АРОМАЗИН

Material actiu: эксеместан
Quan ATH: L02BG06
CCF: Medicament contra el càncer. Inhibidor de la aromatasa
ICD-10 codis (testimoni): C50
Quan CSF: 15.13.04.01
Fabricant: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Itàlia)

FARMACÈUTICA FORMULARI, COMPOSICIÓ I ENVASAT

Píndoles, cobert amb recoberts de sucre blanc o blanc amb un tint grisenc, rodó, lenticular; etiquetatge “7663” en un costat, выполненной черной краской.

Excipients: mannyt, gipromelloza, polisorbat 80, krospovydon, кремния диоксид коллоидный гидратированный, cel·lulosa microcristal·lina, carboximetilcel·lulosa sòdica, estearat de magnesi.

Состав сахарной оболочки: gipromelloza, симетиконовая эмульсия, Macrogol 6000, carbonat de magnesi, Diòxid de titani, метил-п-гидроксибензоат, alcohol de polivinil, sacarosa.

15 Ordinador personal. – ampolles (1) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (2) – paquets de cartró.
15 Ordinador personal. – ampolles (6) – paquets de cartró.

Accions farmacològiques

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин^® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин^® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, dosi inicial 5 mg, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 mg. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, rebre 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин^® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, probablement, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Farmacocinètica

Absorció

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, abans de res, des del tracte gastrointestinal. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Suggerir, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 mg C_màx El plasma és 17 ng / ml després d'aconseguit 2 no. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Distribució

Relació amb les proteïnes plasmàtiques – sobre 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Metabolisme

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Deducció

La final T_1/2 aproximadament 24 no. Примерно равные количества эксеместана (sobre 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. Des 0.1 a 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Farmacocinètica en situacions clíniques especials

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

En pacients amb insuficiència renal greu (CC < 30 ml / min) системное воздействие эксеместана в 2 vegades més gran, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 vegades més gran, однако коррекции дозы не требуется.

Testimoni

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Règim de dosificació

Assignar l'interior. A взрослых и пациенток пожилого возраста La dosi recomanada és de 25 mg 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 anys. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином^® suspendre.

En печеночной или почечной недостаточности es requereix ajust de la dosi.

No es recomana utilitzar el medicament nens.

Efecte col·lateral

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: A Quin (>10%), sovint (>1%, <10%), amb poca freqüència (>0.1%, <1%), rarament (>0.01%, <0,1%).

Des del sistema digestiu: A Quin – nàusea; sovint – anorèxia, dolor abdominal, vòmits, restrenyiment, dispèpsia, diarrea.

Part del sistema nerviós central i perifèric: A Quin – insomni, mal de cap; sovint – depressió, mareig, síndrome del túnel carpià.

Sistema cardiovascular: A Quin – marees.

Reaccions dermatològiques: A Quin – Transpiració; sovint – erupció, alopècia.

A la part del sistema múscul-esquelètic: A Quin – суставные и скелетно-мышечные боли.

Un altre: A Quin – fatiga; sovint – боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Aproximadament 20% pacients (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (no instal·lat, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет).

Contraindicacions

— пременопаузный эндокринный статус;

- Embaràs;

- Lactància (alletament);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

D' precaució Ús en pacients amb insuficiència hepàtica o renal.

Embaràs i lactància

Аромазин^® contraindicat durant l'embaràs i la lactància.

Precaucions

Аромазин^® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, així, on, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Аромазин^® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Efectes sobre la capacitat per conduir vehicles i mecanismes de gestió

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Аромазином^® somnolència, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, requereixen alta concentració i la velocitat de les reaccions psicomotores.

Sobredosi

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, no instal·lat. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Tractament: No hi ha cap antídots específics. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Interaccions Amb La Drogues

Preparatius, que contenen estrogen, при одновременном применении с Аромазином^® полностью нивелируют его фармакологическое действие.

Эксеместан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность Аромазина^® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Condicions de subministrament de les farmàcies

El fàrmac es distribueix sota la prescripció.

Condicions i termes

Llista B. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Durada – 3 any. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, en el paquet.