecte gipotenzivny de carvedilol.
Condicions de subministrament de les farmàcies
Prescripció.
Condicions i termes
Emmagatzemar a una temperatura de 10-25° c en un lloc sec i de nens.
Durada – 2 any.