Atazanavir

Quan ATH:
J05AE08

Accions farmacològiques

Agent antiviral. Является азапептидным ингибитором протеазы ВИЧ. Селективно ингибирует вирус-специфический процессинг вирусных Gag-Pol протеинов в ВИЧ-инфицированных клетках, предотвращая образование зрелых вирионов и заражение других клеток.

Farmacocinètica

No es proporciona les dades.

Testimoni

Лечение ВИЧ-инфекций (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Règim de dosificació

És l'interior. Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от состава комбинированной терапии и клинической ситуации.

Efecte col·lateral

Des del sistema nerviós central i perifèric: sovint – mal de cap, insomni, периферические неврологические симптомы; rarament – беспокойные сновидения, pèrdua de memòria, confusió, somnolència, ansietat, depressió, trastorns del son.

Des del sistema digestiu: A Quin – icterícia; sovint – mal de panxa, diarrea, dispèpsia, nàusea, vòmits; rarament – disgèusia, flatulència, gastritis, pancreatitis, tord, boca seca, anorèxia, augment de la gana, hepatitis; en alguns casos – гепатоспленомегалия.

A la part del sistema múscul-esquelètic: rarament – artràlgia, atròfia muscular, miàlgia; rarament – miopatia.

Des del sistema urinari: rarament – hematúria, micció freqüent, proteïnúria; en alguns casos – боли в области почек, malaltia urolitiasi.

Reaccions al·lèrgiques: rarament – urticària.

Reaccions dermatològiques: sovint – erupció; rarament – calvície, picor; rarament – vasodilatació, везикулобуллезная сыпь.

Metabolisme: sovint – lipodistròfia; rarament – pèrdua de pes, augment de pes.

A partir dels paràmetres de laboratori: augment de la bilirubina total (с преобладанием повышения непрямого билирубина), augmentar el nivell d'amilasa, creatina, OR, ÉS, lipasa, neutropènia.

Un altre: sovint – debilitat generalitzada, иктеричность склер; rarament – mal de pit, fatiga, febre, malestar general, ginecomàstia.

Contraindicacions

Insuficiència hepàtica greu, la infància i l'adolescència fins 18 anys, одновременный прием с рифампицином, повышенная чувствительность к атазанавиру.

Embaràs i lactància

Адекватных и строго контролируемых исследований атазанавира при беременности не проводилось. L'ús és possible en casos, quan el benefici esperat del tractament per a la mare supera el risc potencial per al fetus.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Precaucions

Не рекомендуется применять одновременно с индукторами CYP3A4 (inclòs. с препаратами зверобоя), amb fàrmacs, являющимися субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном (inclòs. с астемизолом, terfenadina, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bepridil, эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином, метилэргоновином).

Не рекомендуется одновременное применение комбинации атазанавир+ритонавир с другими ингибиторами протеазы.

С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, tk. атазанавир метаболизируется главным образом в печени, и имеется риск повышения его концентрации в плазме крови. У пациентов с вирусным гепатитом В или С, или отмеченным до начала лечения повышением уровня трансаминаз, увеличивается риск дальнейшего повышения трансаминаз.

При появлении тяжелой кожной сыпи применение атазановира следует прекратить.

У пациентов с гемофилией типа A и B на фоне лечения ингибиторами протеазы описаны кровотечения, inclòs. спонтанные кожные кровоизлияния и гемартрозы. Некоторым из этих пациентов требовалось введение фактора VIII. Более чем у половины пациентов лечение ингибиторами протеазы было продолжено или возобновлено после перерыва. Причинная связь между терапией ингибиторами протеазы и этими случаями не установлена.

При необходимости одновременного применения с фелодипином, nifedipina, никардипином и верапамилом показано титрование дозы блокаторов кальциевых каналов и контроль ЭКГ.

Interaccions Amb La Drogues

Поскольку атазанавир метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при одновременном применении с другими препаратами, метаболизирующимися данным изоферментом (inclòs. bloquejadors dels canals del calci, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и ингибиторами ФДЭ 5, включая сильденафил, tadalafil, варденафил) возможно повышение концентрации в плазме крови одного из компонентов. Это может привести к усилению и пролонгированию терапевтического и побочного действия ингибитора ФДЭ 5.

При одновременном применении атазанавира с индукторами изофермента CYP3A4 (inclòs. с рифампином) может привести к уменьшению концентрации атазанавира в плазме крови и уменьшению его эффективности.

Рифампицин снижает активность большинства ингибиторов протеазы примерно на 90%.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации атазанавира в плазме крови.

Эфавиренз уменьшает действие атазанавира при одновременном применении.

Esperat, что невирапин, как индуктор CYP3A4, способен уменьшать действие атазанавира (No es recomana l'ús concomitant).

Индинавир способен вызывать гипербилирубинемию, поэтому одновременное применение с атазанавиром не рекомендуется.

При одновременном применении с атазанавиром эффективность саквинавира уменьшается.

При одновременном применении с ритонавиром концентрация атазанавира в плазме крови повышается.

Els antiàcids (и препараты, содержащие антациды) снижают кислотность желудочного сока, поэтому абсорбция атазанавира уменьшается.

При одновременном применении с атазанавиром возможно повышение концентраций в плазме крови лидокаина (per a ús sistèmic), амиодарона (требуется особая осторожность и контроль терапевтических концентраций данных препаратов), xinidina (применение комбинации атазанавир+ритонавир с хинидином противопоказано).

При одновременном применении возможно повышение токсичности иринотекана вследствие замедления его метаболизма.

Не рекомендуется одновременное применение с симвастатином и ловастатином.

Атазанавир может усиливать действие дилтиазема и его метаболита дезацетил дилтиазема (рекомендуется снижение дозы дилтиазема на 50% и контроль ЭКГ).

При одновременном применении с бепридилом возможно потенцирование развития тяжелых и/или угрожающих жизни реакций (применение комбинации атазанавир+ритонавир с бепридилом противопоказано).

Под влиянием атазанавира возможно усиление действия аторвастатина, церивастатина и повышение риска развития миопатии, включая рабдомиолиз (требуется особая осторожность при одновременном применении).

La histamina H₂-рецепторов и ингибиторы протонной помпы уменьшают концентрацию атазанавира в плазме крови, что может привести к снижению его терапевтической эффективности или развитию резистентности.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом, сиролимусом возможно повышение концентраций иммунодепрессантов в плазме крови (рекомендуется мониторинг их терапевтических концентраций).

При одновременном применении с кларитромицином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT (требуется снижение дозы антибиотика на 50%).

При одновременном применении с атазанавиром эффективность рифабутина повышается (рекомендуется уменьшение дозы рифабутина до 75%).

Кетоконазол и итраконазол могут повышать концентрации атазанавира и ритонавира в плазме крови.

При одновременном применении с варфарином имеется риск тяжелого и/или угрожающего жизни кровотечения вследствие усиления активности варфарина (рекомендуется контроль МНО).